一天然药物化学绪论ppt课件.pptx
《一天然药物化学绪论ppt课件.pptx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《一天然药物化学绪论ppt课件.pptx(63页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、天天 然然 药药 物物 化化 学学 邹冈院士在国际上率邹冈院士在国际上率先发现先发现吗啡吗啡 在人脑在人脑内的镇痛作用部位,内的镇痛作用部位,这一成就被国际学术这一成就被国际学术界誉为吗啡作用机理界誉为吗啡作用机理研究的里程碑。研究的里程碑。该药是从我国特有植物千该药是从我国特有植物千层塔中提取的一种生物碱,层塔中提取的一种生物碱,其治疗和安全性均好于上其治疗和安全性均好于上世纪世纪90年代以来,在美国年代以来,在美国上市的抗老年痴呆药物,上市的抗老年痴呆药物,受到国际上的高度重视。受到国际上的高度重视。抗早老性痴呆药物石杉碱甲抗早老性痴呆药物石杉碱甲我国第一个被国际公认的首创新药我国第一个被
2、国际公认的首创新药抗疟药蒿甲醚,抗疟药蒿甲醚,被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾和脑型疟疾的首被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾和脑型疟疾的首选药品,选药品,19951995年列入世界药典,现已出口到全球几十年列入世界药典,现已出口到全球几十个国家。个国家。黄黄花花蒿蒿 章目录章目录治疗冠心病、心绞痛的现代中药治疗冠心病、心绞痛的现代中药丹参多酚酸盐及其注丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐,于射用丹参多酚酸盐,于2005年年5月月25日经国家日经国家SFDA批准获批准获取新药证书和生产批文。取新药证书和生产批文。丹丹参参第一章第一章 概概 论论一、天然药物化学的内涵一、天然药物化学的内涵 (一)定
3、义(一)定义 (二)主要内容(二)主要内容 (三)相关概念(三)相关概念 (四)相关的术语(四)相关的术语 (五)相关课程(五)相关课程 (六)天然药物化学在药学专业中的作用与地位(六)天然药物化学在药学专业中的作用与地位二、天然药化的研究对象及其任务二、天然药化的研究对象及其任务 (一)主要研究对象(一)主要研究对象 (二)主要研究任务(二)主要研究任务三、天然药化发展简史三、天然药化发展简史 (一)国际发展史(一)国际发展史 (二)国内发展史(二)国内发展史四、天然药化研究发展趋势四、天然药化研究发展趋势 (一)(一)化学结构研究的发展化学结构研究的发展 (二)(二)研究领域的重大转变研究
4、领域的重大转变 (三)(三)组织培养组织培养 (四)(四)注重结构改造和仿生合成注重结构改造和仿生合成五、五、天然药物化学天然药物化学的学习方法的学习方法一、天然药物化学的基础课程的性质一、天然药物化学的基础课程的性质(一)定义(一)定义 天然药物化学天然药物化学是运用现代科学理论、方法和技术是运用现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分的一门学科。研究天然药物中化学成分的一门学科。化学理论和方法化学理论和方法 化学理论是基础化学理论是基础 物理学方法物理学方法 有机化合物波谱学有机化合物波谱学第一节第一节 天然药物化学基础课程的性质和任务天然药物化学基础课程的性质和任务(二)主要内容(
5、二)主要内容主要化学主要化学成分类型成分类型研究二次代谢产物研究二次代谢产物结构特征结构特征理化性质理化性质提取、分离提取、分离、检识、检识结构测定结构测定生物合成生物合成古代发达与文明的发祥地古代发达与文明的发祥地尼罗河尼罗河Nile底格里斯底格里斯-幼发拉底河幼发拉底河印度河印度河Indus Tigris-Euphrates黄河黄河 Yellow Riverv(三)天然药物化学的发展(三)天然药物化学的发展1、国际发展史国际发展史(1)天然药物化学的建立与天然药物化学的建立与形成形成1769 1769 酒石酸酒石酸(酒石酒石)1975 1975 苯甲酸苯甲酸(安息香安息香)1778 177
6、8 乳酸乳酸(酸乳酸乳)1785 1785 苹果酸苹果酸(苹果苹果)1773 1773 尿素尿素 (脲脲)席勒席勒 (K.W.Sheller)柏格曼柏格曼 (Bargmann)(Bargmann)1822 1822 瑞香苷瑞香苷1830 1830 苦杏仁苷苦杏仁苷卢勒卢勒 (Rouelle)(Rouelle)1776 1776 尿酸尿酸 (脲脲)真正形成于真正形成于19世纪世纪morphine1803 1806吗啡吗啡(鸦片鸦片)德罗逊德罗逊 (Derosen)斯托勒斯托勒 (Sertrner)1818 1818 士的宁碱士的宁碱1820 1820 咖啡因咖啡因1820 1820 喹宁喹宁18
7、28 1828 尼古丁尼古丁1831 1831 阿托品阿托品1833 1833 乌头碱乌头碱 2.天然有机合成化学的建立与发展天然有机合成化学的建立与发展 1)“生命力生命力”学说的提出学说的提出 2)有机化合物的合成)有机化合物的合成 2KOCN +(NH4)2SO4 K2SO4 +2NH4OCNNH4OCN H2NCONH2氰酸钾氰酸钾硫酸铵硫酸铵氰酸铵氰酸铵 此后,此后,德国化学家科尔贝德国化学家科尔贝(Kolbe)又合成了又合成了醋酸醋酸。由此促进了有机合成化学的发展。由此促进了有机合成化学的发展。3.天然药物化学的兴衰天然药物化学的兴衰 1)合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究
8、)合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究 二十世纪:二十世纪:三十年代三十年代 磺胺药磺胺药(1935)、维生素问世、维生素问世 四十年代四十年代 盘尼西林的使用盘尼西林的使用 五十年代五十年代 形成了新药上市的黄金时代形成了新药上市的黄金时代 2 2)药害震惊全球)药害震惊全球Thalidomide西德西德19561956年出售镇静药年出售镇静药“反应停反应停”肽胺哌啶酮肽胺哌啶酮到到19621962年就引起数千例年就引起数千例畸胎。畸胎。萝芙木萝芙木利血平利血平 (Reserpine)降糖药长春花降糖药长春花长春碱长春碱 (Vinblastine)长春新碱长春新碱 (Vincristi
9、ne)3 3)大规模寻找天然活性物质)大规模寻找天然活性物质紫杉醇紫杉醇 (Taxol)2.国内发展史国内发展史 (1 1).古代古代“本草化学本草化学”的实践经验和发现阶段的实践经验和发现阶段 1 1)冶金的实践)冶金的实践 古代的古代的“冶金术冶金术”、“炼丹术炼丹术”、“点金术点金术”创造创造了许多实验方法,开拓了化学研究途径。了许多实验方法,开拓了化学研究途径。宋应星著:宋应星著:天工开物天工开物记载有锌的冶炼和记载有锌的冶炼和氧化锌的制备。氧化锌的制备。(1637(1637年年)我国明确记载锌的我国明确记载锌的冶炼,其后经印度传冶炼,其后经印度传至西欧。至西欧。李时珍李时珍(1518
10、-1592)本草纲目本草纲目记载:记载:轻粉轻粉由汞由汞(Hg)、白砂白砂KH(SO4)2、食盐、食盐(NaCl)配伍,经升华而得。这配伍,经升华而得。这是一个伟大的化学实践。是一个伟大的化学实践。6Hg+2KH(SO4)2+6NaCl+2O2 K2SO4+3Na2SO4+3Hg2Cl22)炼丹与无机合成药物的实践)炼丹与无机合成药物的实践世界上最早的无机合成化学药物:世界上最早的无机合成化学药物:水银水银(Hg)、升丹、升丹(HgO)、朱砂、朱砂(HgS)、轻粉轻粉(Hg2Cl2)3)炼丹术与升华药物的实践发现炼丹术与升华药物的实践发现李时珍李时珍(1518-1592)本草纲目本草纲目详细记
11、载樟脑有关提详细记载樟脑有关提炼和升华精制的操作。炼和升华精制的操作。洪遵洪遵 (1176年)经验方经验方“樟脑樟脑”始见于始见于经验方经验方,由马可波罗带到西方由马可波罗带到西方。明弘治明弘治(1505年)本草品汇精要本草品汇精要有樟脑记载。有樟脑记载。欧洲欧洲18世纪世纪 下半叶下半叶才提出樟脑纯品。才提出樟脑纯品。4)汞齐法技术的实践)汞齐法技术的实践 汞齐法汞齐法曾用为冶金术。曾用为冶金术。“银银”在在名医别录名医别录中被列为中品,用作镇惊剂。中被列为中品,用作镇惊剂。“银膏银膏”是是“用白锡和银铂及水合成之,凝硬如用白锡和银铂及水合成之,凝硬如“银银”,用于,用于 “补牙齿缺落补牙齿
12、缺落”。至今仍沿用于补牙。至今仍沿用于补牙。李时珍李时珍(1518-1592)本草纲目本草纲目记载着记载着唐本唐本草草的制银屑法:的制银屑法:“银铂以水银消之为泥,合硝石及盐为粉,烧银铂以水银消之为泥,合硝石及盐为粉,烧出水银,淘去盐石,为粉及细出水银,淘去盐石,为粉及细”。3.国内发展史国内发展史 1.近代天然药物化学的引进和创建阶段近代天然药物化学的引进和创建阶段 1)二十年代二十年代 麻黄碱、闹羊花、莽草、延胡索等。麻黄碱、闹羊花、莽草、延胡索等。2)三十年代三十年代 进行了中药延胡索、防己、贝母、陈皮、细辛、钩延胡索、防己、贝母、陈皮、细辛、钩 吻、洋金花、吻、洋金花、除虫菊、雷公藤、
13、三七、广地龙、柴胡除虫菊、雷公藤、三七、广地龙、柴胡中 成分的分离工作。延胡索乙素延胡索乙素粉防己碱粉防己碱 R=CH3防己诺林碱防己诺林碱 R=OHORONH3COCH3OCH3NOCH3OH3CHHH3CONH3COOCH3OCH3 3)四十年代四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分,定出了常山生物碱的分主要研究了常山的抗疟有效成分,定出了常山生物碱的分子式、母核,并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角子式、母核,并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。2.现代天然药物化学的建立和
14、发展阶段现代天然药物化学的建立和发展阶段 1)特色天然化学药物)特色天然化学药物 如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、靛玉红、齐墩果酸、丁公藤碱碱、天麻素、靛玉红、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。杉碱甲、川芎嗪等。2)改构药物)改构药物 如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。3)合成药物)合成药物 如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、靛玉红、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。素、咖啡因、靛玉红、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。二、天然药物化学基础课程的任务(一)控制天
15、然药物及其制剂的质量 只有明确了天然药物的活性成分,才能通过定性和定量分析控制天然药物及其制剂的质量。(二)探索天然药物治病的原理麻黄发汗散寒-松油醇平喘麻黄碱肾上腺素作用去甲麻黄碱松弛支气管平滑肌利水伪麻黄碱升压、利尿(三)改进剂型,提高临床疗效 在研究活性成分的基础上,对天然药物中的活性成分经过提取分离后,用现代的技术加工成了新的剂型。eg.复方丹参滴丸、银黄口服液等。(四)促进天然药物的开发和利用1、开辟和扩大天然药物资源小檗碱黄连(最早,生长缓慢、药源缺乏)三棵针、古三龙、黄柏2、降低毒性、提高疗效中药炮制可使天然药物中的化学成分发生变化,以达到降低毒性、提高疗效的目的。eg。乌头中的
16、乌头碱(通过蒸煮进行炮制)乌头原碱(毒性低)(四)促进天然药物的开发和利用3、提取制药原料和中间体缩短生产周期、降低生产成本4、进行结构形式和改造,研制新药eg.吗啡哌替啶 *据据1981年统计,建国以来研制新药年统计,建国以来研制新药104种,其中来自植种,其中来自植物、动物有效成分及改构共物、动物有效成分及改构共61种,占种,占58.6%。可卡因可卡因(Cocaine)普鲁卡因普鲁卡因(Procaine)寻找新药或活性先导化合物寻找新药或活性先导化合物第二节、天然药物化学基础课程的常用概念相关概念第二节、天然药物化学基础课程的常用概念相关概念植植物物化化学学与农、与农、工、工、林、牧有关林
17、、牧有关(国计民生)(国计民生)与医药有关与医药有关(生物活性成分)(生物活性成分)一次代谢产物一次代谢产物二次代谢产物二次代谢产物中草药成分化学中草药成分化学天然药物化学天然药物化学植物药品化学植物药品化学植物生物化学植物生物化学2.植物化学植物化学(Phytochemistry)(三三)相关联的概念相关联的概念3.天然产物化学天然产物化学(Chemistry of Natural Products)(IUPAC)4.天然有机化学天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compounds)2.有效部位有效部位(Active Extracts)指具有生物活性的
18、有效部位,如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。指具有生物活性的有效部位,如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。尚未提纯、分离尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。为单体化合物的有效成分混合体。3.无效成分无效成分(Anactive Constituents)指与有效成分共存的其它成分。比如麻黄中的淀粉、树脂、叶绿素等。指与有效成分共存的其它成分。比如麻黄中的淀粉、树脂、叶绿素等。小蘗碱小蘗碱(Berberine)一、有效成分与有效部位一、有效成分与有效部位1.有效成分有效成分(Active Constituents)单体化合物:单体化合物:1)能用分子式和结构式表示能用分子式和结构式表示 2)具有
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 天然 药物 化学 绪论 ppt 课件
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【胜****】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【胜****】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。