肺癌常用化疗药物介绍.pptx
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1、肺癌惯用化疗药品介绍肺癌惯用化疗药品介绍肺癌常用化疗药物介绍第1页分类分类按细胞周期分细胞周期特异性药细胞周期非特异性药按起源和药理学分烷化剂抗肿瘤抗生素抗代谢药植物碱类其它(铂类、激素等)对生物大分子作用靶点分肺癌常用化疗药物介绍第2页细胞周期动力学细胞周期动力学细胞G0G0期期细胞细胞肺癌常用化疗药物介绍第3页S期期G2期期M期期G1期期静止期静止期G0烷化剂烷化剂抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素铂类铂类抗代谢药抗代谢药博莱霉素博莱霉素长春碱类长春碱类紫杉类紫杉类细胞周期非特异性药品细胞周期非特异性药品细胞周期特异性药品细胞周期特异性药品自然死亡自然死亡细胞群细胞群肺癌常用化疗药物介绍第4页细胞毒
2、性药品作用于DNA化学结构药品:烷化剂、铂类、丝裂霉素影响核酸合成药品:抗嘌呤、嘧啶合成药,阿糖胞苷作用于核酸转录药品:放线菌素D、蒽环类干扰微管蛋白质合成药:长春碱、紫杉类TOPO异构酶抑制剂:DUR、VP16、HCPT、CPT-11激素类药抗雌激素类药:三苯氧胺、法乐通孕激素类药:甲羟孕酮、甲地孕酮抗雄激素类药:氟它胺LH-RH激动剂/拮抗剂:诺雷德、依那通生物反应调整剂干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、胸腺肽药理学分类药理学分类肺癌常用化疗药物介绍第5页嘌呤核苷酸嘧啶6巯基嘌呤硫鸟嘌呤脱氧核苷酸DNA RNA(tRNA、mRNA、核蛋白体)蛋白质微管酶类抑制嘌呤合成抑制核苷酸转变氨甲喋呤抑制
3、嘌呤合成抑制dTMP合成氟尿嘧啶阿糖胞苷抑制DNA聚合酶抑制RNA功效博莱霉素损伤DNA妨碍修复烷化剂、顺铂、丝裂霉素与DNA交叉联接三尖杉酯碱抑制蛋白质合成L门冬酰胺酶VP16、HCPT、ADM抑制TOPO酶或放线菌素D抑制RNA合成嵌入DNA长春碱类促使微管解聚紫杉类促使微管聚合羟基脲、脱氧胞苷抑制核苷酸还原酶 作用靶点作用靶点肺癌常用化疗药物介绍第6页间歇给药连续给药口服给药口服给药静脉给药静脉给药静脉推注静脉滴注静脉滴注连续静脉滴注胸腔注射腹腔注射心包腔注射鞘内注射膀胱内注射瘤内注射局部给药局部给药动脉给药动脉给药动脉推注选择性动脉灌注+栓塞连续动脉滴注化疗给药路径化疗给药路径肺癌常用
4、化疗药物介绍第7页NSCLC化疗药品肺癌常用化疗药物介绍第8页顺铂(cisplatin,DDP)nNSCLC和和SCLC治疗中,是以铂类为基础两药治疗中,是以铂类为基础两药联合方案中惯用药联合方案中惯用药n铂金属络合物铂金属络合物n主要作用靶点为主要作用靶点为DNAn作用于作用于DNA链间及链内交链,形成链间及链内交链,形成DDP-DNA复合物,干扰复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合白结合n属周期非特异性药属周期非特异性药肺癌常用化疗药物介绍第9页n注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,巢,亦可
5、达胸、腹腔,极少经过血脑屏障。极少经过血脑屏障。nT1/22日以上,若并用利尿剂日以上,若并用利尿剂T1/2可显著缩短。可显著缩短。n主要由肾排泄,主要由肾排泄,经过肾小球过滤或部分由肾小经过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后管分泌,用药后96小时内小时内2545由尿排出。由尿排出。顺铂(cisplatin,DDP)肺癌常用化疗药物介绍第10页n用药剂量:依据联合方案不一样,用药剂量有用药剂量:依据联合方案不一样,用药剂量有所不一样。所不一样。n用药期间,为预防本品肾脏毒性需用药期间,为预防本品肾脏毒性需充分水化充分水化1.用前用前12小时静滴等渗葡萄糖液小时静滴等渗葡萄糖液ml2.使用当日
6、输等渗盐水或葡萄糖液使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000-3500ml,并用氯,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量-3000ml3.治疗过程中注意血钾、血镁改变,必要时需纠正低钾、治疗过程中注意血钾、血镁改变,必要时需纠正低钾、低镁低镁顺铂(cisplatin,DDP)肺癌常用化疗药物介绍第11页n1、消化道反应:、消化道反应:严重恶心、呕吐为主要限制性毒性。严重恶心、呕吐为主要限制性毒性。急急性呕吐普通发生于给药后性呕吐普通发生于给药后12小时,可连续一周左右。小时,可连续一周左右。n2、肾毒性:、肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂主要限
7、累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂主要限制性毒性,普通剂量每日超出制性毒性,普通剂量每日超出90mg/m2即为肾毒性危险原即为肾毒性危险原因。因。主要为肾小管损伤。急性损害普通见于用药后主要为肾小管损伤。急性损害普通见于用药后1015天,血尿素氮(天,血尿素氮(BUN)及肌酐()及肌酐(Cr)增高,肌酐去除率)增高,肌酐去除率降低,多为可逆性,重复高剂量治疗可致持久性轻至中度降低,多为可逆性,重复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。肾损害。当前除水化外尚无有效预防本品所致肾毒性伎俩。当前除水化外尚无有效预防本品所致肾毒性伎俩。顺铂(cisplatin,DDP)肺癌常用化疗药物介绍第12页n3、神
8、经毒性:、神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加相关,表现为末梢神经毒性与累积剂量增加相关,表现为不一样程度不一样程度手、脚套样感觉减弱或丧失手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,普通难以恢复。癫痫及视神经麻痹、躯干肌力下降等,普通难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;乳头水肿或球后视神经炎则较少见;n4、骨髓抑制:、骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)普通或血小板下降)普通较轻,较轻,发生几率与每疗程剂量相关,若发生几率与每疗
9、程剂量相关,若100mg/m2,发生,发生机率约机率约1020,若剂量,若剂量120mg/m2,则约,则约40,但亦,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重合相关。与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重合相关。n5、过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹。非特异斑丘疹类皮疹。n6、其它:心脏功效异常、肝功效改变少见。、其它:心脏功效异常、肝功效改变少见。顺铂(cisplatin,DDP)肺癌常用化疗药物介绍第13页卡铂(carboplatin,CBDCA)nNSCLC和和SCLC治疗中,是以铂类为基础两药治疗中,是以铂类为基础两药
10、联合方案中惯用药联合方案中惯用药n第二代铂类复合物第二代铂类复合物n主要作用靶点为主要作用靶点为DNAn作用于作用于DNA链间及链内交链,破坏链间及链内交链,破坏DNA而抑而抑制肿瘤生长。制肿瘤生长。n属周期非特异性药属周期非特异性药肺癌常用化疗药物介绍第14页n固态卡铂对光较稳定,在水溶液中不稳定,易发生降解,降解产物有二水二氨合铂,紫外光照射加速其降解n卡铂在5%葡萄糖中,前6h是稳定,但在2524h损失2%;在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%,在37温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯溶液溶解卡铂。卡铂(carboplatin,CBDCA)肺癌常用化疗药物介绍第15页n卡铂在
11、体内与血浆蛋白结合较少,呈二室开放卡铂在体内与血浆蛋白结合较少,呈二室开放模型,主要经肾小球过滤排泄。模型,主要经肾小球过滤排泄。n卡铂在人血浆中半衰期较长,卡铂在人血浆中半衰期较长,t1/2为为29小时。小时。n给予病人静脉滴注给予病人静脉滴注20-520mg/m2/h,24小时尿小时尿中排出铂中排出铂67(63-73)。卡铂(carboplatin,CBDCA)肺癌常用化疗药物介绍第16页n使用使用5%葡萄糖注射液溶解和稀释,应在葡萄糖注射液溶解和稀释,应在8小时内小时内用完,并避光用完,并避光 n无需预处理和水化,防止漏于血管外无需预处理和水化,防止漏于血管外 n依据联合方案不一样和肌酐
12、去除率计算用药剂量依据联合方案不一样和肌酐去除率计算用药剂量nCalvert提出公式提出公式 总剂量(总剂量(mg)=设定设定AUC(GFR+25)Ccr=(140-年纪年纪)体重体重(k g)/0.818Scr(umol/L)Ccr 在女性按计算结果在女性按计算结果0.85卡铂(carboplatin,CBDCA)肺癌常用化疗药物介绍第17页n骨髓抑制为剂量限制毒性骨髓抑制为剂量限制毒性,普通发生在用药后普通发生在用药后1421日,日,白细胞与血小板在用药白细胞与血小板在用药21日后达最低点,通常在日后达最低点,通常在用药后用药后30日左右恢复;粒细胞最低点发生于用药后日左右恢复;粒细胞最低
13、点发生于用药后2128日,通常在日,通常在35日左右恢复;白细胞与血小板降低日左右恢复;白细胞与血小板降低与剂量相关,有蓄积作用与剂量相关,有蓄积作用n肌酐去除率肌酐去除率60ml/分患者发生严重骨髓抑制危险性增分患者发生严重骨髓抑制危险性增加加n注射部位疼痛注射部位疼痛卡铂(carboplatin,CBDCA)肺癌常用化疗药物介绍第18页 较少见毒副反应较少见毒副反应n过敏反应过敏反应(皮疹或搔痒,偶见喘咳皮疹或搔痒,偶见喘咳),发生于用,发生于用药后几分钟之内;药后几分钟之内;n周围神经毒性:指或趾麻木或麻刺感;周围神经毒性:指或趾麻木或麻刺感;n耳毒性:高频率听觉丧失首先发生,耳鸣偶见;
14、耳毒性:高频率听觉丧失首先发生,耳鸣偶见;n视力含糊、粘膜炎或口腔炎;视力含糊、粘膜炎或口腔炎;n恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕,偶见变态反应和肝功效异常。头晕,偶见变态反应和肝功效异常。卡铂(carboplatin,CBDCA)肺癌常用化疗药物介绍第19页Meta-analysis Cisplatin vs CarboplatinJ Clin Oncol 22:3852-3859,.Overall survivalHR,1.050;P=0.515HR,1.106;P=0.039肺癌常用化疗药物介绍第20页Meta-analysisCisp
15、latin vs CarboplatinArdizzoni et al.JNCI,99(11):847顺铂方案客观有效率高于卡铂方案(30%vs24%,p90%)。)。n经肾去除只占总去除经肾去除只占总去除1%8%。肺癌常用化疗药物介绍第24页紫杉醇(paclitaxel,PTX)普通临床使用紫杉醇程序以下普通临床使用紫杉醇程序以下n先问询病人有没有过敏史,并查看白细胞及血小板数据。有过敏史者及白细胞血小板低下者应慎用。对聚氧乙基代蓖麻油过敏者、中性白细胞低于1500/mm3者禁用。n在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30-60分钟给予苯海拉明50mg口服或肌注及组胺H2受体
16、阻断剂如雷尼替丁静脉注射。n惯用剂量为135-175mgm2,应先将注射液加于生理盐水或5葡萄糖液500-1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制胶管及0.22m微孔膜滤过。n滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有没有过敏反应。普通滴注3小时。肺癌常用化疗药物介绍第25页紫杉醇(paclitaxel,PTX)n1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎全部反应发生在用药后最初10分钟。n2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞降低,血小板降低少见,普通发生在用药后810日。
17、严重中性粒细胞发生率为47%,严重血小板降低发生率为5%。贫血较常见。n3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见表现为轻度麻木和感觉异常,严重神经毒性发生率为6%。肺癌常用化疗药物介绍第26页紫杉醇(paclitaxel,PTX)n4、心血管毒性:可有低血压和无症状短时间心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。n5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,普通为轻和中度。n6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高。n7、脱发:发生率为80%。n8、局部反应:输注药品静脉和药品外渗局部炎症。肺癌常用化疗药物介
18、绍第27页多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)n作用机制与紫杉醇相同,加强微管蛋白聚合作用和抑作用机制与紫杉醇相同,加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,造成形成稳定非功效性微管束,因制微管解聚作用,造成形成稳定非功效性微管束,因而破坏肿瘤细胞有丝分裂。而破坏肿瘤细胞有丝分裂。n稳定微管作用比紫杉醇大稳定微管作用比紫杉醇大2倍,在细胞内浓度比紫杉倍,在细胞内浓度比紫杉醇高醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大主要原因。试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大主要原因。肺癌常用化疗药物介绍第28页多烯紫杉醇(Docetaxel,D
19、TX)n按剂量按剂量100mg/m2静滴本品约静滴本品约1-2h,体内平均,体内平均分布容积为分布容积为113L,t1/2为为4min,t1/2为为36min,t1/2约为约为11.2h。n体内去除率约为体内去除率约为20L/h.m2,含有高蛋白结合率,含有高蛋白结合率和低肾排泄率。和低肾排泄率。n在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量排泄仅占所给剂量5%7%n肝功效异常者使本品在体内去除率降低,但年肝功效异常者使本品在体内去除率降低,但年纪差异对本品在体内药动学无显著改变。纪差异对本品在体内药动学无显著改变。肺癌常用化疗药物介绍第29
20、页n推荐剂量:每三周推荐剂量:每三周75mg/m2滴注一小时。滴注一小时。n除有禁忌症外,全部些人在接收泰索帝治疗前均除有禁忌症外,全部些人在接收泰索帝治疗前均必须预服药品必须预服药品:口服糖地塞米松,在泰索帝滴注:口服糖地塞米松,在泰索帝滴注一天前服用,天天一天前服用,天天16mg(比如:每日次,每次比如:每日次,每次8mg),连续,连续3天天n中性粒细胞数目低于中性粒细胞数目低于1500/mm3或或肝功效有严重肝功效有严重损害病人禁用。损害病人禁用。n治疗期间,假如病人发生发烧性中性粒细胞降低治疗期间,假如病人发生发烧性中性粒细胞降低且中性粒细胞数目连续一周以上低于且中性粒细胞数目连续一周
21、以上低于500/mm3,出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状,剂出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状,剂量应酌情递减量应酌情递减。多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)肺癌常用化疗药物介绍第30页n骨髓抑制骨髓抑制中性粒细胞降低是最常见不良反应而且通中性粒细胞降低是最常见不良反应而且通常较严重。常较严重。n过敏反应过敏反应一部分病例可发生严重过敏反应,其特征为一部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中止治疗。低血压与支气管痉挛,需要中止治疗。n皮肤反应常表现为红斑皮肤反应常表现为红斑,包含主要见于手、足、也可,包含主要见于手、足、也可发生在臂部,脸部及胸部局部皮疹,
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