解热镇痛消炎药.ppt
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1、解解热镇痛抗炎痛抗炎药v是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物v其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药1.甾甾类药物与非甾物与非甾类药物物v甾体抗炎药(SAIDs,糖皮质激素类)v非甾体抗炎药(NSAIDs,兼解热镇痛乙酰水杨酸类)2.3.本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:1.解热 2.镇痛 3.抗炎 机制:抑制环氧酶(COX),抑制前列腺素的合成共共同同点点4.5.6.7.降低发热者体温,对正常者几乎无影响一般性发热不应急于使用热度过高,或小儿高热时使用仅为对症治疗,应着重于病因1解解热应用用8.轻中度,尤其是炎症性疼痛严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效
2、可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛2镇痛痛应用用9.PGs致血管扩张和组织水肿与缓激肽,组胺等协同致炎大多数 NSAIDs有抗炎作用对抗急性风湿热减轻风湿性、类风湿性关节炎不能根治,不能阻止疾病发展3抗炎抗炎应用用10.第一第一节非非选择性性环氧氧酶抑制抑制药一、水一、水杨酸酸类水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)11.体内体内过程程1.口服吸收迅速。弱有机酸。2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸3.肝脏代谢:小剂量按一级动力学消除大剂量按零级动力学消除4.以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液,促进排泄12.药理作用与临
3、床用途1解热、镇痛及抗炎(抑制环氧酶,PG)解热:降发烧体温,不降正常体温,用于感冒发热、风湿热等,口服0.3-0.6g,持续5-6h.镇痛:疗效可靠(不及镇痛药),适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。抗炎、抗风湿:作用显著,症状缓解明显风湿热、风湿性关节炎(3-5g/日),疗效显著,可用于鉴别诊断。类风湿关节炎:缓解症状,为首选药。13.2 2影响血小板功能影响血小板功能 阿司匹林(一)PG合成酶 血小板磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物(PGG2、PGH2)TXA2释放ADP血小板聚集 血栓形成 14.小剂量:抑制血小板环氧酶(不可逆性抑制),血栓素(TXA2),抗血栓形成。大剂量:
4、抑制环氧酶(血管内皮),前列环素(PGI2),扩血管及抗血小板能力。治疗:50-100mg/d,防止血栓形成。用于缺血性心脏病(心绞痛、心梗)用于脑缺血疾病,防止脑血栓形成。15.不良反不良反应v1、胃肠道反应:恶心、呕吐、不易发现的胃出血(无痛性出血,抑制COX-1,胃粘膜PGE2 合成),禁用于胃溃疡。预防:饭后嚼服,用缓释片,合用米索前列醇.v2、凝血障碍:加重出血、凝血时间延长(抗血小板)大剂量:降低凝血酶原生成(VK对抗)手术前一周禁用;出血倾向疾病禁用。v3、水杨酸反应:5gd,恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。16.4、过敏反应:皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克,诱发“阿司匹林
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