学术讨论—胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明.ppt
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1、第三章第三章 外周神经系统外周神经系统(shnjngxtng)(shnjngxtng)药物药物Peripheral Nervous System Drugs 第一页,共四十七页。外周神经系统用药外周神经系统用药(yn yo)(yn yo)分类分类作用受体作用受体(R)药物类别药物类别乙酰胆碱乙酰胆碱拟拟胆碱药胆碱药抗抗拟胆碱药拟胆碱药肾上腺素肾上腺素拟拟肾上腺素药肾上腺素药抗抗肾上腺素药肾上腺素药组胺组胺H1受体受体拮抗拮抗剂剂循环系统循环系统(xnhun xtng)第二页,共四十七页。外周神经外周神经(shnjng)拟胆碱药,抗胆碱药拟胆碱药,抗胆碱药 -全全 部部(qunb)(qunb)副
2、副 交交 感感 神神 经经,全全 部部(qunb)(qunb)交感神经节前交感神经节前 纤维,极少节后;纤维,极少节后;拟肾上腺素,抗肾上腺素药拟肾上腺素,抗肾上腺素药 -大部分交感神经节后纤维大部分交感神经节后纤维 传入传入(chun r)传出传出第三页,共四十七页。Cholinergic Drugs 第一节拟胆碱第一节拟胆碱(dn jin)药药第四页,共四十七页。乙酰胆碱的作用乙酰胆碱的作用(zuyng)(Acetylcholine,ACh)化学递质化学递质躯体神经躯体神经(shnjng)(shnjng)交感神经节前神经元交感神经节前神经元和全部副交感神经和全部副交感神经 第五页,共四十七
3、页。乙酰胆碱的生物乙酰胆碱的生物(shngw)合成合成 在突触前神经细胞在突触前神经细胞(shn jn x bo)内内第六页,共四十七页。乙酰胆碱的失活乙酰胆碱的失活被被乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶催化催化水解为胆碱水解为胆碱(dn jin)和乙酸而失活和乙酸而失活第七页,共四十七页。胆碱受体的作用胆碱受体的作用(zuyng)机制机制第八页,共四十七页。胆碱能神经系统用药胆碱能神经系统用药(yn yo)分类分类拟胆碱药拟胆碱药抗胆碱药抗胆碱药作用于作用于胆碱受体(直接胆碱受体(直接(zhji)作用)作用)乙酰胆碱酯酶(间接作用)乙酰胆碱酯酶(间接作用)第九页,共四十七页。胆碱能受体分类及生理胆碱能
4、受体分类及生理(shngl)效应效应烟碱烟碱(yn jin)型(型(N)N1 神经节兴奋;神经节兴奋;毒覃碱型(毒覃碱型(M)心脏抑制,血管扩张,平滑肌收缩,心脏抑制,血管扩张,平滑肌收缩,缩瞳,汗腺缩瞳,汗腺(hnxin)分泌增加;分泌增加;N2 骨骼肌收缩;骨骼肌收缩;第十页,共四十七页。M-胆碱受体胆碱受体毒蕈碱型受体毒蕈碱型受体对毒蕈碱(对毒蕈碱(Muscarine)较为)较为(jio wi)敏感敏感 位于副交感神经节后纤维位于副交感神经节后纤维(xinwi)(xinwi)所支配的所支配的效应效应器器细胞膜上细胞膜上第十一页,共四十七页。N-胆碱受体胆碱受体烟碱烟碱(yn jin)型胆
5、碱受体型胆碱受体对烟碱(对烟碱(Nicotine)比较敏感)比较敏感 位于位于(wiy)神经节细胞和神经节细胞和骨骼肌骨骼肌细胞膜上细胞膜上第十二页,共四十七页。菊花菊花(jhu)第十三页,共四十七页。一、胆碱受体激动剂一、胆碱受体激动剂乙酰胆碱的靶点是胆碱受体乙酰胆碱的靶点是胆碱受体M-和和 N-产生产生(chnshng)M样作用及样作用及N样作用样作用 第十四页,共四十七页。1.1.胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 氯贝胆碱氯贝胆碱(dn jin)(dn jin),(直接拟胆碱药)(直接拟胆碱药)2.2.胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明,溴新斯的明,(间接拟胆碱药)(间接拟胆碱药)主要
6、主要(zhyo)学习内容学习内容第十五页,共四十七页。蔓荆子蔓荆子第十六页,共四十七页。氯贝胆碱氯贝胆碱(dn jin)Bethanechol Chloride第十七页,共四十七页。1、结构、结构(jigu)和化学名和化学名()-氯氯化化N,N,N-三三甲甲基基-2-氨氨基基(nj)甲酰氧基甲酰氧基-1-丙铵丙铵2-(Aminocarbonyl)oxy-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chloride 第十八页,共四十七页。2、发现、发现(fxin)先导先导(xindo)物物 -乙酰胆碱乙酰胆碱第十九页,共四十七页。乙酰胆碱无临床乙酰胆碱无临床(ln chun)
7、实用价值实用价值n具有十分重要具有十分重要(zhngyo)(zhngyo)的生理作用的生理作用n选择性不高选择性不高n极易被水解极易被水解在胃部在胃部 酸酸 水解水解在血液在血液 化学或化学或胆碱酯酶胆碱酯酶 水解水解第二十页,共四十七页。对乙酰胆碱进行结构对乙酰胆碱进行结构(jigu)改造改造目标目标性质较稳定性质较稳定(wndng)较高选择性较高选择性 Bethanechol是成功实例是成功实例第二十一页,共四十七页。乙酰胆碱分子乙酰胆碱分子(fnz)三个部分三个部分季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基Bethanechol Chloride是是三三个个结结构构部部分分的的
8、最佳最佳(zu ji)组合组合第二十二页,共四十七页。3 3、拟胆碱、拟胆碱(dn jin)(dn jin)药物的构效关系药物的构效关系第二十三页,共四十七页。“五原子五原子(yunz)规则规则”活性随链长度增加活性随链长度增加(zngji)而迅速下降而迅速下降在在季季铵铵氮氮和和乙乙酰酰基基末末端端氢氢间间,不不超超过过五五个原子才能获得最大拟胆碱活性个原子才能获得最大拟胆碱活性(HCCOCCN)第二十四页,共四十七页。乙酰氧基部分乙酰氧基部分(b fen)当当乙乙酰酰氧氧基基为为丙丙酰酰和和丁丁酰酰基基等等取取代代时时,活活性下降性下降抗胆碱作用抗胆碱作用 -当乙酰基上氢原子被芳环或较大基
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