桑枝的化学成分、药理活性研究进展及质量标志物预测分析.pdf
《桑枝的化学成分、药理活性研究进展及质量标志物预测分析.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《桑枝的化学成分、药理活性研究进展及质量标志物预测分析.pdf(6页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、h t t p:/X B Y Z.c b p t.c n k i.n e t综述桑枝的化学成分、药理活性研究进展及质量标志物预测分析郭明鑫1,吴 霞2,沈 颖1,胡志强1*1.江苏大学附属宜兴医院,宜兴 2 1 4 2 0 0;2.广东药科大学新药研发中心,广州 5 1 0 0 0 6摘要:目的 总结桑枝的化学成分和药理活性研究进展,对桑枝质量标志物(q v a l i t y m a r k e r s,Q-m a r k e r)进行预测分析,为桑枝的质量评价研究提供科学依据。方法 通过查阅近年来国内外公开发表的文献,在对桑枝化学成分、药理作用综述的基础上,结合Q-m a r k e r的
2、概念,从药性功效、植物亲缘性和化学成分特有性、新的药效用途、成分可测性及含量变化等方面对桑枝Q-m a r k e r进行预测分析。结果 通过现有文献可知,黄酮类成分和生物碱是桑枝主要的特征性化学成分,同样也是桑枝相关药效的物质基础。黄酮类成分,如桑皮苷A、桑色素、桑辛素和氧化白藜芦醇,生物碱类成分,如1-脱氧野尻霉素,均可以作为桑枝的Q-m a r k e r。结论 基于化学成分和药理活性对桑枝的Q-m a r k e r进行预测分析,为桑枝的合理应用提供参考,为建立科学统一的桑枝质量控制标准和方法提供科学依据。关键词:桑枝;化学成分;药理作用;质量标志物D O I:1 0.3 9 6 9/
3、j.i s s n.1 0 0 4-2 4 0 7.2 0 2 3.0 5.0 4 0中图分类号:R 2 8 2 文献标志码:A 文章编号:1 0 0 4-2 4 0 7(2 0 2 3)0 5-0 2 2 4-0 6A d v a n c e s i n c h e m i c a l c o n s t i t u e n t s a n d p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t i e s o f M o r i r a m u l u s a n d p r e d i c t i v e a n a l y s i s o f q u
4、 a l i t y m a r k e r sGUO M i n g x i n1,WU X i a2,S HE N Y i n g1,HU Z h i q i a n g1*1.T h e A f f i l i a t e d Y i x i n g P e o p l e s H o s p i t a l o f J i a n g s u U n i v e r s i t y,Y i x i n g 2 1 4 2 0 0,C h i n a;2.N e w D r u g R e s e a r c h a n d D e v e l o p m e n t C e n t e
5、 r o f G u a n g d o n g P h a r m a c e u t i c a l U n i v e r s i t y,G u a n g z h o u 5 1 0 0 0 6,C h i n aA b s t r a c t:OO bb jj ee cc tt ii vv ee T o s u mm a r i z e t h e r e s e a r c h p r o g r e s s o f c h e m i c a l c o n s t i t u e n t s a n d p h a r m a c o l o g i c a l a c t
6、i v i t i e s o f M o r i r a m u l u s,p r e d i c t a n d a n a l y z e t h e q u a l i t y m a r k e r s(Q-m a r k e r)o f m u l b e r r y b r a n c h e s,a n d p r o v i d e s c i e n t i f i c b a s i s f o r t h e Q-m a r k e r o f M o r i r a m u l u s.MM ee tt hh oo dd ss B a s e d o n t h e
7、 l i t e r a t u r e p u b l i s h e d i n r e c e n t y e a r s,t h e c h e m i c a l c o m p o n e n t s a n d p h a r m a c o l o g i c a l e f f e c t s w e r e r e-v i e w e d.C o m b i n e d w i t h t h e c o n c e p t o f Q-m a r k e r,t h e Q-m a r k e r o f M o r i r a m u l u s w e r e p r
8、 e d i c t e d a n d a n a l y z e d f r o m s e v e r a l a s-p e c t s,s u c h a s m e d i c i n a l e f f i c a c y,p l a n t a f f i n i t y a n d c h e m i c a l c o m p o s i t i o n s p e c i f i c i t y,p h a r m a c o d y n a m i c s,c o m p o n e n t m e a s u r a b i l i t y a n d c o n t
9、 e n t c h a n g e.RR ee ss uu ll tt ss A c c o r d i n g t o t h e e x i s t i n g l i t e r a t u r e,f l a v o n o i d s a n d a l k a l o i d s a r e t h e m a i n c h a r a c t e r i s t i c c h e m i c a l c o m-p o n e n t s o f M o r i r a m u l u s,a n d a r e a l s o t h e m a t e r i a l
10、b a s i s o f r e l a t e d p h a r m a c o d y n a m i c s o f M o r i r a m u l u s.F l a v o n o i d s,s u c h a s m u l b e r r o s i d e A,m o r i n,m o r u s i n a n d o x y r e s v e r a t r o l,a n d a l k a l o i d s,s u c h a s 1-d e o x y n o j i r i m y c i n,c a n b e u s e d a s Q-m a
11、r k e r o f M o r i r a m u l u s.CC oo nn cc ll uu ss ii oo nn B a s e d o n t h e c h e m i c a l c o m p o s i t i o n a n d p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t y,t h e Q-m a r k e r o f M o r i r a m u l u s w e r e p r e d i c-t e d a n d a n a l y z e d,w h i c h c o u l d p r o v i d
12、e r e f e r e n c e f o r t h e r a t i o n a l a p p l i c a t i o n o f M o r i r a m u l u s a n d p r o v i d e s c i e n t i f i c b a s i s f o r e s t a-b l i s h i n g s c i e n t i f i c a n d u n i f i e d q u a l i t y c o n t r o l s t a n d a r d s a n d m e t h o d s o f M o r i r a m
13、u l u s.K e y w o r d s:M o r i r a m u l u s;c h e m i c a l c o n s t i t u e n t s;p h a r m a c o l o g i c a l a c t i o n;q u a l i t y m a r k e r s基金项目:广东省自然科学基金项目(编号:2 0 1 8 A 0 3 0 3 1 3 9 0 7)作者简介:郭明鑫,男,硕士,药师*通信作者:胡志强,男,副主任药师 自古以来,我国是蚕桑大国,桑属植物资源丰富,主要分布于广西、贵州、河南等地,具有很高的经济价值,其中桑叶、桑枝、桑根皮及桑葚均
14、可入药。桑枝为桑科植物桑(M o r u s a l b a L.)的干燥嫩枝,表面呈灰黄色或黄褐色,春末夏初为最佳采收期,其去叶、切片、晒干即可药用1。关于桑枝的药用价值始载于 神农本草经,将其列为中品,本草撮要 记载:“桑枝,功专祛风湿拘挛”,本草图经 和 本草纲要 中亦有相关记载,其微苦,性平,归肝经,具有行水祛风、利关节等功效,临床常用于风湿痹病、四肢酸痛麻木、脚气浮肿和风寒湿痹的治疗2。相关研究报道,桑枝中主要含有黄酮类、芪类、D i e l s-A l d e r型加合物、多羟基生物碱和多糖等。此外,还含有多种维生素、香豆素类、多种氨基酸及挥发油等3。桑枝具有降血糖、降血脂、提高免
15、疫力、抗衰老、抗炎及肾保护作用等药理活性4。我国桑树资源丰富,主要以养蚕、药用为主,但蚕桑业利用率低,导致资源浪费。目前,对于桑科植物的根皮及果实化学成分及药理作用的研究较多且全面,但关于桑枝的化学成分、药理活性及质量标准研究的相关报道较少。中药材的“多基源、一味药”的问题引起广大学者的关注。目前考察到有1 5个 桑种、5个 变种,这使 得评 价 桑枝 质量 的因 素 更 加 复杂5。同样,在2 0 2 0年版 中华人民共和国药典(以下简称 中国药典)中仅记载桑枝的性状描述和显微鉴别,没有相关422西北药学杂志 2 0 2 3年9月 第3 8卷 第5期h t t p:/X B Y Z.c b
16、p t.c n k i.n e t化学成分的质量控制内容,因此对桑枝质量控制的研究尚不完善。基于此,笔者在对其化学成分、药理作用归纳总结的基础上,结合药性功效、植物亲缘性和化学成分特有性、新的药效用途、可测成分及化学成分含量变化等方面对桑枝质量标志物(q u a l i t y m a r k e r s,Q-m a r k e r)进行预测分析,为桑枝质量评价研究提供科学依据。1 桑枝的化学成分1.1 黄酮类化合物桑枝中含有丰富的黄酮类化合物,目前已分离、鉴定化合物9 8个。主要包括黄酮及黄酮醇类化合物,如环桑素,桑皮酮A、桑皮酮B、桑皮酮C、桑皮酮S、桑皮酮T6,桑色素,桑色烯及整合素7等
17、;二氢黄酮及二氢黄酮醇类化合物,如桑皮酮D、桑皮酮F7,桑根酮 F、桑根酮H、桑根酮I8,桑根酮醇C、桑根酮醇D、桑根酮醇E9及黑桑素A至黑桑素G7等;查耳酮类化合物,如桑酮醇D6、异补骨脂查尔酮1 0及2,4,2,4 四羟基查耳酮等6;酮类化合物,如m o r u s i g n i n A、m o r u s i g n i n B、m o r u s i g n i n I、m o r u s i g n i n K8。此外,还含有黄烷苷,如7羟基8羟乙基4 甲氧基黄酮2 OD葡萄糖苷6;其他类成分,如8羟乙基7,2,4 三羟基黄酮、7甲氧基8羟乙基2,4 二羟基黄酮8等。桑枝中黄酮类化
18、合物具有几类相同的母核,在侧链基团表现出一定的差异。结构的主要特点为:(1)在5,7,4 位多含有羟基,如n o r a r t o c a r p e t i n、桑根酮H;(2)结构中含有一个或多个异戊烯基,如桑根酮醇 F、m o r a c h a l c o n e B;(3)部分异戊烯基与其邻位羟基氧形成六元氧杂环,如桑黄酮 A、桑辛素及环桑 色 烯;(4)结 构 多 含 有 香 叶 基 团,如 桑 黄 酮 G、n o t a b i l i s i m s A。1.2 芪类化合物相关研究发现,桑枝中含有大量芪类化合物,主要分为芳基苯骈呋喃类,如桑辛素A至桑辛素Z6,桑呋喃素A9,m
19、 u l b e r r o f u r a n B、m u l b e r r o f u r a n D、m u l b e r r o f u r a n L、m u l b e r-r o f u r a n V及m u l b e r r o f u r a n W至m u l b e r r o f u r a n Z,桑皮苷 C、桑皮苷 F及W i t t i f u r a n A至W i t t i f u r a n U7;芳基苯骈呋喃类化合物多以2苯基苯骈呋喃为母体,在其5,7,4,6 位多存在酚羟基及异戊烯基,如桑辛素C、桑辛素S8,还存在一些由异戊烯基与邻位的羟基环合
20、而成的六元或七元杂环,如桑辛素U9等。二苯乙烯类化合物,如白藜芦醇、氧化白藜芦醇及桑皮苷A1 0-1 1;芪类聚合物,如a n d a l a s i n B、m a c r o u r i n B及白桑八醇6。1.3 D i e l s-A l d e r型加合物在自然界中已经发现了众多环系复杂、类型多样的天然D i e l s-A l d e r型加合物,如由木贼镰刀菌产生的伊快霉素、放线菌的代谢产物多杀菌、真菌来源的洛伐他汀及天然倍半萜类与聚酮的各种加合物等1 2;研究发现,由异戊烯基与查尔酮的、双键发生4+2 环加成反应生成的加合物是桑枝中的特征化学成分之一1 0。主要由查尔酮与含有异
21、戊烯基的黄酮类化合物环合而成,如桑黄酮N9、桑根酮G、桑根酮I、a u-s t r i l i s i n e及m o n g o l i c i n D等6;查尔酮分子间的环合产物,如桑黄酮Q8;查耳酮与异戊二烯基二氢黄酮(醇)的加合物,如桑根酮 E7、c a t h a y a n o n A、c a t h a y a n o n B及桑根酮醇J等3;查耳酮与去氢异戊二烯2芳基苯骈呋喃类型加合物,如桑呋喃、m u l b e r r o f u r a n C1 0;查耳酮与二苯乙烯类型加合物,如桑黄酮 P7;另外,还存在一些其他类型环加合而产生的加合物,如a l b a n o l B
22、6、桑根酮B8及m o n g o l i c i n E9。1.4 生物碱类化合物桑枝中含有多羟基生物碱及其苷类化合物,按照结构类型分为3类:多羟基哌啶类,如1-脱氧野尻霉素(1-d e o x y n o j i r i m y c i n,1-D N J)、荞麦碱 8;随着研究的不断深入,分离得到了1-D N J与不同葡 萄 糖 形 成 的 糖 苷 类 化 合 物,如4-O-D-g l u c o p y r a n s y l-l-d e o x y n o j i r i r n y c i n s、2-O-D-g l u c o p y r a n s y l-l-d e o x
23、y n o j i r i m y c i n s、3-O-D-g l u c o p y r a n s y l-1-d e o x y n o j i r i m y c i n s1 0,1 3。多 羟 基 吡咯类,如1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯糖醇7;多羟基去甲托品烷类,如c a l y s t e g i n B 2、2,3-二羟基去甲莨菪烷及2,3-二羟基去甲莨菪烷7,1 4等。1.5 其他化合物桑枝中的多糖是由葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖、甘露糖及木糖等按照一定顺序以-糖苷键连接的吡喃醛糖1 5。通过傅立叶 变 换 红 外 光 谱(F o u r i e r t
24、 r a n s f o r m i n f r a r e d,F T-I R)技术发现不同种属桑枝多糖功能基团无明显差异,冷冻干燥后的桑枝多糖表面呈疏松多孔海绵状1 6。桑枝中还有香豆素类化合物,如伞形花内酯1 7、七叶苷元7。萜类化合物主要有叶绿醇、叶黄素、桦木酸及牛膝甾酮等1 0。此外,还含有木脂素、甾体类、-蒎烯、月桂烯1 8、硒元素以及1 8种常见的氨基酸等化学成分1 9。2 桑枝的药理活性2.1 降血脂活性桑枝提取物能显著降低急性高血脂症小鼠血清中的三酰甘油(t r i g l y c e r i d e,T G)、总胆固醇(t o t a l c h o l e s t e r
25、 o l,T C)、低密度脂蛋白(l o w d e n s i t y l i p o p r o t e i n,L D L)水平及小鼠血清的动脉硬化指数值,也能明显降低L D L/HD L比值2 0。研究认为,桑枝的醇提取物对小鼠高脂血症模型具有降脂作用,可能通过上调7-羟化酶、卵磷脂胆固醇酰基转移酶,下调胆固醇酰基转移酶2和3-羟基-3 -甲基戊二酰辅酶A还原酶等相关通路的表达发挥作用2 1。此外,桑枝乙醇提取物还可降低肥胖模型小鼠的血脂水平,减少肝脏的脂质积累,使参与脂肪生成基因表达的水平降低2 1。喻艳2 2用高通量筛选法测定4个萃取部分对脂肪酶的抑制率和半抑制浓度,结果表明,乙酸
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 桑枝 化学成分 药理 活性 研究进展 质量 标志 预测 分析
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【自信****多点】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【自信****多点】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。