艾司西酞普兰.ppt
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1、突破束缚突破束缚 让心飞翔让心飞翔 百适可百适可草酸艾司西酞普兰片艾司西酞普兰化学成份艾司西酞普兰化学成份艾司西酞普兰化学成份艾司西酞普兰化学成份西酞普兰西酞普兰(外消旋体)艾司西酞普兰艾司西酞普兰(100%S构型)构型)50%S构型构型50%R构型构型抗抑郁活性抗抑郁活性无抗抑郁活性无抗抑郁活性完全除去完全除去艾司西酞普兰艾司西酞普兰(100%S构型)S-西酞普兰西酞普兰R-西酞普兰西酞普兰立体构型的区别作用机制的区别Wennogle et al.,1985;Plenge et al.,1991S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力,延长结合时间,从而抑制5-
2、HT的再摄取;而R-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点结合后,降低S-西酞普兰与基本位点的结合力,减少结合时间。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,使抗抑郁成分达到100%。西酞普兰艾司西酞普兰选择性最强的选择性最强的选择性最强的选择性最强的5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制剂再摄取抑制剂再摄取抑制剂再摄取抑制剂SSRI类药物类药物对人体单胺类物质的亲和力对人体单胺类物质的亲和力K i(n M)亲和力比值亲和力比值5-羟色胺羟色胺(5-HT)去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)多巴胺多巴胺(DA)NA/5-HTDA/5-HT草酸艾司西酞普兰草酸艾司西酞普兰1.1
3、784127410710025000西酞普兰西酞普兰1.6619016540390010000舍曲林舍曲林0.2671422270085氟伏沙明氟伏沙明2.31427167906207300氟西汀氟西汀1.159937645403400帕罗西汀帕罗西汀0.1452684502700此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。吸收迅速吸收迅速 生物利用度高生物利用度高 达峰时间短达峰时间短100%经胃肠吸收不受食物影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰
4、浓度。药动学:吸收迅速,生物利用度高药动学:半衰期适中药动学:半衰期适中药动学:半衰期适中药动学:半衰期适中半衰期30小时 适合每天服用一次避免因药物蓄积可能导致的副作用易于根据病情调整剂量或转换药物药动学:血浆蛋白结合率低药动学:血浆蛋白结合率低药动学:血浆蛋白结合率低药动学:血浆蛋白结合率低舍曲林95%95%80%98%草酸艾司西酞普兰帕罗西汀氟西汀与其他药物发生相互作用的可能性较低合与其他药物发生相互作用的可能性较低合并用药最可靠的选择并用药最可靠的选择用法用量:用量少,服用简便用法用量:用量少,服用简便用法用量:用量少,服用简便用法用量:用量少,服用简便常用剂量10mg/次每日一次 最
5、大剂量20mg/次每日一次症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固治疗。用法:口服,可与食物同服。规格:5mg/片(白色薄膜衣片),14片/盒 10mg/片(白色薄膜衣片),7片/盒 (HAM-D17 7)76%relapse/recurrence if remission not achieved25%relapse/recurrence when remission achieved持续治疗的重要性持续治疗的重要性持续治疗的重要性持续治疗的重要性达到治愈者,复发率达到治愈者,复发率25%未达到治愈者,复发率未达到治愈者,复发率76%Paykel ES,et al.Psychol Med.19
6、95;25:1171-1180.广泛抗抑郁广泛抗抑郁 美国、欧洲批准美国、欧洲批准2002年8月在美国上市,已经成为抗抑郁的一线药物。重度抑郁症患者轻度抑郁症患者抑郁与焦虑共病广泛性焦虑惊恐障碍社交恐惧症被誉为“革命性的抗抑郁药物”治疗谱广:适合各型抑郁症及焦虑症起效快,迅速控制抑郁症状起效快,迅速控制抑郁症状起效快,迅速控制抑郁症状起效快,迅速控制抑郁症状Montgomery et al.,2004草酸艾司西酞普兰与文拉法辛起效时间比较1.草酸艾司西酞普兰组起效时间较文拉法辛组提前4.6天(p0.05)2.草酸艾司西酞普兰组症状缓解时间亦较文拉法辛组提前6.6天(p0.001)与西酞普兰抗抑
7、郁疗效比较与西酞普兰抗抑郁疗效比较与西酞普兰抗抑郁疗效比较与西酞普兰抗抑郁疗效比较Lepola et al.,2003*与西酞普兰相比疗效有显著差异(p0.05)有效:MADRS评分降低50%缓解:最后MADRS评分12结论:草酸艾司西酞普兰有效率、缓解率均显著优于西酞普兰。*10mg艾司西酞普兰和40mg西酞普兰疗效相当艾司西酞普兰的疗效是西酞普兰的艾司西酞普兰的疗效是西酞普兰的4 4倍倍与文拉法辛抗抑郁疗效比较与文拉法辛抗抑郁疗效比较与文拉法辛抗抑郁疗效比较与文拉法辛抗抑郁疗效比较*与文拉法辛相比疗效无显著差异有效:MADRS评分降低50%缓解:最后MADRS评分10不良反应导致的停药率:
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