头霉素类抗生素及头孢菌素.ppt
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1、头霉素类及头孢菌素类头霉素类及头孢菌素类抗生素简介抗生素简介药剂科药剂科 刘旭刘旭头霉素类抗生素头霉素类抗生素主要内容主要内容头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的抗菌特点抗菌特点2头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的临床应用临床应用3不良反应与注意事不良反应与注意事项项4头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的简介简介1我院使用的头霉素类简介我院使用的头霉素类简介5头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介-内酰胺类内酰胺类均含均含-内酰胺环内酰胺环青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺内酰胺+酶抑制剂酶抑制剂头霉素类头霉素类氧头孢烯类氧头孢烯类碳青霉烯类碳青霉烯
2、类单环单环类类头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介头头头头霉霉霉霉素素素素类类类类(Cephamycins)(Cephamycins)具具具具有有有有头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素的的的的母母母母核核核核,并并并并在在在在7 7位位位位C C原原原原子子子子上上上上有有有有一一一一个个个个反反反反式式式式的的的的甲甲甲甲氧氧氧氧基基基基,系系系系由由由由链链链链霉霉霉霉菌菌菌菌(S.lactamduransS.lactamdurans)产产产产生生生生的的的的头头头头霉霉霉霉素素素素C C(CephamycinCCephamycinC)经经经经半半半半合合合合成成成成改改改改造造造造侧侧
3、侧侧链链链链而而而而制制制制得得得得。这这这这使使使使得得得得头头头头霉霉霉霉素素素素能能能能够够够够抵抵抵抵抗抗抗抗革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌和和和和革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶的的的的灭灭灭灭活活活活,并并并并能能能能够够够够杀杀杀杀灭灭灭灭对对对对头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素产产产产生生生生耐耐耐耐药药药药性性性性的菌株。的菌株。的菌株。的菌株。作用机制作用机制n n与与与与各各各各种种种种-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素的的的的作作作作用用用用机机机机制制制制相相相相似似似似,抑抑抑抑制制制制胞胞
4、胞胞壁壁壁壁粘粘粘粘肽肽肽肽合合合合成成成成酶酶酶酶,即即即即青青青青霉霉霉霉素素素素结结结结合合合合蛋蛋蛋蛋白白白白(penicillin penicillin penicillin penicillin binding binding binding binding proteins,proteins,proteins,proteins,PBPsPBPsPBPsPBPs),从从从从而而而而阻阻阻阻碍碍碍碍细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁粘粘粘粘肽肽肽肽合合合合成成成成,使使使使细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁缺缺缺缺损损损损,菌菌菌菌体体体体内内内内部部部部高高高高渗渗渗渗,水水水水分分分分不不不不断断断
5、断进进进进入入入入,引引引引起起起起菌菌菌菌体体体体膨膨膨膨胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点G-杆菌杆菌G-球菌球菌G+菌菌厌氧菌厌氧菌大肠杆菌大肠杆菌流感嗜血流感嗜血杆菌杆菌奇异变形奇异变形杆菌杆菌沙门菌属沙门菌属志贺菌属志贺菌属肺炎克雷肺炎克雷伯菌伯菌产气杆菌产气杆菌卡他莫拉菌卡他莫拉菌淋球菌淋球菌脑膜炎球菌脑膜炎球菌甲氧西林甲氧西林敏感的葡敏感的葡萄球菌萄球菌链球菌链球菌白喉杆菌白喉杆菌G+球菌:球菌:肠球菌、肠球菌、粪链球菌粪链
6、球菌G+杆菌:杆菌:产气荚膜产气荚膜梭状杆菌、梭状杆菌、梭状芽孢梭状芽孢杆菌杆菌G-球菌:球菌:韦荣氏球韦荣氏球菌菌G-杆菌:杆菌:拟杆菌、拟杆菌、梭杆菌梭杆菌需氧菌头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点n n对对对对耐耐耐耐G-G-菌菌菌菌的的的的-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶性性性性能能能能强强强强,包包包包括括括括对对对对部部部部分分分分超超超超广广广广谱谱谱谱-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶(ESBLsESBLs)很很很很稳稳稳稳定定定定,其其其其稳稳稳稳定定定定性性性性优优优优于于于于大大大大多多多多数数数数头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素,可可可可用用用用于于于于产
7、产产产酶酶酶酶菌菌菌菌、耐药菌的感染。耐药菌的感染。耐药菌的感染。耐药菌的感染。n n对对对对厌厌厌厌氧氧氧氧菌菌菌菌(脆脆脆脆弱弱弱弱拟拟拟拟杆杆杆杆菌菌菌菌)有有有有较较较较强强强强作作作作用用用用,没没没没有有有有氧氧氧氧头头头头孢孢孢孢烯烯烯烯类类类类的的的的效效效效果果果果优优优优,这这这这是是是是与与与与头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类抗抗抗抗生素的不同之处。生素的不同之处。生素的不同之处。生素的不同之处。n n对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。头霉素类抗生素的临床应用头霉素类抗生素的临床应用1 1敏感菌所致的呼吸道、尿
8、敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。路等感染。2 2需氧菌与厌氧菌的混合感需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。染如腹腔感染。3 3用于腹腔或盆腔手术的预用于腹腔或盆腔手术的预防用药。防用药。头孢西丁头孢西丁头孢美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头霉素头霉素C头孢米诺头孢米诺头霉素类抗生素的常用药物头霉素类抗生素的常用药物一代一代二代二代三代三代各代表药物的抗菌特点各代表药物的抗菌特点 头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑和和和和头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱类类类类似似似似于于于于二二二二代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素;头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头
9、孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。uu对于对于对于对于G-G-菌,头孢米诺作用强于其他同类。菌,头孢米诺作用强于其他同类。菌,头孢米诺作用强于其他同类。菌,头孢米诺作用强于其他同类。uu对对对对脆脆脆脆弱弱弱弱类类类类杆杆杆杆菌菌菌菌,头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁强强强强于于于于头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑,而而而而其其其其他他他他菌菌菌菌头头头头孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁uu对对对对于于于于大大大大肠肠肠肠埃埃埃埃希希希希菌菌菌菌和和和和肺肺
10、肺肺炎炎炎炎克克克克雷雷雷雷伯伯伯伯菌菌菌菌体体体体外外外外抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性:亚亚亚亚胺胺胺胺培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟 头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁 二代头孢二代头孢二代头孢二代头孢uu对对对对大大大大肠肠肠肠埃埃埃埃希希希希菌菌菌菌抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性:头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁 头头头头孢孢孢孢哌哌哌哌酮酮酮酮、喹喹喹喹诺诺诺诺酮酮酮酮类类类类常用药物的对比常用药物的对比头孢西丁钠头孢西丁钠头孢美唑钠头孢美唑钠头孢米诺钠头孢米诺钠抗需氧菌抗需氧菌+抗脆弱类杆菌抗脆弱类杆菌+抗其他厌
11、氧菌抗其他厌氧菌+抗抗-内酰胺酶内酰胺酶稳定稳定稳定稳定稳定稳定进入脑脊液进入脑脊液顺利顺利难难难难用法用法肌注、静推、肌注、静推、静点静点静推、静点静推、静点静推、静点静推、静点半衰期半衰期1h1h2.5h排泄排泄肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)注:“+”表示作用良好,“+”表示作用强。n n对对对对于于于于高高高高产产产产-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶菌菌菌菌株株株株能能能能够够够够加加加加快快快快苯苯苯苯唑唑唑唑西西西西林林林林发发发发生生生生水水水水解解解解,从从从从而而而而产产产产生生生生假假假假耐耐耐耐药药药药。但但但但是是是是如如如如果
12、果果果mecAmecA基基基基因因因因表表表表达水平很低时,可能出现达水平很低时,可能出现达水平很低时,可能出现达水平很低时,可能出现假敏感假敏感假敏感假敏感。n n头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁属属属属于于于于第第第第二二二二代代代代头头头头霉霉霉霉素素素素类类类类的的的的一一一一种种种种抗抗抗抗生生生生素素素素,对对对对-内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。不良反应不良反应1 1、用用用用药药药药后后后后可可可可见见见见食食食食欲欲欲欲不不不不振振振振、恶恶恶恶心心心心、呕呕呕呕吐吐吐吐、腹腹腹腹泻泻泻泻(伪伪膜膜性性结
13、结肠肠炎炎的症状可发生在治疗中或治疗后的症状可发生在治疗中或治疗后)等消化道症状。等消化道症状。等消化道症状。等消化道症状。2 2、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。3 3、偶偶偶偶见见见见血血血血液液液液系系系系统统统统毒毒毒毒性性性性,如如如如出出出出现现现现血血血血液液液液有有有有形形形形成成成成分分分分的的的的减减减减少少少少、凝凝凝凝血血血血酶原时间延长等。酶原时间延长等。酶原时间延长等。酶原时间延长等。4 4、偶见肝功能异常(肝
14、酶升高)及出现黄疸等。、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。5 5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。6 6、长长长长期期期期用用用用药药药药可可可可致致致致菌菌菌菌群群群群失失失失调调调调,发发发发生生生生二二二二重重重重感感感感染染染染(口口口口腔腔腔腔炎炎炎炎、念念念念珠珠珠珠菌病)。菌病)。菌病)。菌病)。7 7、有报道长期用药后可出现维
15、生素、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期用药后可出现维生素KK、维生素、维生素、维生素、维生素B B缺乏症。缺乏症。缺乏症。缺乏症。注意事项注意事项1 1 1 1.青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。2 2.有有有有青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类过过过过敏敏敏敏史史史史患患患患者者者者确确确确有有有有应应应应用用用用指指指指征征征征时时时时,必必必必须须须须充充充充分分分分权权权权衡衡衡衡利利利利弊弊弊弊后后后后在在在在严严严严密密密密观观观观察察察察下下下下慎慎慎慎用用用用。如如如如以以以以往往往往曾曾曾曾发发发发生生
16、生生青青青青霉霉霉霉素素素素休休休休克克克克的的的的患患患患者者者者,则则则则不不不不宜再选用本品宜再选用本品宜再选用本品宜再选用本品3.3.3.3.肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎特别是结肠炎特别是结肠炎特别是结肠炎)者慎用。者慎用。者慎用。者慎用。4.4.4.4.与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。5.5.5.5.用药期间和用药后用药期间和用药后用药期间和用药后用药期间和用药后1 1
17、 1 1周内应避免饮酒周内应避免饮酒周内应避免饮酒周内应避免饮酒(双双双双硫硫硫硫仑仑仑仑样样样样反反反反应应应应(面面面面部部部部潮潮潮潮红红红红、头头头头痛痛痛痛、眩眩眩眩晕晕晕晕、腹腹腹腹痛痛痛痛、胃胃胃胃痛痛痛痛、恶恶恶恶心心心心、呕呕呕呕吐吐吐吐、气促、心率加快、血压降低,以及、气促、心率加快、血压降低,以及、气促、心率加快、血压降低,以及、气促、心率加快、血压降低,以及嗜睡嗜睡嗜睡嗜睡、幻觉幻觉幻觉幻觉等等等等)。)。6.6.6.6.交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。常用头
18、霉素类简介常用头霉素类简介头孢西丁头孢西丁 别别别别名名名名:美美美美福福福福仙仙仙仙、先先先先锋锋锋锋美美美美吩吩吩吩、头头头头孢孢孢孢甲甲甲甲氧氧氧氧噻噻噻噻吩吩吩吩、头头头头孢孢孢孢甲甲甲甲氧氧氧氧霉霉霉霉素素素素、头头头头霉霉霉霉甲甲甲甲氧氧氧氧噻噻噻噻吩吩吩吩、法法法法克克克克、CFXCFXCFXCFX。类类类类似似似似于于于于第第第第二二二二代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素,特特特特点点点点为为为为对对对对革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌有有有有较较较较强强强强的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用,具具具具有有有有高高高高度度度度抗抗抗抗内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺
19、酶酶酶酶性性性性质质质质。“头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁钠钠钠钠与与与与多多多多数数数数头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素均均均均有有有有拮拮拮拮抗抗抗抗作作作作用用用用,配配配配伍伍伍伍应应应应用用用用可可可可致致致致抗抗抗抗菌菌菌菌疗疗疗疗效效效效减减减减弱弱弱弱。”而而而而这这这这一一一一项项项项在在在在其其其其它它它它头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。n n用用用用法法法法用用用用量量量量简简简简介介介介:成成成成人人人人:1g1g1g1g2g/2g/2g/2g/次次次次,3 3 3 34 4 4 4次次次次/日日日日,重症重症重症重症1
20、 1 1 1日量可达日量可达日量可达日量可达12g12g12g12gn n不不不不良良良良反反反反应应应应简简简简介介介介:过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应:皮皮皮皮疹疹疹疹(包包包包括括括括剥剥剥剥脱脱脱脱性性性性皮皮皮皮炎炎炎炎及及及及毒毒毒毒性性性性表表表表皮皮皮皮腐腐腐腐解解解解)、荨荨荨荨麻麻麻麻疹疹疹疹、瘙瘙瘙瘙痒痒痒痒、发发发发热热热热及及及及其其其其他他他他过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应(包包包包括括括括慢慢慢慢性性性性间间间间质质质质性性性性肾肾肾肾炎炎炎炎及及及及血血血血管管管管性性性性水水水水肿肿肿肿)。与与与与青青青青霉霉霉霉素素素素有有有有时时时时有有有有交交交交叉
21、叉叉叉变变变变态态态态反反反反应应应应。其其其其他他他他:静静静静脉脉脉脉给给给给药药药药可可可可引引引引起起起起血血血血栓栓栓栓性性性性静静静静脉脉脉脉炎炎炎炎,肌肌肌肌注注注注局局局局部部部部疼疼疼疼痛痛痛痛、硬硬硬硬结结结结、触触触触痛痛痛痛,还还还还有有有有重重重重症症症症肌肌肌肌无无无无力力力力、低低低低血血血血压压压压等。等。等。等。n n用用用用药药药药注注注注意意意意简简简简介介介介:肌肌肌肌注注注注一一一一般般般般不不不不用用用用,如如如如必必必必要要要要肌肌肌肌注注注注时时时时,应应应应与与与与0 0 0 05%5%5%5%盐盐盐盐酸酸酸酸利利利利多多多多卡卡卡卡因因因因注
22、注注注射射射射液液液液混混混混合合合合注注注注射射射射,以以以以减减减减轻轻轻轻局局局局部部部部刺刺刺刺激激激激。肌肌肌肌注注注注,本本本本品品品品1g1g1g1g用用用用2ml2ml2ml2ml稀稀稀稀释释释释液液液液溶溶溶溶解解解解。本本本本品品品品的的的的溶溶溶溶液液液液,室室室室温温温温下下下下可可可可稳稳稳稳定定定定24242424小小小小时时时时,5t25t25t25t2可稳定可稳定可稳定可稳定1 1 1 1周,冰冻状态可稳定周,冰冻状态可稳定周,冰冻状态可稳定周,冰冻状态可稳定30303030周。周。周。周。n n与与与与其其其其他他他他-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺类类类类抗抗抗抗
23、生生生生素素素素可可可可产产产产生生生生交交交交叉叉叉叉过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应,故故故故对对对对青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类和和和和头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类有有有有过过过过敏敏敏敏者者者者不不不不宜宜宜宜用用用用。乳乳乳乳母母母母慎慎慎慎用用用用。不不不不推推推推荐荐荐荐头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁用用用用于于于于3 3 3 3 月月月月的的的的婴儿婴儿婴儿婴儿n n相互作用简介:相互作用简介:相互作用简介:相互作用简介:n n1 1 1 1与与与与头头头头孢孢孢孢呋呋呋呋新新新新混混混混合合合合使使使使用用用用有有有有拮拮拮拮抗抗抗抗作作作作用用用用,可可可
24、可使使使使抗抗抗抗菌力降低。菌力降低。菌力降低。菌力降低。n n2 2 2 2本本本本品品品品可可可可与与与与碳碳碳碳酸酸酸酸氢氢氢氢钠钠钠钠注注注注射射射射液液液液、胰胰胰胰岛岛岛岛素素素素、甘甘甘甘露露露露醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。n n头孢美唑头孢美唑n n别别别别名名名名:头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰四四四四唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰唑唑唑唑氧氧氧氧、先先先先锋锋锋锋美美美美他他他他醇醇醇醇、先先先先锋锋锋锋美美美美他他他他唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢美美美美他他他他唑唑唑唑,头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑
25、唑唑是是是是一一一一种种种种半半半半合合合合成成成成的的的的头头头头霉霉霉霉素素素素衍衍衍衍生生生生物物物物,与与与与其其其其它它它它头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类药药药药相相相相似似似似,头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑注注注注射射射射剂剂剂剂通通通通过过过过影影影影响响响响细菌细胞壁细菌细胞壁细菌细胞壁细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。生物合成,从而起抗菌作用。生物合成,从而起抗菌作用。生物合成,从而起抗菌作用。n n用法用量简介:静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.51g,每日2次,重症感染剂量可加倍。不良反应简介不良反应简介PS:长期服用广谱抗生素,可因为肠道内的一些有益菌
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