学术讨论—第六节-解热镇痛抗炎药10[1].26.ppt
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1、第六节第六节 解热解热(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药,简称解热镇痛药,是一类解热镇痛抗炎药,简称解热镇痛药,是一类(y li)具有具有解热、镇痛作用,大多数(对乙酰氨基酚除外)还具有解热、镇痛作用,大多数(对乙酰氨基酚除外)还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制,抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制,即抑制前列腺素合成酶(环氧酶即抑制前列腺素合成酶(环氧酶 COX),使体内前列腺),使体内前列腺素(素(PG)的生物合成减少。)的生物合成减少。第一页,共三十页。1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制 2.掌握
2、阿司匹林掌握阿司匹林(s p ln)(s p ln)的作用、用途和不良反应的作用、用途和不良反应 3.了解其他常用药的特点了解其他常用药的特点学习学习(xux)目目标标第二页,共三十页。一、药物一、药物(yow)分类分类(一)非选择性环氧酶抑制药(一)非选择性环氧酶抑制药(一)非选择性环氧酶抑制药(一)非选择性环氧酶抑制药 按化学结构不同可分为四类:按化学结构不同可分为四类:按化学结构不同可分为四类:按化学结构不同可分为四类:1 1、水杨酸类:阿司匹林等、水杨酸类:阿司匹林等、水杨酸类:阿司匹林等、水杨酸类:阿司匹林等 2 2、苯胺类:对乙酰氨基酚等、苯胺类:对乙酰氨基酚等、苯胺类:对乙酰氨基
3、酚等、苯胺类:对乙酰氨基酚等 3 3、吡唑酮类:羟基保泰松等、吡唑酮类:羟基保泰松等、吡唑酮类:羟基保泰松等、吡唑酮类:羟基保泰松等 4 4、其他、其他、其他、其他(qt)(qt)有机酸类:吲哚美辛、布洛芬、有机酸类:吲哚美辛、布洛芬、有机酸类:吲哚美辛、布洛芬、有机酸类:吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸等双氯芬酸等双氯芬酸等双氯芬酸等(二)选择性环氧酶(二)选择性环氧酶-2抑制药抑制药 塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等 第三页,共三十页。二、解热二、解热(ji r)镇痛抗炎药的共同作用及作用机制镇痛抗炎药的共同
4、作用及作用机制 前列腺素(前列腺素(PGPG)生物生物(shngw)(shngw)合成合成 抑制抑制(yzh)(yzh)前列腺素合成酶前列腺素合成酶(环氧酶(环氧酶 COX)减减少少不良反应不良反应抑制环氧酶抑制环氧酶-2治疗作用治疗作用抑制环氧酶抑制环氧酶-1产生产生产生产生第四页,共三十页。(一)解热(一)解热(ji r)作作用用作用机制:抑制体温作用机制:抑制体温(twn)调节中枢调节中枢PG合成酶合成酶降温特点:能使发热病人体温下降或恢复正常,降温特点:能使发热病人体温下降或恢复正常,但对正常人体温几无影响。但对正常人体温几无影响。药药药药 物物物物作用机制作用机制作用机制作用机制 降
5、温特点降温特点降温特点降温特点 临床意义临床意义临床意义临床意义 阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林抑制体温抑制体温抑制体温抑制体温调节调节调节调节中枢中枢中枢中枢PGPGPGPG合成合成合成合成酶酶酶酶发热的体温降到正常发热的体温降到正常发热的体温降到正常发热的体温降到正常 用于发热用于发热用于发热用于发热氯氯氯氯丙丙丙丙嗪嗪嗪嗪抑制体温抑制体温抑制体温抑制体温调节调节调节调节中枢中枢中枢中枢 发热或正常体温降至正发热或正常体温降至正发热或正常体温降至正发热或正常体温降至正常以下(配合物理降温)常以下(配合物理降温)常以下(配合物理降温)常以下(配合物理降温)用于人工冬眠用于人工冬眠用于人工冬
6、眠用于人工冬眠 阿司匹林与氯丙嗪对体温阿司匹林与氯丙嗪对体温(twn)作用的比较作用的比较 第五页,共三十页。磷脂磷脂(ln zh)不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸PG温度调节细胞温度调节细胞发热发热(f r)细菌细菌(xjn)毒素毒素中性中性粒细胞粒细胞内热原内热原解热镇药痛解热镇药痛PG合成酶合成酶抑制抑制体温降低体温降低下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢解热作用机制演示解热作用机制演示第六页,共三十页。(二)镇痛(二)镇痛(zhn tn)作作用用作用机制:抑制外周炎症作用机制:抑制外周炎症(ynzhng)部位部位PG合成酶合成酶作用特点:对慢性、中度钝痛效果好,作用特点:对慢性、中度钝痛效果好
7、,对创伤性剧痛及内脏绞痛无效对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 阿司匹林阿司匹林(s p ln)与哌替啶镇痛特点比较表与哌替啶镇痛特点比较表 药物药物药物药物 作用特点作用特点作用特点作用特点 镇痛作用机制和部位镇痛作用机制和部位镇痛作用机制和部位镇痛作用机制和部位 成瘾性成瘾性成瘾性成瘾性 阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林 慢性、中度钝痛效果好慢性、中度钝痛效果好慢性、中度钝痛效果好慢性、中度钝痛效果好创伤性剧痛及内脏绞痛无效创伤性剧痛及内脏绞痛无效创伤性剧痛及内脏绞痛无效创伤性剧痛及内脏绞痛无效 抑制抑制抑制抑制PGPG合成酶合成酶合成酶合成酶镇痛作用部位在外周炎症部位镇痛作用部位在外周炎症部位镇
8、痛作用部位在外周炎症部位镇痛作用部位在外周炎症部位无无无无哌替啶哌替啶哌替啶哌替啶 对急性锐痛及慢性钝痛对急性锐痛及慢性钝痛对急性锐痛及慢性钝痛对急性锐痛及慢性钝痛均有效均有效均有效均有效 激动阿片受体激动阿片受体激动阿片受体激动阿片受体镇痛作用部位在中枢镇痛作用部位在中枢镇痛作用部位在中枢镇痛作用部位在中枢 有有有有第七页,共三十页。局部局部(jb)产生和释产生和释放放解热解热(ji r)镇痛药镇痛药组织损伤组织损伤(snshng)或发炎或发炎致痛化学物质致痛化学物质(PG等)等)疼痛疼痛抑制抑制PG合成合成减减轻轻或或消消失失镇痛作用机制演示镇痛作用机制演示第八页,共三十页。(三)抗炎抗风
9、湿作用(三)抗炎抗风湿作用(zuyng)特点:只缓解症状特点:只缓解症状(zhngzhung)(zhngzhung),不能根,不能根治治免疫免疫(miny)反应反应致炎化学物质致炎化学物质(PG等)等)局部产生和释放局部产生和释放红肿热痛红肿热痛解热镇痛药解热镇痛药抑制抑制PG合成合成炎炎症症缓缓解解抗炎抗风湿作用机制演示抗炎抗风湿作用机制演示第九页,共三十页。【作用和用途】【作用和用途】1.解热镇痛解热镇痛(zhn tn)(zhn tn)及抗炎抗风湿作用及抗炎抗风湿作用:1)有较强的解热作用,常与其他解热)有较强的解热作用,常与其他解热镇痛药组成复方制剂,用于感冒发热。镇痛药组成复方制剂,用
10、于感冒发热。三、常见三、常见(chn jin)解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药 阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)(aspirin)第十页,共三十页。2)较强的镇痛作用,用于头痛、牙痛、神)较强的镇痛作用,用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉经痛、肌肉(jru)(jru)痛、痛经等慢性钝痛痛、痛经等慢性钝痛第十一页,共三十页。3 3)大剂量(每日)大剂量(每日)大剂量(每日)大剂量(每日3 34g4g)有较强的抗炎抗风湿作用。)有较强的抗炎抗风湿作用。)有较强的抗炎抗风湿作用。)有较强的抗炎抗风湿作用。适用于急性适用于急性适用于急性适用于急性(jxng)(jxng)风湿热和类风湿性关节炎。也
11、可用于急风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性性性性(jxng)(jxng)风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。湿性关节炎对症治疗的首选药。湿性关节炎对症治疗的首选药。湿性关节炎对症治疗的首选药。风湿性和类风湿性关节炎风湿性和类风湿性关节炎第十二页,共三十页。2.抑制抑制(yzh)血栓形血栓形成成 小剂量:阿司匹林小剂量:阿司匹林小剂量:阿司匹林小剂量:阿
12、司匹林(s p ln)(s p ln)即能抑制即能抑制即能抑制即能抑制PGPG合成酶(环氧酶),显合成酶(环氧酶),显合成酶(环氧酶),显合成酶(环氧酶),显著著著著 减少血小板中减少血小板中减少血小板中减少血小板中TXA2TXA2的生成而防止血小板聚集的生成而防止血小板聚集的生成而防止血小板聚集的生成而防止血小板聚集 及血栓形成。及血栓形成。及血栓形成。及血栓形成。大剂量:阿司匹林能抑制血管壁中大剂量:阿司匹林能抑制血管壁中大剂量:阿司匹林能抑制血管壁中大剂量:阿司匹林能抑制血管壁中PGPG合成酶,减少合成酶,减少合成酶,减少合成酶,减少PGI2PGI2 合成,合成,合成,合成,PGI2PG
13、I2是是是是TXA2TXA2的生理对抗剂,其合成减少的生理对抗剂,其合成减少的生理对抗剂,其合成减少的生理对抗剂,其合成减少 可能促进血栓形成。可能促进血栓形成。可能促进血栓形成。可能促进血栓形成。第十三页,共三十页。临床用途:小剂量阿司匹林用于防止临床用途:小剂量阿司匹林用于防止临床用途:小剂量阿司匹林用于防止临床用途:小剂量阿司匹林用于防止(fngzh)(fngzh)血栓形成,血栓形成,血栓形成,血栓形成,以预防心肌梗死和脑血栓形成。以预防心肌梗死和脑血栓形成。以预防心肌梗死和脑血栓形成。以预防心肌梗死和脑血栓形成。第十四页,共三十页。【不良反应及注意事项】【不良反应及注意事项】1 1、胃
14、肠道反应、胃肠道反应、胃肠道反应、胃肠道反应 1 1)饭后服药)饭后服药)饭后服药)饭后服药 2 2)同服抗酸药)同服抗酸药)同服抗酸药)同服抗酸药 3 3)用肠溶制剂)用肠溶制剂)用肠溶制剂)用肠溶制剂 2 2、凝血障碍、凝血障碍、凝血障碍、凝血障碍 1 1)维生素可以预防。)维生素可以预防。)维生素可以预防。)维生素可以预防。2 2)用药期间应注意查血。)用药期间应注意查血。)用药期间应注意查血。)用药期间应注意查血。3 3)严重)严重)严重)严重(ynzhng)(ynzhng)肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。肝病
15、、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。4 4)如需手术者,术前)如需手术者,术前)如需手术者,术前)如需手术者,术前1 1周应停用阿司匹林。周应停用阿司匹林。周应停用阿司匹林。周应停用阿司匹林。第十五页,共三十页。3 3、过敏反应:、过敏反应:、过敏反应:、过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、荨麻疹、血管神经性水肿、荨麻疹、血管神经性水肿、荨麻疹、血管神经性水肿、“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”。1 1)用药前询问用药过敏史)用药前询问用药过敏史)用药前询问用药过敏史)用药前询问用药过敏史 2 2)有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。)有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。)有过敏性疾病病人禁用
16、阿司匹林。)有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。3 3)出现)出现)出现)出现“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”,应立即停药,并应用糖皮,应立即停药,并应用糖皮,应立即停药,并应用糖皮,应立即停药,并应用糖皮 质激素和抗组胺药治疗。质激素和抗组胺药治疗。质激素和抗组胺药治疗。质激素和抗组胺药治疗。4 4、水杨酸反应、水杨酸反应、水杨酸反应、水杨酸反应 1 1)立即停药)立即停药)立即停药)立即停药 2 2)静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄)静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄)静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄)静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄 3 3)给
17、予)给予)给予)给予(jy)(jy)对症治疗。对症治疗。对症治疗。对症治疗。5 5、瑞夷综合征、瑞夷综合征、瑞夷综合征、瑞夷综合征 病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。第十六页,共三十页。其他其他(qt)解热镇痛抗炎药比较表解热镇痛抗炎药比较表 药药药药 物物物物作用和用途作用和用途作用和用途作用和用途不良反应不良反应不良反应不良反应对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(acetaminophen(acetaminoph
18、en扑热息痛扑热息痛扑热息痛扑热息痛)有良好的解热、镇痛作用,几无抗炎有良好的解热、镇痛作用,几无抗炎有良好的解热、镇痛作用,几无抗炎有良好的解热、镇痛作用,几无抗炎抗风湿作用。优点是胃肠刺激小,当抗风湿作用。优点是胃肠刺激小,当抗风湿作用。优点是胃肠刺激小,当抗风湿作用。优点是胃肠刺激小,当患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时,患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时,患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时,患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时,是取代阿司匹林的最佳药物。是取代阿司匹林的最佳药物。是取代阿司匹林的最佳药物。是取代阿司匹林的最佳药物。治疗量不良反应很少,胃肠刺治疗量不良反应很少,胃肠刺治疗量不良反应
19、很少,胃肠刺治疗量不良反应很少,胃肠刺激较轻,偶见过敏反应。过量激较轻,偶见过敏反应。过量激较轻,偶见过敏反应。过量激较轻,偶见过敏反应。过量可致高铁血红蛋白血症、溶血可致高铁血红蛋白血症、溶血可致高铁血红蛋白血症、溶血可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。性贫血、肝、肾损害。性贫血、肝、肾损害。性贫血、肝、肾损害。吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin(indomethacin消炎痛消炎痛消炎痛消炎痛)作用比阿司匹林强,但不良反应多,作用比阿司匹林强,但不良反应多,作用比阿司匹林强,但不良反应多,作用比阿司匹林强,但不良反应多,不作为首选,用于治疗风湿性疾病,不作
20、为首选,用于治疗风湿性疾病,不作为首选,用于治疗风湿性疾病,不作为首选,用于治疗风湿性疾病,急性痛风和癌症发热。急性痛风和癌症发热。急性痛风和癌症发热。急性痛风和癌症发热。不良反应多且较重不良反应多且较重不良反应多且较重不良反应多且较重,有胃肠反应、有胃肠反应、有胃肠反应、有胃肠反应、中枢神经症状、血小板及白细中枢神经症状、血小板及白细中枢神经症状、血小板及白细中枢神经症状、血小板及白细胞减少、过敏反应及肝、肾损胞减少、过敏反应及肝、肾损胞减少、过敏反应及肝、肾损胞减少、过敏反应及肝、肾损害。害。害。害。布洛芬布洛芬布洛芬布洛芬(ibuprofenibuprofen异丁苯丙酸)异丁苯丙酸)异丁
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