抗过敏药和抗消化溃疡药.pptx
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1、第十章第十章 抗过敏药和抗消化溃疡药抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistamine drugs)第一节第一节 抗过敏药(组胺抗过敏药(组胺H1受体拮抗剂)受体拮抗剂)一、氨基醚类一、氨基醚类 盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病,对支气管哮临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的效果较差。喘的效果较差。纯品对光稳定,含有纯品对光稳定,含有二苯二苯甲醇甲醇时光照颜色渐深。时光照颜色渐深。茶苯海明茶苯海明 临床上用作抗抗晕动病药。临床上用作抗抗晕动病药。二、乙二胺类二、乙二胺类 三、哌嗪类三、哌嗪类盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪新增药物新增药物选择性作用于选择性作用于H1受体
2、,作用强而持久受体,作用强而持久(10 mg/d),),对对M和和5-HT受体的作用极小。由于含有易离子受体的作用极小。由于含有易离子化的羧基,为化的羧基,为非镇静类非镇静类H1受体拮抗剂受体拮抗剂。四、丙胺类四、丙胺类马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯屈米通)马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯屈米通)N,N-二甲基二甲基-g g-(4-氯苯基氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐吡啶丙胺顺丁烯二酸盐抗组胺作用强而持久,临床用于多种过敏性疾病,抗组胺作用强而持久,临床用于多种过敏性疾病,副作用小,有嗜睡、口渴、多尿。副作用小,有嗜睡、口渴、多尿。盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶五、三环类五、三环类较强较强HH1 1受体拮抗受
3、体拮抗受体拮抗受体拮抗活性活性(氯苯那敏氯苯那敏)、中度抗、中度抗5-HT及抗胆碱作用。用于过敏性疾病的治疗。及抗胆碱作用。用于过敏性疾病的治疗。氯雷他定氯雷他定新增药物新增药物强效、长效(一日一次强效、长效(一日一次40 mg40 mg)、选择性、)、选择性、非镇静非镇静H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。富马酸酮替芬富马酸酮替芬 抗组胺活性约为氯苯那敏的抗组胺活性约为氯苯那敏的1010倍,临床上用于治疗倍,临床上用于治疗哮喘,但有哮喘,但有嗜睡嗜睡副作用。副作用。抑制肥大细胞抑制肥大细胞释放过敏介质释放过敏介质(过敏活性物质过敏活性物质阻释剂阻释剂),有,有强抗过敏作用强抗过敏作用。六、哌啶类六、
4、哌啶类心脏毒副作用心脏毒副作用依巴斯汀依巴斯汀非镇静类非镇静类HH1 1受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂特非那定特非那定非镇静类非镇静类HH1 1受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂七、组胺七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系受体拮抗剂和构效关系1.经典的通式:经典的通式:Ar1为苯基,可有为苯基,可有卤素或甲基取代;卤素或甲基取代;Ar2为苯基、苯甲为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩基、吡啶基、噻吩甲基等。甲基等。Ar1和和Ar2可桥连成可桥连成三环类。三环类。X为为O、N或或C原子原子。芳环与叔氮原子之间。芳环与叔氮原子之间的距离为的距离为0.05 nm0.06nm(23个原子个原子)。
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