肾上腺皮质激素类药-.ppt
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1、第第3131章章 肾肾上腺皮上腺皮质质激素激素药药 1-肾肾上腺皮上腺皮质质激素激素-甾体甾体类类化合物化合物由由肾肾上腺皮上腺皮质质分泌的各种分泌的各种类类固醇的固醇的总总称。称。概概 述述2-3-n盐盐皮皮质质激素激素球状球状带带分泌分泌 (醛醛固固酮酮;去氧皮;去氧皮质酮质酮等)等)n糖皮糖皮质质激素激素束状束状带带分泌分泌 (氢氢化可的松;可的松等)化可的松;可的松等)n性激素性激素网状网状带带分泌分泌 (雄激素;少量雌激素)(雄激素;少量雌激素)水水盐盐的代的代谢谢糖、脂肪和蛋糖、脂肪和蛋白白质质的代的代谢谢影响性生理影响性生理肾肾上腺皮上腺皮质质激素分激素分类类及功能及功能4-皮皮
2、质质激素激素结结构及构效关系构及构效关系n基本基本结结构构为为甾核甾核nC3的的酮酮基基nC4-5的双的双键键nC17的的醇醇酮酮基基3 34 45 52020活性活性必要基必要基团团5-盐盐皮皮质质激素化学激素化学结结构构C17上无上无-OH,C11上无上无O或有或有O但与但与C18相相连连6-糖皮糖皮质质激素化学激素化学结结构构C17上有上有-OH,C11上有上有=O或或-OH;C1-2为为双双键键,抗炎作用增,抗炎作用增强强(4-5倍倍),水,水盐盐代代谢谢作用减弱作用减弱7-C9引入引入-F,C16引入引入-CH3或或-OH则则抗炎作用更抗炎作用更强强、水、水盐盐代代谢谢作用更弱作用更
3、弱抗炎、水抗炎、水钠钠潴留潴留作用均增作用均增强强8-9-第一第一节节 糖皮糖皮质质激素激素10-糖皮糖皮质质激素分泌激素分泌调节调节(HPA轴轴)生理状生理状态态:物物质质代代谢谢应应激状激状态态适适应环应环境境变变化化药药理理剂剂量:量:抗炎抗炎免疫抑制免疫抑制抗休克抗休克CRH:促:促肾肾上腺皮上腺皮质质激素激素释释放激素放激素 ACTH:促:促肾肾上腺皮上腺皮质质激素激素 11-生理作用生理作用影响物影响物质质代代谢谢1.1.糖代糖代谢谢:升高血糖升高血糖促促进进糖原异生糖原异生减慢葡萄糖的分解减慢葡萄糖的分解抑制外周抑制外周组织对组织对葡萄糖的葡萄糖的摄摄取和利用取和利用12-2.蛋
4、白蛋白质质代代谢谢:负负氮平衡氮平衡促促进进蛋白蛋白质质分解分解抑制蛋白抑制蛋白质质合成合成加速氨基酸和尿氮的排泄加速氨基酸和尿氮的排泄导导致生致生长缓长缓慢、消瘦、慢、消瘦、创伤创伤不愈、皮肤不愈、皮肤变变薄薄生理作用生理作用影响物影响物质质代代谢谢13-3.脂肪代脂肪代谢谢:向心性肥胖向心性肥胖促促进进脂肪分解,抑制脂肪合成脂肪分解,抑制脂肪合成激活四肢皮下的脂激活四肢皮下的脂酶酶,脂肪分解并重新分布在面,脂肪分解并重新分布在面部、胸部、背部、腹部、臀部部、胸部、背部、腹部、臀部导导致水牛背、致水牛背、满满月月脸脸生理作用生理作用影响物影响物质质代代谢谢14-4.水水盐盐代代谢谢:(:(较
5、较弱)弱)保保钠钠排排钾钾,导导致致高血高血钠钠,低血,低血钾钾抑制抑制钙钙吸收,促吸收,促进钙进钙排出,排出,导导致致低血低血钙钙,骨,骨质质疏松疏松5.影响核酸代影响核酸代谢谢通通过调节过调节基因基因转录转录,实现对实现对各种代各种代谢谢的影响的影响生理作用生理作用影响物影响物质质代代谢谢15-长长期使用糖皮期使用糖皮质质激素的患者,激素的患者,应应采取采取低低盐盐、低糖、低脂、高蛋白、高、低糖、低脂、高蛋白、高钙钙饮饮食食16-n吸收吸收l口服、注射、皮肤口服、注射、皮肤给药给药均可吸收均可吸收n分布分布l肝中分布最多,血肝中分布最多,血浆浆次之次之l血血浆浆蛋白蛋白结结合率合率为为90
6、%,其中,其中80%与与皮皮质质激素激素转转运蛋白(运蛋白(CBG)结结合;合;10%与白蛋白与白蛋白结结合合lCBG在肝在肝脏脏合成,肝合成,肝肾肾功能不良功能不良时时,GC游离游离型增多型增多体内体内过过程程17-n消除消除l主要由肝主要由肝药药酶酶代代谢谢,肝功低下,肝功低下导导致半衰期延致半衰期延长长l与肝与肝药药酶酶诱导药诱导药合用,合用,应应加量加量l可的松、可的松、泼泼尼松无活性,需在肝尼松无活性,需在肝脏转脏转化化为氢为氢化可的松、化可的松、泼泼尼松尼松龙龙而生效而生效l严严重肝功能不全者重肝功能不全者应应直接使用直接使用氢氢化可的松化可的松或或泼泼尼松尼松龙龙体内体内过过程程
7、18-1.抗炎抗炎2.免疫抑制与抗免疫抑制与抗过过敏敏3.抗休克抗休克4.影响血液与造血系影响血液与造血系统统5.其他其他退退热热兴奋兴奋中枢中枢促促进进消化消化药药理作用理作用19-n作用作用强强大,可大,可对对抗各种原因所致炎症抗各种原因所致炎症n可用于炎症的各个可用于炎症的各个阶阶段段炎症初期:炎症初期:红红、肿肿、热热、痛症状减、痛症状减轻轻炎症后期:延炎症后期:延缓缓肉芽肉芽组织组织生成,抑制瘢痕形成生成,抑制瘢痕形成n抗炎的同抗炎的同时时,降低机体的防御功能,降低机体的防御功能,致感染,致感染扩扩散、散、创创口不愈口不愈n有一定的退有一定的退热热作用作用1、抗炎、抗炎20-炎症是机
8、体炎症是机体针对针对致炎因素致炎因素对对局部局部组织组织的的损伤损伤所所产产生生的防御性反的防御性反应应。在局部表。在局部表现为现为:红红、肿肿、热热、痛、痛。21-抗炎机制:抗炎机制:基因效基因效应应n GC-GR结结合合为为复合物,复合物,Hsp90、Hsp70解离。复解离。复合物活化,合物活化,进进入核内入核内n与靶基因启与靶基因启动动子序列的糖子序列的糖皮皮质质激素反激素反应应元件元件(GRE)或或负负性糖皮性糖皮质质激素反激素反应应元元件件(nGRE)结结合,相合,相应转应转录录增加或减少,增加或减少,进进而影响而影响蛋白蛋白质质合成合成22-(1)对对炎症抑制蛋白和某些靶炎症抑制蛋
9、白和某些靶酶酶的影响的影响n诱导诱导脂皮素脂皮素1 的表达的表达,抑制抑制磷脂磷脂酶酶A2(PLA2)活性活性,抑制抑制AA生成,减少生成,减少PG和和LT等炎性介等炎性介质质生成生成,降低降低血管通透性血管通透性,抗炎抗炎n抑制抑制NOS和和COX-2,减少,减少NO和和PG生成生成n诱导诱导ACE的生成,以降解的生成,以降解缓缓激激肽肽n其中地塞米松和倍他米松抗炎作用最其中地塞米松和倍他米松抗炎作用最强强23-(2)对细对细胞因子及黏附分子的影响胞因子及黏附分子的影响n抑制多种抑制多种细细胞因子的基因胞因子的基因转录转录,IL-1、2、5、6、8,TNF、GM-CSFn抑制抑制ICAM-1
10、、E-选择选择素等黏附分子的基因素等黏附分子的基因转录转录(3)诱导诱导炎症炎症细细胞凋亡胞凋亡n下下调调C-myc、C-myb的基因表达,抑制的基因表达,抑制细细胞增殖胞增殖n 上上调调特异性核酸内切特异性核酸内切酶酶基因表达,基因表达,诱导细诱导细胞凋亡胞凋亡24-抑制免疫抑制免疫过过程的多个程的多个环节环节:抑制巨噬抑制巨噬细细胞胞对对抗原的吞噬和抗原的吞噬和处处理理阻碍淋巴阻碍淋巴细细胞增殖,加速致敏淋巴胞增殖,加速致敏淋巴细细胞的破坏胞的破坏小小剂剂量抑制量抑制细细胞免疫胞免疫大大剂剂量抑制体液免疫量抑制体液免疫消除免疫反消除免疫反应应所致的炎症反所致的炎症反应应减少减少组组胺、胺、
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