药物效应动力学PPT课件.pptx
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1、护理药理学护理药理学主主 编:黄编:黄 刚刚 方士英方士英高等卫生职业教育应用技能型规划教材高等卫生职业教育应用技能型规划教材高等卫生职业教育应用技能型规划教材高等卫生职业教育应用技能型规划教材供护理、助产专业用供护理、助产专业用供护理、助产专业用供护理、助产专业用第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学陈晓芳陈晓芳陈晓芳陈晓芳皖西卫生职业学院皖西卫生职业学院皖西卫生职业学院皖西卫生职业学院学习目标掌握掌握首过消除、半衰期、生物利用度的药理学意首过消除、半衰期、生物利用度的药理学意义及肝药酶对药物的影响。义及肝药酶对药物的影响。熟悉熟悉药物的吸收、分布、代谢与排泄的概念及药物的吸收、分布、代
2、谢与排泄的概念及其影响因素。其影响因素。1第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学23了解了解药物跨膜转运的主要形式和特点。药物跨膜转运的主要形式和特点。情景导入导入情景:导入情景:刘先生,刘先生,5050岁。在医院检查后,发现血液粘稠岁。在医院检查后,发现血液粘稠度高,有血栓栓塞,遵医嘱,服用小剂量华法林治疗度高,有血栓栓塞,遵医嘱,服用小剂量华法林治疗,最近冬季寒冷,风湿性关节炎发病,未遵医嘱自行,最近冬季寒冷,风湿性关节炎发病,未遵医嘱自行同时服用双氯芬酸钠,服药后发生严重出血现象。同时服用双氯芬酸钠,服药后发生严重出血现象。请思考:请思考:1 1.华法林和双氯芬酸钠属于哪类药物?华法
3、林和双氯芬酸钠属于哪类药物?2 2.同时服用双氯芬酸钠后,为何会发生出血现象同时服用双氯芬酸钠后,为何会发生出血现象?第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学第三章第三章第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学第一节第一节 药物的跨膜转运药物的跨膜转运一被动转运一被动转运指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运进行跨膜转运特特 点:点:转运速度与脂溶度(转运速度与脂溶度(lipid solubilitylipid solubility)成正比成正比顺浓度差,不耗能。顺浓度差,不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与浓度差成
4、正比转运速度与药物解离度转运速度与药物解离度 (pKa)(pKa)有关有关3-1 3-1 药物的跨膜转运药物的跨膜转运二主动转运二主动转运逆浓度梯度,耗能逆浓度梯度,耗能特异性(选择性)特异性(选择性)饱和性饱和性竞争性竞争性需依赖细胞膜内特异性载体转运需依赖细胞膜内特异性载体转运 5-5-氟脲嘧啶、氟脲嘧啶、甲基多巴等甲基多巴等特点特点:3-1 3-1 药物的跨膜转运药物的跨膜转运第三章第三章第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学第二节第二节 药物的体内过程药物的体内过程从给药部位进入全身循环从给药部位进入全身循环 口服给药口服给药 (Oral ingesti
5、on)(Oral ingestion)吸收部位,主要在小肠吸收部位,主要在小肠l停留时间长,经绒毛吸收面积大停留时间长,经绒毛吸收面积大l毛细血管壁孔道大,血流丰富毛细血管壁孔道大,血流丰富lpH5-8pH5-8,对药物解离影响小,对药物解离影响小一、吸收一、吸收(Absorption)(Absorption)3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程胃肠道各部位吸收面积(m2)l口腔口腔 0.5-l.00.5-l.0l直肠直肠 0.020.02l胃胃 0.1-0.20.1-0.2l小肠小肠 100100l大肠大肠 0.04-0.070.04-0.073-2 3-2 药物的体内过程药物的体内
6、过程一、吸收一、吸收(Absorption)(Absorption)首过消除首过消除(First pass eliminaiton)(First pass eliminaiton)药物经肝静药物经肝静脉入全身循脉入全身循环环上腔静脉上腔静脉药物经肝门药物经肝门静脉入肝脏静脉入肝脏小肠吸收药小肠吸收药物物3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程一、吸收一、吸收(Absorption)(Absorption)脂溶度 局部 pH 和药物离解度毛细血管通透性组织通透性转运蛋白量血流量和组织大小 血浆蛋白和组织结合影响分布的因素影响分布的因素3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程二分布二分布
7、(Distribution)(Distribution)血浆蛋白结合血浆蛋白结合(Plasma protein binding)(Plasma protein binding)白蛋白、白蛋白、-球蛋白、酸性糖蛋白等。球蛋白、酸性糖蛋白等。游离型游离型(free drug)动态平衡动态平衡疏松,可逆疏松,可逆结合型结合型(bound drug)发挥药理作用发挥药理作用跨膜转运跨膜转运代谢排泄代谢排泄暂时失活,贮库;暂时失活,贮库;药物作用时间延长;药物作用时间延长;饱和性,竞争和排饱和性,竞争和排挤。挤。3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程二分布二分布 (Distribution)(Di
8、stribution)血脑屏障(blood brain barrier)胎盘屏障胎盘屏障(placental barrier)血眼屏障血眼屏障(blood eye barrier)体内特殊屏障体内特殊屏障3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程二分布二分布 (Distribution)(Distribution)胎盘将母体与胎儿血液分开,也起屏障作用,故称胎盘胎盘将母体与胎儿血液分开,也起屏障作用,故称胎盘屏障。屏障。药物通过胎盘的转运方式主要是简单扩散。药物通过胎盘的转运方式主要是简单扩散。大多数药物均能进入胎儿。大多数药物均能进入胎儿。胎盘屏障胎盘屏障(Placental barrie
9、rPlacental barrier)3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程二分布二分布 (Distribution)(Distribution)代谢:是指药物在体内发生的化学结构的改变及 药物的转化(transformation)或称生物 转化(biotransformation)。代谢的场所:肝脏、肠、肾、肺 药物代谢时相和类型 相反应 氧化、还原、水解 相反应 结合三、代谢(metabolism)3-2 3-2 药物的体内过程药物的体内过程转化的结果转化的结果 (1 1)失活(失活(inactivation)(2 2)活化(活化(activation)(3 3)仍保持活性,强度改变
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