消化系统用药-PPT.ppt
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1、你们好消化系统用药 消化系统结构与功能 消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠(十消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠(十二指肠、空肠、回肠)和大肠(盲肠、阑尾、结二指肠、空肠、回肠)和大肠(盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管)等部。临床上常把口腔到十二肠、直肠、肛管)等部。临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道,空肠以下的部分称下指肠的这一段称上消化道,空肠以下的部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内,大消化腺有消化腺散在于消化管各部的管壁内,大消化腺有三对唾液腺(腮腺、下颌下腺、舌下腺)、肝和三对唾液腺(腮腺、下颌
2、下腺、舌下腺)、肝和胰。消化系统是人体八大系统之一。胰。消化系统是人体八大系统之一。消化食物消化食物消化食物消化食物吸收营养吸收营养吸收营养吸收营养 排出废物排出废物排出废物排出废物功功功功能能能能消化道消化道消化道消化道消化腺消化腺消化腺消化腺组组组组 成成成成 消化系统疾病(1)食管疾病:食管炎、食管癌、贲门失弛缓症、食管静脉曲张(2)胃、十二指肠疾病:急、慢性胃炎、十二指肠炎、消化性溃疡、胃癌、功能性消化不良(3)小肠疾病:急性肠炎、出血坏死性肠炎、肠结核、吸收不良综合征、小肠肿瘤(4)大肠疾病:痢疾、炎症性肠病、结肠癌、直肠癌、阑尾炎、肠易激综合征(5)肝脏疾病:急慢性肝炎、肝硬化、肝
3、脓肿、肝癌、肝寄生虫病、脂肪肝(6)胆道疾病:胆石症、胆囊炎、胆管炎、胆道蛔虫、胆囊癌、胆管癌、胆囊息肉(7)胰腺疾病:急慢性胰腺炎、胰腺癌(8)腹膜和肠系膜疾病:急慢性腹膜炎、腹膜癌、肠系膜淋巴结结核 !一、助消化药一、助消化药!二、抗酸药及抗消化性溃疡药二、抗酸药及抗消化性溃疡药!三、泻药和止泻药三、泻药和止泻药!四、止吐药及胃肠动力药四、止吐药及胃肠动力药!五、肝胆疾病辅助用药五、肝胆疾病辅助用药消化系统药物类别 一、一、助消化药助消化药 消化液成份消化液成份:胃蛋白酶(稀盐酸)胃蛋白酶(稀盐酸)胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 酵母酵母用于消化道分泌功能减弱,消化不良用于消化道分泌功能减弱,消化
4、不良 多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀盐酸稀盐酸 10%10%盐酸溶液,代替胃酸不足。盐酸溶液,代替胃酸不足。作用:促进胃蛋白酶原作用:促进胃蛋白酶原胃蛋白酶,并提高酶活性。胃蛋白酶,并提高酶活性。应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良(腹胀、嗳气)。应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良(腹胀、嗳气)。三、助消化药三、助消化药 常用的助消化药药物作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良增加胃液酸度,增强胃蛋白酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸,抑制肠内腐败菌,减少发酵和产气肠内异常
5、发酵引起的消化不良腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振,消化不良和B族维生素缺乏症 胃蛋白酶胃蛋白酶 家畜胃粘膜提取,酸中稳定。家畜胃粘膜提取,酸中稳定。作用:水解胃中蛋白质。作用:水解胃中蛋白质。应用:合用稀盐酸,用于消化不良。应用:合用稀盐酸,用于消化不良。乳酶生乳酶生干燥活乳酸杆菌制品。干燥活乳酸杆菌制品。作用:在肠内分解糖类作用:在肠内分解糖类生成乳酸(生成乳酸(pHpH下降),抑制腐败菌的腐败、下降),抑制腐败菌的腐败、产气作用。产气作用。应用:消化不良,多用于小儿消化不良性腹泻。应用:消化不良,多用于小儿消化不良性腹泻。禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。禁忌:不与抗菌药
6、、吸附药合用。第一节助消化药(digestants)代表药稀盐酸胃蛋白酶胰酶干酵母乳酶生抗生素作用机理增加胃酸酸度分解蛋白质消化脂肪、蛋白质及淀粉含B族维生素含活乳酶杆菌杀幽门螺杆菌多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物 助消化药助消化药促进胃肠道消化功能的促进胃肠道消化功能的药物,多数是消化液的药物,多数是消化液的主要成分,如胃蛋白酶,主要成分,如胃蛋白酶,稀盐酸等,临床上常与稀盐酸等,临床上常与健胃药配合使用健胃药配合使用 常用的助消化药药物作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良增加胃液酸度,增强胃蛋白
7、酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸,抑制肠内腐败菌,减少发酵和产气肠内异常发酵引起的消化不良腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振,消化不良和B族维生素缺乏症 助消化药助消化药 Drugs Promoting Ingestion胃蛋白酶胃蛋白酶 pepsinpepsin!牛、猪、羊等胃粘膜提取;!临床消化功能减弱;!对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶胰酶 pancreatinpancreatin!动物牛、猪、羊胰腺提取物;!能消化蛋白质、淀粉、脂肪;!临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。助消化药助消化药 Drugs Promoting Ingestion乳酶生乳酶生lactasin
8、 lactasin!乳酸杆菌干燥物,可分解糖类,产生乳酸,提高肠内酸性,抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵,减少肠内产气,促进消化和止泻作用。!临床应用:消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母!酵母菌:含多种B族维生素,B1、B2、B6、B12、叶酸等。!临床应用:食欲不振、消化不良。抗消化性溃疡药物抗消化性溃疡药物分类:分类:一、一、抗酸药抗酸药 二、二、抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 抗胆碱药抗胆碱药 H H2 2受体阻断药受体阻断药 质子泵抑制药质子泵抑制药 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 三、三、增强胃粘膜屏障功能药增强胃粘膜屏障功能药 四、四、抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 消
9、化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers分类分类!抗酸药:抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等!H H2 2-受体阻断药:受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等!M-M-胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:阿托品等!胃壁胃壁细胞H+泵抑制剂:抑制剂:奥美拉唑!胃泌素阻断药:胃泌素阻断药:丙谷胺!胃粘膜保护药:胃粘膜保护药:前列腺素衍生物!抗幽门螺杆菌药:抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 抗酸药抗酸药1 胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药2 黏膜保护药黏膜保护药3 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药4 抗胃酸抗胃酸保护粘膜保护粘膜根除根除HP抗消化性溃疡药分
10、类抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药H H H H2 2 2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药 一、抗溃疡病药物分类抗酸剂抑酸剂胃粘膜保护剂杀Hp药代表药氢氧化铝法莫替丁哌仑西平丙谷胺奥美拉唑硫糖铝抗生素作用机理中和胃酸阻断H2受体阻断M1受体阻断胃泌素受体质子泵抑制剂保护胃粘膜杀幽门螺杆菌治疗目的:降低攻击因子、增强防御屏障治疗目的:降低攻击因子、增强防御屏障 胃酸的破坏胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱胃
11、粘膜屏障减弱幽门螺杆菌幽门螺杆菌中和或抑制胃酸中和或抑制胃酸增强粘膜屏障增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌溃溃 疡疡 治治 疗疗 策策 略略 一、抗 酸 剂理想的抗酸药应具备以下特点:1.对粘膜及溃疡面有保护收敛作用对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2.抗酸作用强、迅速、持久抗酸作用强、迅速、持久3.不产生不产生CO2气体气体4.无便秘或腹泻作用无便秘或腹泻作用5.不易吸收,无碱血症不易吸收,无碱血症 一、抗酸药一、抗酸药 壁细胞壁细胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药抗酸药作用机制抗酸药作用机制:1 1、中和胃酸、中和胃酸2 2、抑制胃蛋白酶活性、抑制胃蛋白酶活性 常用抗酸药常用抗酸药
12、常用抗酸药常用抗酸药碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁碳酸钙氢氧化镁抗酸强度抗酸强度强强中中弱弱慢慢强强显效时间显效时间快快慢慢慢慢快快慢慢维持时间维持时间短短较长较长较长较长久久较长较长溃疡面保护溃疡面保护无无有有有有无无无无碱血症碱血症有有无无无无无无无无产生产生COCO2 2有有无无无无有有无无排便影响排便影响无无便秘便秘轻泻轻泻便秘便秘轻泻轻泻 常用抗酸药的比较常用抗酸药的比较药药 物物作作 用用不良反应不良反应碳酸钙碳酸钙作用较强,快且持久,可作用较强,快且持久,可产生产生COCO2 2嗳气、腹胀、反跳性嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加胃酸分泌增加氧化镁氧化镁作用强,缓和且持久作用强,缓和且持久
13、腹泻腹泻氢氧化镁氢氧化镁作用较强且快作用较强且快腹泻,肾功不良可致腹泻,肾功不良可致高血镁高血镁三硅酸镁三硅酸镁作用弱、慢且持久;胃内作用弱、慢且持久;胃内产生产生SiOSiO2 2可保护溃疡面可保护溃疡面导泻、肾结石导泻、肾结石 氢氧化铝氢氧化铝作用强、慢且持久;有收作用强、慢且持久;有收敛、止血作用敛、止血作用便秘、能减少磷酸盐便秘、能减少磷酸盐的吸收的吸收 碳酸氢钠碳酸氢钠作用强、快且短暂;有碱作用强、快且短暂;有碱化尿液的作用化尿液的作用嗳气、腹胀、胃酸分嗳气、腹胀、胃酸分泌增加;碱血症泌增加;碱血症 现有的抗酸药 无机弱碱类无机弱碱类氢氧化铝氢氧化铝氧化镁氧化镁/三硅酸镁三硅酸镁碳酸
14、氢钠碳酸氢钠 多数为复方制剂 液体剂粉剂片剂(嚼碎)临床上常制成复方制剂合用,取长补短碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度 强强中强弱起效时间 快 慢慢 慢慢持续时间 短 久久 久久保护作用+收敛作用+碱中毒之危险性+co2之产生+大便 无影响轻泻便秘 便秘轻泻抗酸药作用比较抗酸药作用比较 (一)抗酸药(一)抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,
15、发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。理理想想的的抗抗酸酸药药应应该该是是作作用用迅迅速速持持久久、不不吸吸收收、不不产产气气、不不引引起起腹腹泻泻或或便便秘秘,对对粘粘膜膜及及溃溃疡疡面面有有保保护护、收收敛敛作作用用。单单一一药药物物很很难难达达到到达达些些要要求求,故故常常用用复复方方制制剂剂。常常用用的的抗抗酸酸药药有有氢氢氧氧化化镁镁、三三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。理想的抗酸药理想的抗酸药(1)作用迅速、持久、不吸收)作用迅速、持久、不吸收(2)中和胃酸不产气)中
16、和胃酸不产气(3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)(4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。!临床上多用复方制剂临床上多用复方制剂P171表表24-2合理用药:合理用药:餐后餐后1h和和3h及临睡前,各服及临睡前,各服1次,次,1天天7次次 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到这些要求,故常用复方制剂,取长补短。达到这些要求,故常用复方制剂,取
17、长补短。胃舒平片:每片含氢氧化铝:胃舒平片:每片含氢氧化铝:0.245g0.245g 三硅酸镁:三硅酸镁:0.105g0.105g 颠茄流浸膏:颠茄流浸膏:0.026g0.026g 二、胃酸分泌抑制药 (二)(二)胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药 壁壁细细胞胞通通过过受受体体(M1、H2受受体体、胃胃泌泌素素受受体体)、第第二二信信使使和和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。酶三个环节分泌胃酸。(P289,图图25-1)H2受体阻断药;受体阻断药;M胆碱受体阻断药;胆碱受体阻断药;胃泌素受体阻断药;胃壁细胞胃泌素受体阻断药;胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药 H2受体阻断药受体阻断药西米替丁西米替丁(
18、cimetidine,甲氰米胍)甲氰米胍)H2受体阻断作用;轻度胃黏膜保护作用。受体阻断作用;轻度胃黏膜保护作用。免疫功能调节免疫功能调节雷尼替丁雷尼替丁 (ranitidine)法莫替丁法莫替丁 (famatidine,噻唑咪胺噻唑咪胺):抑酸作用强大:抑酸作用强大 药物相互作用:西米替丁对肝药酶有抑制作用,可延药物相互作用:西米替丁对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等的消除。长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等的消除。1、H2受体阻断药受体阻断药!组胺组胺(H)(H):存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合,产生效应(胃肠绞痛,刺激胃壁
19、细胞,胃酸分泌增加)!目的:目的:H2受体阻断药 抑制胃酸分泌,促进溃疡 愈合。第一代:西咪替丁第一代:西咪替丁第二代:雷尼替丁第二代:雷尼替丁第三代:法莫替丁第三代:法莫替丁作用持久作用持久抑酸活力增强抑酸活力增强对肝药酶抑制减少对肝药酶抑制减少抗雄激素等抗雄激素等ADR减少减少 H2受体阻断药受体阻断药 【临床应用临床应用】!十二指肠溃疡,胃溃疡(6 8周);!胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【副作用副作用】!长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育。!治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸
20、分泌反跳性增加。西咪替丁西咪替丁(cimetidine)不良反应:不良反应:多,现少用多,现少用!中枢神经中枢神经!消化系统消化系统!抗雄激素作用抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育!抑制细胞色素抑制细胞色素P-450P-450肝药酶活性肝药酶活性(雷尼替丁较弱雷尼替丁较弱,其它同类药物无其它同类药物无)用药注意:用药注意:可透过胎屏障,并通过乳汁排泄可透过胎屏障,并通过乳汁排泄不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用其它药物其它药物:雷尼替丁(雷尼替丁(ranitidineranitidine)(第二代第二代)比西米替丁强比西米替丁强
21、5 510 10 倍倍法莫替丁(法莫替丁(famotidinefamotidine)(第三代第三代)比雷尼替丁强比雷尼替丁强7 7 倍倍 2 2、胃壁细胞质子泵抑制剂、胃壁细胞质子泵抑制剂 !质子泵抑制药质子泵抑制药(proton pump inhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有临床常用的有!奥美拉唑(omeprazole)!兰索拉唑(lansoprazole)!泮托拉唑(pantoprazole)!雷贝拉唑(rabeprazole)2.H+2.H+泵抑制药泵抑制药作用机制作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末
22、步骤中的作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶关键酶H H+-K-K+-ATP-ATP 酶酶,使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性,导导致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。奥美拉唑奥美拉唑(OmeprazoleOmeprazole洛赛克洛赛克 )!抗溃疡机制抗溃疡机制 抑制抑制H+H+泵功能泵功能 促进胃粘膜血流循环促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌 奥美拉唑奥美拉唑 OmeprazoleOmeprazole又称洛赛克(又称洛赛克(loseclosec)第一代质子泵抑制剂)第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】药理作用与作用机制】!胃H+-K+-ATP酶又
23、称质子泵,由和两个亚单位组成。!H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。!其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,!同时胃蛋白酶分泌也有减少。!对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole【临床应用临床应用】!反流性食道炎反流性食道炎,有效率达7585。!消消化化性性溃溃疡疡,服用16月,溃疡愈合率达97,其它类药物无效用4周,愈合率达90。!幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%88转阴。!上消化道出血上消化道出血。奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole【副作用副作用
24、】!1 2头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳头女性化。!长期服用,胃内细菌过度生长。药理作用药理作用1.1.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌奥美拉唑奥美拉唑亚磺酰胺衍生物亚磺酰胺衍生物与与H H-K-K-ATP-ATP酶上巯基结合酶上巯基结合抑制抑制H H泵泵抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌对胃泌素、组胺、对胃泌素、组胺、AchAch、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制2.2.胃粘膜保护作用:胃粘膜保护作用:动物实验证实,对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保动物实验证实,对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保护作用。机制尚不清楚:护作
25、用。机制尚不清楚:粘膜血流量粘膜血流量3.3.有抗幽门螺旋杆菌作用有抗幽门螺旋杆菌作用 可能通过抑制细菌可能通过抑制细菌ATPATP酶活性而抑制细菌生长。酶活性而抑制细菌生长。兰索拉唑兰索拉唑 Lansoprazole!是第二代质子泵抑制药。!抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。!抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。泮托拉唑泮托拉唑 Pantoprazole!与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。!抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。!雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方
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