解热镇痛抗炎及抗痛风药资料.ppt
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1、第九章第九章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药及抗痛风药及抗痛风药药理学 解热镇痛抗炎药一一.解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)/“阿司匹林类药物阿司匹林类药物”作用机制:抑制体内前列腺素(作用机制:抑制体内前列腺素(PGPG)合成)合成二二.共同作用共同作用 1.1.解热作用:解热作用:降低发热病人的体温,但对正常人的体温无降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响影响 三三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素 等外源性致热源机体 内热原白介素1等 下丘脑中枢PG的合成增加体温升高(发热)解热镇痛药体温
2、调节中枢致痛,提高痛梢的敏感性参与炎症反应,致局部充血、水肿 其他自体 活性物质 组胺,缓激肽等协同解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药前列腺素合成酶(环氧酶,COX) 解热镇痛抗炎药2.2.镇痛作用:镇痛作用:特点:特点:中等程度镇痛中等程度镇痛 镇痛不产生欣快感,无成瘾性镇痛不产生欣快感,无成瘾性 镇痛作用的部位在外周镇痛作用的部位在外周3.3.抗炎、抗风湿作用:抗炎、抗风湿作用:抑制炎症介质抑制炎症介质PGPG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛。痛。解热镇痛抗炎药四四.不良反应不良反应 作用于作用于COX2COX2,产生解热镇痛抗炎作用产生解热镇痛抗炎作用
3、 作用于作用于COX1COX1,产生各种不良反应产生各种不良反应 A.A.胃肠刺激胃肠刺激 B.B.抗血小板聚集,延长出血时间抗血小板聚集,延长出血时间 C.C.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG环加氧酶解热镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药五、解热镇痛抗炎药的分类五、解热镇痛抗炎药的分类 1.1.水杨酸类水杨酸类 2.2.苯胺类苯胺类(无抗炎、抗风湿作用)(无抗炎、抗风湿作用)3.3.吡唑酮类吡唑酮类 4.4.其它有机酸类其它有机酸类 5.5.选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂阿司匹林Aspirin(乙酰水扬酸)【药理作用及临床应用】1解热镇痛及抗风湿常用剂量(0.5g
4、):感冒发热;复方(APC)用于头、牙、肌肉、神经、关节痛及痛经。大剂量(3-5g):明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,是临床首选药。2抗血栓形成小剂量(50100mg):预防心梗、脑血栓机理:小剂量(血小板)TXA2、(血管内皮)PGI2抗聚集一、水杨酸类 n3.3.其他其他n痛风:痛风:促进尿酸排泄n川崎病川崎病(皮肤黏膜淋巴结综合症皮肤黏膜淋巴结综合症):一种急性发热性全身性血管n炎综合征n预防老年痴呆(预防老年痴呆(100mg/d):):最近报道,脑内COX-2过度表达n与老年性痴呆有关。阿司匹林阿司匹林【不良反应】1 1 胃肠道反应胃肠道反应:饭后服用肠溶片肠
5、溶片、同服抗酸药、胃粘膜保护药可减轻。PG对胃粘膜有保护作用,抑制PG合成可诱发溃疡病,故溃溃疡疡病病患患者禁用者禁用。2 2 凝血障碍:凝血障碍:延长出血时间,可用延长出血时间,可用维生素维生素K K预防预防3 3 过敏反应:过敏反应:阿司匹林哮喘,阿司匹林哮喘,导致白三烯增加引起导致白三烯增加引起 4 4 水杨酸反应:水杨酸反应:头痛,眩晕,可惊厥,大剂量产生头痛,眩晕,可惊厥,大剂量产生5 5 瑞夷综合症:瑞夷综合症:多发儿童和青少年,多发儿童和青少年,出现肝衰竭合并脑病出现肝衰竭合并脑病对乙酰氨基酚(对乙酰氨基酚(扑热息痛)扑热息痛)【特点】【特点】1.1.解热强,镇痛弱,作用缓和而持
6、久解热强,镇痛弱,作用缓和而持久 2.2.无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用 3.3.临床主要用于感冒发热,中度以下疼痛临床主要用于感冒发热,中度以下疼痛 4.4.不良反应少不良反应少 本本品品为为非非处处方方药药,是是很很多多感感冒冒药药的的配配伍伍成成分分,常常用用剂剂量量较较安安全全,但但若若剂剂量量过过大大或或伴伴肝肝功功能能不不良良患患者者应应用用可可致致肝肝损损伤伤,甚甚至至急性急性中毒性肝坏死中毒性肝坏死。第二节 苯胺类保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松 氨基比林氨基比林【药理作用特点】【药理作用特点】1.1.解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用强抗风湿作用强 主要用于风湿性及
7、类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2.2.保泰松保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风用于急性痛风 3.3.不良反应较多且严重不良反应较多且严重第三节 吡唑酮类一.吲哚乙酸类吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)【作用特点】【作用特点】1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.2.不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重,胃肠道反应严重,可致溃疡或穿孔可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应,中枢神经系统反应,可致精神异常可致精神异常 抑
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