新型水溶性吲哚花箐的合成及光谱性能研究.pdf
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1、收稿日期:修订日期:基金项目:国家自然科学基金资助项目()贵州省创新群体重大资助项目()贵州省科技支撑计划资助项目()贵州省优秀青年科技人才资助项目()贵州省科技厅平台资助项目()第一作者简介:陈正军()男苗族贵州毕节人硕士研究生主要从事光学诊疗技术与创新药物研究 通信联系人:袁泽利博士教授:.合成化学 ().()/.研究论文新型水溶性吲哚花箐的合成及光谱性能研究陈正军 丁尚丽 吕佳佳 杨明焱高 杰 李洪玉 罗俊俊 袁泽利(遵义医科大学 药学院教育部基础药理重点实验室贵州省生物催化与手性药物重点实验室贵州省医用光学诊疗技术与创新药物国际科技合作基地贵州 遵义)摘要:近红外()荧光染料在体内成像
2、方面具有巨大优势在各种化学和生物学研究中引起了广泛关注 近红外波长可以穿透到更深的组织具有更低的自发荧光对体内成像至关重要 到目前为止最著名、应用最广泛的近红外荧光染料吲哚菁绿()具有良好的临床应用和安全性 但由于其荧光量子产率低、荧光寿命短、光稳定性差和化学稳定性差等问题阻碍了 在化学和生命科学中的应用 因此开发光学性能优异的近红外荧光染料是非常有意义的 以 三甲基吲哚和三溴丙基三甲基溴化铵为原料合成得到了吲哚季胺盐()用 与(羟基亚甲基)氯环己烯()缩合得到 类似物()再将 分别与 个芳基硼酸经反应合成得到 个新型水溶性吲哚花箐染料()上述中间体及目标染料的结构经、和 表征并对中间体 及目
3、标染料()的光谱性能进行了初步研究 结果表明:个吲哚花箐染料分子均具有良好的水溶性和处于近红外区的吸收和发射性能且化合物 和化合物 的单线态氧收率()较高分别为.和.关 键 词:吲哚花箐 荧光成像 近红外 反应 结构表征 光谱性能 单线态氧中图分类号:.文献标志码:./.():().().()().()()()().(.)(.).:肿瘤微环境中原癌基因在某些诱发因素作用下表达生成结构和功能异常的血管和淋巴管并造成以缺氧和酸中毒为特点的新陈代谢环境肿瘤在缺氧条件下缺氧诱导因子()将被激活并增强有机阴离子转运多肽()的表达 在大多数类型的癌细胞中过表达并介导两亲性药物或激素甚至促进外源性底物的摄取
4、 一些两亲性分子成为缺氧条件下 表达的靶向肿瘤诊疗试剂 因此设计合成具有肿瘤靶向的两亲性分子成为肿瘤诊疗剂开发的热门研究方向之一七甲川花菁类化合物是一类两端氮杂环中间含有多个次甲基长共轭链的花菁小分子通过分子设计已经有众多的两性花菁分子被设计合成 这类分子的吸收和发射波长处于近红外区且摩尔吸光系数大可有效避免生物检测中待测物荧光背景的干扰使其在医学成像领域具有潜在的应用价值 因而七甲川花菁类化合物已经被广泛用于蛋白与核酸标记、动物活体成像以及临床造影等的生物医药研究 其中代表性分子吲哚菁绿()已经在临床上广泛用于心脏、肝脏和眼底血管显影等 随后研究发现 在含盐的缓冲溶液中因易聚集导致荧光强度减
5、弱且该分子光稳定性差而影响临床深入应用 为获得生理条件下光学性能优异的吲哚花箐染料研究者利用 分子中多甲川链设计在链中引入环烃基团得到了稳定性显著提高的吲哚花箐染料(图)研究表明由于环烃基使分子的刚性和空间位阻增大不利于单线态氧的进攻提高了 的光稳定性 然而该分子在含盐缓冲液中溶解度差限制了其在生物医药应用研究为获得水溶性好的 吲哚花箐染料本文基于 母核用季铵盐在吲哚上进行取代增强其水溶性用芳环取代环烃基氯增强分子刚性和空间位置得到 个新型水溶性吲哚花箐染料分子(图)其结构经、和 表征并对中间体()及目标染料()的光谱性能进行了初步研究 实验部分.仪器与试剂 型核磁共振波谱仪(为内标 为溶剂)
6、型紫外可见吸收光谱 仪 型 荧 光 光 谱 仪 型高分辨质谱仪环己酮、芳基硼酸、二甲基甲酰胺和三溴丙基三甲基溴化铵均购自上海萨恩化学技术有限公司三甲基吲哚、柱层析硅胶和氧化铝均购自上海泰坦科技股份有限公司 其他试剂均为分析纯.吲哚花箐染料()的合成()(羟基亚甲基)氯环己烯()的合成参照文献的方法合成中间体()()三甲基(三甲基氨基)丙基吲哚()的合成参照文献的方法合成化合物()将三甲基吲哚(.)和溴丙基三甲基溴化铵(.)置于含无水乙腈的圆底烧瓶回流合 成 化 学 .图 和 的结构 图 化合物、和 的合成路线 后减压除去溶剂残留液中加入 去离子水用乙酸乙酯()萃取取水层于冷冻干燥机中冻干后直接
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