交联聚维酮调控精油释放的机制研究.pdf
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1、 :周蓓王婧吴忠 与 在乳腺癌组织的表达及病理特征分析 中国处方药():“”:/:/:药剂交联聚维酮调控精油释放的机制研究任桂林蒲清荣黄 锐罗 群赵 剑(西南医科大学附属中医医院制剂室四川泸州)摘要:目的 采用交联聚维酮固化陈皮青皮挥发油研究交联聚维酮对陈皮青皮挥发油挥发率及稳定性的影响方法 采用交联聚维酮固化陈皮青皮挥发油以 柠檬烯为指标对交联聚维酮固化挥发油粉末的稳定性进行研究根据挥发油的吸附率优选交联聚维酮最佳用量 对陈皮青皮挥发油、交联聚维酮固化挥发油粉末以及压片后的片剂进行挥发规律的研究对挥发油中 个化学成分的挥发规律进行聚类分析结果 陈皮青皮挥发油与交联聚维酮的最佳固化比例为 陈皮
2、青皮挥发油、交联聚维酮固化粉末以及片剂中的 个化学分挥发规律基本一致 陈皮青皮挥发油被交联聚维酮固化后其挥发速率减慢稳定性提高结论 交联聚维酮固化陈皮青皮挥发油具有缓释作用可进一步开发研究关键词:陈皮青皮挥发油交联聚维酮稳定性挥发率保留率中图分类号:文献标识码:文章编号:()作者简介:任桂林女()学历:博士 职称:主管药师 从事中药制剂新剂型与新技术基金项目:四川省科技厅自然科学基金:基于“吸附解吸”原理的多孔载体 材料固 化技术 调控中 药挥 发油稳 定释放 的机 制研究()西南医科大学校级科研项目:中药挥发油挥发规律及载体材料固化挥发油的缓释作用研究()四川省中医药管理局项目:一种有助于睡
3、眠的中药精油微乳型喷雾剂的产品开发()():海峡药学 年 第 卷 第 期 :陈皮又名橘皮由于新鲜的橘皮味较辛辣因此以橘皮陈久者为佳故名陈皮 陈皮性味辛、苦、温入脾、肺经有行气健脾、燥湿化痰、降逆止呕之功 青皮性味苦、辛、温有疏肝破气、消积化滞之功 陈皮与青皮乃“一体二用”的代表均属理气药用于气滞症 但临床应用和作用特点各有不同陈皮性温和而不峻行气力缓长于理气健脾故脾胃气滞者常用且质清上浮兼入肺经而燥湿化痰 青皮性较峻烈沉降下行行气力猛长于破气而疏肝胆郁滞主治肝郁诸症并有散结消滞之功 肝郁失眠在中医上的病因病机主要是肝气郁结、气机不畅、肝失疏泄、肝郁化火 肝郁失眠的主要治则采用疏肝理气、调神解郁
4、 陈皮与青皮配伍辛以行气苦以降气则气机通畅陈皮健脾、青皮疏肝则肝脾调和陈皮化痰青皮解郁则痰郁共消两者配伍既能两调肝脾又能两调脾胃使疏者疏升者升降者降共奏疏肝健脾、理气止痛、调中快膈、调神解郁之功 在中医芳香疗法的基础上利用陈皮青皮挥发油的特性治疗肝郁失眠陈皮青皮挥发油的挥发性强常温下可以很快全部挥发在纸上不留痕迹其次陈皮青皮挥发油属于混合物化学成分种类繁多不同的化学成分释放速率不同药理作用也不同 因此调控陈皮青皮挥发油的均衡释放保证临床疗效显得尤为重要 吸附固化技术使指在不改变精油物质基础的前提下根据精油的特性选择适宜的多孔材料通过控制精油的加入速度、机械力作用强度、转速、方式与时间等参数将精
5、油吸附至多孔材料的孔隙中调控中药精油释放的一种技术柠檬烯是陈皮青皮挥发油最主要的化学成分其相对含量达到 以上故本文以 柠檬烯为指标考察挥发油的挥发率 交联聚维酮为水不溶性的合成交联 乙烯基吡咯烷酮均聚物具有高度的毛细管活性和水合能力及相对较大的比表面积 本文采用交联聚维酮()通过物理吸附法实现液体物料固体化的目的采用搅拌的方式将挥发油()吸附至交联聚维酮孔径内在一定程度上改善挥发油的挥发速率提高挥发油的稳定性并将其制备成片剂考察片剂的稳定性 该方法制备工艺简单、方便并且便于制剂成型加工方便临床应用具有较好的应用前景 仪器与材料 置顶电动搅拌器(上海沪析)电子天平(上海永正医疗仪器有限公司)/气
6、相色谱质谱联用仪(美国安捷伦)电子天平(赛多利斯科学仪器(北京)有限公司)单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司)无水硫酸钠(批号:西陇科学股份有限公司)无水乙醇(批号:西陇科学股份有限公司)交联聚维酮(批号:安徽山河药用辅料股份有限公司)方法 气相色谱质谱()条件气相色谱条件:毛细石英管柱载气:氦气柱流速:进样量:分流比:进样口温度:升温程序:保持 以 /升温至 以 /升温至 保持 质谱条件:电子源为 电子能量:离子源温度:四级杆温度:质量扫描范围:全扫描 挥发油考察 取适量挥发油在 和 下于不同时间点取样采用 检测挥发油中的化学成分以 柠檬烯为指标按照公式()计算不同时间点挥发油中 柠檬烯的
7、挥发率挥发率 (柠檬烯初始峰面积 柠檬烯峰面积)/柠檬烯初始峰面积 公式()交联聚维酮固化挥发油粉末的制备分别称取适量的交联聚维酮按照挥发油()交联聚维酮()为、的比例于 条件下边搅拌边滴加挥发油搅拌 使挥发油被交联聚维酮充分吸收并混合均匀制得挥发油固化粉末 交联聚维酮固化挥发油粉末吸附率的计算分别取不同比例的交联聚维酮固化粉末 精密称定置锥形瓶中精密加入无水乙醇 称定重量超声处理 放冷再称重用无水乙醇补足重量摇匀过滤滤液用 的微孔滤膜过滤取续滤液采用 半定量法测定其化学成分 按照公式()计算不同比例的交联聚维酮对挥发油的吸附率挥发油吸附率 固化粉末中 柠檬烯实际峰面积/固化粉末中 柠檬烯理论
8、峰面积 公式()交联聚维酮固化挥发油粉末稳定性研究将交联聚维酮固化粉末于 下放置不同时间点取样采用 测定其化学成分 计算不同时间点固化粉末中挥发油的保留率(吸附率)和挥发率 绘制挥发油与交联聚维酮不同比例的固化粉末随时间变化的保留率和挥发率曲线根据交联聚维酮用量、保留率、挥发率等因素优选出交联聚维酮固化挥发油的最佳比例挥发率 (初始保留率 保留率)/初始保留率 公式()交联聚维酮固化挥发油粉末片剂稳定性研究将上述优选的交联聚维酮固化挥发油最佳比例的固化粉末进行压片调节单冲压片机的片重压力等因素使交联聚维酮固化粉末可以压制成片且达到片剂的要求 将固化粉末片剂在 下放置不同时间点取样 取固化粉末片
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