第七章--抗-肿-瘤-药ppt课件.ppt
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1、感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!1第七章抗肿瘤药AntineoplasticAgents感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!2第一节:概述(Introduction)癌症恶性肿瘤,由癌细胞引起:源于宿主细胞,却脱离了正常细胞受到的调控装置的“束缚”,所以癌细胞也可称为“恶性变”的宿主细胞 癌细胞 正常细胞非控制的增
2、殖 受控具有浸润性 空间关系一直维持恒定具有转移性 不存在感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!3癌(carcinoma):由上皮组织所引起的恶性肿瘤,与皮肤、神经组织及消化道组织有关。肉瘤(Sarcoma):由中胚组织所引起的恶性肿瘤,中胚组织与骨、肌肉、软骨及有关组织的形成有关。母细胞瘤(Blastoma):来自胚胎细胞、神经细胞和未成熟组织的恶性肿瘤,如肾母细胞瘤,神经母细胞瘤,肌母细胞瘤。白血病(Leukemia):骨髓或其它造血组织中,任一系列白细
3、胞及其幼稚细胞呈肿瘤性异常增生,使正常血细胞生成减少。肿 瘤 的 分 类*严重威胁人类健康的常见病和多发病*死亡率高感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!4What Causes Cancer?Besidesheredity,scientificstudiespointtotheexistenceofthreemaincategoriesoffactorsthatcontributetothedevelopmentofcancer:chemicals(e.g
4、.,fromsmokingordiet)radiationandvirusesorbacteria.感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!5CancerPrevention 1in3cancercasesarepreventable Cancerpreventionadvice:AvoidtobaccosmokeProtectyourskinHaveahealthydietExerciseregularlyDontoverindulgeinalcoholEa
5、rlydetectionprogrammesBeawareofpossiblecancerwarningsigns感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!6作用于不同时期的药物感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!7基础研究推动药物的发展对肿瘤特性的研究和分子生物学、细胞生物学对肿瘤特性的研究和分子生物学、细胞生物学的研究进
6、展的研究进展提供新的方向和新的作用靶点提供新的方向和新的作用靶点细胞增殖动力学的研究细胞增殖动力学的研究细胞周期中不同时期对药物敏感性不同,为临床采用联合细胞周期中不同时期对药物敏感性不同,为临床采用联合用药和设计合理的治疗方案提供依据用药和设计合理的治疗方案提供依据如:Herceptin,单抗药物,乳腺癌;Gleevec(甲磺酸伊马替尼),慢性粒细胞白血病的治疗 白血病疫苗等的研制感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!8抗肿瘤药物的分类(靶点)直接作用于D
7、NA,破坏DNA结构和功能的药物 干扰DNA和核酸合成的药物 抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物-周期特异性药物-周期非特异性药物烷化剂、铂络合物、抗生素、DNATopo异构酶抑制剂抗代谢药物感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!9抗肿瘤药分类-(作用原理和来源)烷化剂、烷化剂、抗代谢药物、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物抗肿瘤金属化合物 等等感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包
8、图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!10烷化剂(AlkylatingAgents)定义定义 在体内能形成在体内能形成离子、缺电子活性中间体离子、缺电子活性中间体 或其他或其他活性亲电基团活性亲电基团 的化合物的化合物作用于生物大分子(作用于生物大分子(DNA,RNA,DNA,RNA,酶等酶等)等上含有等上含有丰富丰富电子电子的基团的基团(氨基、羟基、羧基等)(氨基、羟基、羧基等)发生发生共价键共价键结合,使生物大分子丧失活性或断裂结合,使生物大分子丧失活性或断裂感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了
9、您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!11烷化剂(AlkylatingAgents)DNA复制 转录肿瘤细胞的生长DNA双螺旋结构DNA烷化剂共价键结合或交联X感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!12烷化剂的毒副作用属于细胞毒类药物属于细胞毒类药物细胞毒作用细胞毒作用 迅速分裂中恶性细胞迅速分裂中恶性细胞 占优势占优势对增生较快的正常细胞,也有抑制作用对增生较快的
10、正常细胞,也有抑制作用骨髓、肠上皮、毛发、生殖细胞骨髓、肠上皮、毛发、生殖细胞选择性差,毒性严重选择性差,毒性严重严重的毒副作用如恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!13烷化剂的分类结构氮芥类乙烯亚胺类(乙撑亚胺)磺酸酯及多元醇类亚硝脲类金属铂类配合物感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!14
11、盐酸氮芥ChlormethineHydrochlorideMechlorethamine感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!15 氮芥类-发现-芥子气硫芥(SulfurMustard,芥子气)WWI毒气感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!16硫芥1919年时发现它能引起白血球减少 烷化剂毒剂感谢您下载包图网平台上提供的
12、PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!17发现芥子气对淋巴癌有治疗作用缺点:毒性大,不可能药用感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!181946:发现硫芥衍生物-氮芥能减少大鼠肿瘤的生长1949:盐酸氮芥,FDA批准用于临床氮芥NitrogenMustardMechlorethamineHydrochlorideMustine感谢您下载包图网平台上提
13、供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!19抗肿瘤活性部分改善药物在体内的吸收、分布和稳定性,提高选择性载体部分烷化剂部分结构特点感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!20作用机制 乙撑亚胺离子 Guanine,N-7鸟嘌啉感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对
14、作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!21DNAstrandDNAstrandReplicationReplicationimpairedimpairedDrugDrugDrugDrugDNA半保留复制感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!22氮芥-缺点只对淋巴瘤有效只对淋巴瘤有效 对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服不能口服选择性差选择性差毒性大毒性大(特别是对造血器官)(特别是对造血器官)感谢您下载包
15、图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!23结构改造氮芥为先导化合物氮芥为先导化合物 降低其毒性的作用降低其毒性的作用减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时,也降低了氮芥的抗瘤活性同时,也降低了氮芥的抗瘤活性乙撑亚胺离子感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!24关键是选择性的问题理想药
16、物药物与肿瘤细胞结合而不与正常细胞作用通过改变载体部分不仅影响氮芥药物的化学与生物学性质同时赋予不同的药代动力学性质 感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿!25结构改造改变R基团芳香氮芥芳香氮芥芳香环取代结构中的脂肪烃甲基芳香环取代结构中的脂肪烃甲基作用机制发生变化作用机制发生变化SN1感谢您下载包图网平台上提供的PPT作品,为了您和包图网以及原创作者的利益,请勿复制、传播、销售,否则将承担法律责任!包图网将对作品进行维权,按照传播下载次数进行十倍的索取赔偿
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