ICU镇静药物新进展——注射用甲磺酸瑞马唑仑.pdf
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1、Advances in Clinical Medicine 临床医学进展临床医学进展,2023,13(10),15484-15488 Published Online October 2023 in Hans.https:/www.hanspub.org/journal/acm https:/doi.org/10.12677/acm.2023.13102166 文章引用文章引用:姜杉.ICU 镇静药物新进展J.临床医学进展,2023,13(10):15484-15488.DOI:10.12677/acm.2023.13102166 ICU镇静药物新进展镇静药物新进展 注射用甲磺酸瑞马唑仑注射用
2、甲磺酸瑞马唑仑 姜姜 杉杉 大连医科大学研究生院,辽宁 大连 收稿日期:2023年8月28日;录用日期:2023年9月21日;发布日期:2023年10月8日 摘摘 要要 瑞马唑仑是新型苯二氮卓类药物,具有超效性、水溶性,通过非特异性酯酶快速代谢,代谢物几乎不具瑞马唑仑是新型苯二氮卓类药物,具有超效性、水溶性,通过非特异性酯酶快速代谢,代谢物几乎不具备药理活性,可被氟马西尼快速备药理活性,可被氟马西尼快速逆转,镇静成功率高,镇静深度可调控,低血压等不良反应少,且可抑逆转,镇静成功率高,镇静深度可调控,低血压等不良反应少,且可抑制细胞因子分泌和通过调节细胞增殖来影响免疫细胞功能制细胞因子分泌和通过
3、调节细胞增殖来影响免疫细胞功能。关键词关键词 瑞马唑仑,镇静药,瑞马唑仑,镇静药,ICU,不良反应,不良反应 New Progress of Sedatives in ICU Remimazolam Mesylate for Injection Shan Jiang Graduate School of Dalian Medical University,Dalian Liaoning Received:Aug.28th,2023;accepted:Sep.21st,2023;published:Oct.8th,2023 Abstract Remimazolam is a new benzad
4、verse effectdiazepine drug,which is super-effective and water-soluble.It is rapidly metabolized by non-specific esterase,and its metabolites have almost no pharmaco-logical activity.It can be quickly reversed by Masini fluoride,with high sedation success rate,ad-justable sedation depth and few adver
5、se reactions such as hypotension,and can inhibit cytokine secretion and affect immune cell function by regulating cell proliferation.Keywords Remimazolam,Sedative,ICU,Adverse Effect 姜杉 DOI:10.12677/acm.2023.13102166 15485 临床医学进展 Copyright 2023 by author(s)and Hans Publishers Inc.This work is license
6、d under the Creative Commons Attribution International License(CC BY 4.0).http:/creativecommons.org/licenses/by/4.0/1.引言引言 ICU 患者治疗的重要部分是镇静与镇痛。大部分 ICU 患者住院治疗期间存在焦虑与躁动。在一项回顾重症监护病房危重病人焦虑的研究中,30%的患者存在显著的焦虑水平,40%至 50%的患者中有中度焦虑或平均焦虑水平高于正常水平1。为了减轻 ICU 患者治疗期间的疼痛、焦虑、躯体不适,进而改善患者睡眠,诱导遗忘,减少或消除 ICU 治疗期间的病痛记忆2。将
7、镇静与镇痛作为 ICU 患者的常规治疗。目前常用的 ICU 镇静药物包括苯二氮卓类、丙泊酚和右美托咪定。丙泊酚起效快,作用时间短,撤药后能快速清醒,镇静深度呈剂量依赖性,丙泊酚可产生遗忘作用和抗惊厥作用,具有减少脑血流,降低颅内压,降低脑氧代谢率的作用,用于颅脑损伤患者可减轻 ICP(颅内压)的升高,但常有低血压、心动过缓或心律失常等不良反应2。右美托咪定能减轻交感兴奋风暴、抗焦虑和轻度的镇痛作用,没有抗惊厥作用2。没有一种镇静药物有足够优势确保其对临床所有情况适用,必须根据个体化选择药物。依据 2018 中国成人 ICU 镇痛和镇静治疗指南2要求,尽可能祛除 ICU 中导致疼痛、焦虑和躁动的
8、诱因,以达到良好的镇静目的。镇痛、镇静不足与过深都有不良影响,合适的镇静和镇痛治疗对于 ICU患者有益,但 ICU 患者中常伴有血流动力学不稳定、肝肾功能不全等。新型镇静药瑞马唑仑不经肾脏代谢,不增加肝肾负担,代谢产物无活性,或可作为新型的镇静药选择应用。本文综述瑞马唑仑的药理学特点及其临床实践中的应用情况。2.药理学特点药理学特点 2.1.药效药效动力学动力学 ICU 镇静药不断推陈出新,新型镇静药瑞马唑仑是一种超短效、水溶性苯二氮卓类药物,用于麻醉和程序性镇静,2018 年在中国提交了使用申请3。瑞马唑仑是 氨基丁酸 A 型(GABAa)受体激动剂,通过苯二氮卓受体结合位点促进 氨基丁酸与
9、 氨基丁酸受体结合而发挥作用。诱导 氨基丁酸受体耦联的氯离子通道开放,促进氯离子流入胞内产生超极化,抑制突触后电位,减少中枢神经元放电,降低神经元的兴奋性,从而达到作用4。在一项双盲交叉试验中,对 6 名志愿者进行了单次高剂量瑞马唑仑镇静,然后用氟马西尼或安慰剂进行拮抗,在接受了拮抗后的患者基本都能在 1.3 min 内苏醒,而安慰剂组则在给药后 16.3 min 苏醒5。结果证明瑞马唑仑可通过非特异性酯酶快速代谢,代谢物几乎不具备药理活性,可被氟马西尼快速逆转,且不依赖于肝、肾功能具有镇静、安眠、抗焦虑、抗惊厥的作用6。2.2.药代动力学药代动力学 瑞马唑仑药动学呈线性分布。在一项健康志愿者
10、中进行的 I 期剂量研究试验中,当单次静脉注射0.010.30 mg/kg 剂量超过 1 min 时,瑞马唑仑的药代动力学特征呈线性变化。瑞马唑仑的平均稳态分布体积(Vss)为 34.8 L,咪达唑仑为 81.8 L 7。另一项在健康志愿者中进行的 I 期试验中,瑞马唑仑连续给药 35 分钟(5 mg/min,给药 5 min,随后 3 mg/min,给药 15 min,组后 15 min 以 1 mg/min 速度给药)的 Vss为 35.4 L 8。其可被组织酯酶(主要是肝羧酸酯酶)快速水解为一种不具有药理活性的羧酸代Open AccessOpen Access姜杉 DOI:10.1267
11、7/acm.2023.13102166 15486 临床医学进展 谢物代谢产物,对患者血流动力学影响轻微9。瑞马唑仑静脉给药 1 min 达血液浓度峰值,代谢迅速,药物在体内的平均滞留时间仅为咪达唑仑的 1/7 6。在 51 例接受结肠镜检查的健康志愿者中,评估瑞马唑仑给药的安全性和有效性,同时评估镇静逆转剂弗马西尼的镇静逆转作用的实验中。研究方法为将研究分为两部分,第一部分是双盲、安慰剂对照,交叉试验,志愿者(N=6)连续两天接受瑞马唑仑(0.25 mg/kg iv,单次)此后第一天接受弗马西尼或安慰剂,第二天交叉给药。通过实验得出瑞马唑仑的镇静在注射弗马西尼后迅速扭转,可在 1.0 min
12、 内恢复,未观察到再度镇静的情况,而安慰剂需要在给药后10.5 min 恢复15。同咪达唑仑及丙泊酚相比,瑞马唑仑时量相关半衰期不受输注时间影响,苏醒可以预测。瑞马唑仑的药代动力学在老年人(中位年龄66.0岁)和年轻(中位年龄21.0岁)患者或肾功能正常(eGFR 80 mL/min/1.73m2)和终末期肾功能衰竭(eGFR 15 mL/min/1.73m2)的患者之间没有差异。在严重肝功能障碍患者(ChildPughC 级)中,与肝功能正常患者相比,AUC、Vss 和 t1/2升高。对于有严重肝损害的患者,建议谨慎滴定治疗10。3.非全麻手术的镇静效果的观察非全麻手术的镇静效果的观察 3.
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