肺癌靶向药特罗凯凯美纳易瑞沙三药比较ppt课件.ppt
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1、3种种EGFR-TKI药物的比药物的比较较湖南中医药大学第一附属医院湖南中医药大学第一附属医院 肖望重肖望重主要内容主要内容1:肺癌靶向治疗背景与:肺癌靶向治疗背景与EGFR-TKI定义定义2:3种种EGFR-TKI药物结构比较药物结构比较3:3种种EGFR-TKI药物临床研究比较药物临床研究比较4:小小 结结2004年发现EGFR敏感突变1978发现EGFR2009年BRAF突变2005年T790M 突变EMT2006年Her-2突变2007年ALK融合基因2008年CTCS中检测到T790M突变FDA/cFDA批准的治疗研发中的药物2003年吉非替尼上市(一线)2004年厄洛替尼上市(二线
2、)20013年厄洛替尼一线阿法替尼2011年埃克替尼上市克唑替尼上市2014年AZD9291CO 16862014年埃克替尼一线Ceritinib20152015年AZD92912013年发现ROS1、RET重排 NSCLC靶向治疗发展历程2011年阿法替尼+西妥西单抗(I期)关关键键发发现现治治疗疗发发展展 肺腺癌驱动基因的发现背景 2007 肺腺癌不再是一个疾病,而是一组疾病,需要精准治疗!2015中国肺腺癌驱动基因特点An and Wu.PLoS ONE 2012 Shi Y,et al.J Thorac Oncol 2014Han Baohui,et al.2015 ELCC 96O对
3、于明确的对于明确的EGFREGFR基因突变阳性患者,基因突变阳性患者,TKITKI是唯一首选的标准治疗是唯一首选的标准治疗一线化疗期间检测出EGFR突变阳性应终止或完成化疗后换EGFR-TKI;或在现有化疗的基础上加EGFR-TKI定定 义义EGFR-TKI:表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶(tyrosine kinase inhibitor,TKI)作用机制:作用机制:EGFR-TKI直接作用于肿瘤细胞内区激酶催化结构域ATP结合位点上,干扰ATP结合,阻断细胞信号通路的传导 阻断新生血管的形成,诱导细胞凋亡,从而达
4、到抑制肿瘤细胞生长目的。EGFR-TKI分类吉非替尼吉非替尼厄洛替尼厄洛替尼埃克替尼埃克替尼阿法替尼阿法替尼来那替尼来那替尼Dacomitinib 艾维替尼艾维替尼AZD9291第一代第一代第二代第二代第三代第三代分子结构比较结构式结构式通用名称通用名称 吉非替尼(Gefitinat)厄洛替尼(Erlotinib)埃克替尼(Icotinib)商品名商品名 易瑞沙特罗凯凯美纳生产厂家生产厂家 阿斯利康罗氏浙江贝达分子式分子式 C22H24ClFN4OC22H23N3O4HClC22H21N3O4HCl分子量分子量 446.9429.9427.88上市时间上市时间 2003年2004年2011年E
5、GFR-TKIEGFR-TKI吉非替尼吉非替尼厄洛替尼厄洛替尼 埃克替尼埃克替尼给药方法给药方法 250mg qd250mg qd 150mg qd 150mg qd 125mg tid125mg tid达峰时间达峰时间 (小时小时)3-73-74 40.5-40.5-4半衰期半衰期 (小时小时)41-4841-4836.236.26 6峰峰/谷浓度谷浓度 (ng/ml)(ng/ml)378/378/3303301737/1737/116811682050/2050/995995达稳态时间达稳态时间 (天天)7-107-107-87-87-117-11血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率(%)(%)9
6、090939398.598.5蓄积效应蓄积效应 有有无无无无主要代谢途径主要代谢途径 CYP3A4CYP3A4CYP3A4CYP3A4 CYP2C19/CYP3A4CYP2C19/CYP3A4药代动力学比较IC50值比较不同水平不同水平 吉非替尼吉非替尼厄洛替尼厄洛替尼埃克替尼埃克替尼分子水平分子水平 (IC50)(IC50)27nM27nM2.5nM2.5nM 5nM5nM细胞水平细胞水平 (IC50)(IC50)80-90nM80-90nM20nM20nM50nM50nM细胞生长细胞生长 (IC50)(IC50)8.88.8M M1 1M M1 1M M动物水平动物水平 (60mg/kg)
7、(60mg/kg)38%38%56%56%52%52%IC50是指被抑制一半时的抑制剂的浓度。是指被抑制一半时的抑制剂的浓度。它能指示某一药物或者物质(抑制剂)在抑制某些生物(比如酶、细胞受体等)的半量。TITAN厄洛替尼优于安慰剂BR21ICOGEN埃克替尼与吉非替尼等效CTONG0901INTREST吉非替尼与二线化疗等效ISELEGFR-TKI 治疗晚期NSCLC的临床研究对比Shepherd FA,et al.N Engl J Med 2005;353:123Kim ES,et al.Lancet.2008;372(9652):1809-18.Hirsch FR,et al.J Cli
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