学术讨论—第四十四章-人工合成抗菌药.ppt
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1、第三十八章第三十八章人工合成人工合成(rn n h chn)(rn n h chn)抗菌药抗菌药第一页,共三十六页。人工合成人工合成(rn n h chn)抗菌药抗菌药 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 磺胺类药物磺胺类药物 其他其他(qt)合成抗菌药物合成抗菌药物第二页,共三十六页。喹诺酮类药物喹诺酮类药物第一代第一代 萘啶酸(萘啶酸(1962,已弃用),已弃用)第二代第二代 吡哌酸(吡哌酸(PPA 1974)第三代第三代(含(含“F”)诺氟沙星(诺氟沙星(1979)培氟沙星培氟沙星 环丙沙星环丙沙星 依诺沙星依诺沙星 氧氟沙星氧氟沙星 氟罗沙星氟罗沙星 洛美沙星洛美沙星第四代第四代加替沙星加替沙星
2、 克林沙星克林沙星第三页,共三十六页。氟喹诺酮类氟喹诺酮类药动学药动学吸收吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星、环丙:吸收迅速、完全,除诺氟沙星、环丙 外,其余吸收率外,其余吸收率80%分布分布:组织穿透性好,分布广。可进入:组织穿透性好,分布广。可进入(jnr)骨骨、关节、关节、前列腺前列腺、脑(氧氟、环丙、培、脑(氧氟、环丙、培 氟)氟)达治疗浓度达治疗浓度 代谢与排泄代谢与排泄:多数以原型经肾排泄尿中浓度:多数以原型经肾排泄尿中浓度 高,氧氟沙星、环丙沙星胆汁高,氧氟沙星、环丙沙星胆汁 中浓度高。中浓度高。第四页,共三十六页。抗菌作用抗菌作用(zuyng)(第三代)(第三代)1 1、抗菌谱广
3、、抗菌谱广 G-G-菌菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产大肠、痢疾、伤寒、变形、产 气杆、气杆、淋球淋球强;绿脓(环丙、强;绿脓(环丙、氧氟)氧氟)G+G+菌:金葡、链球菌:金葡、链球(linqi)(linqi)敏感敏感 支原体、衣原体、立克次体敏感支原体、衣原体、立克次体敏感第五页,共三十六页。2、机制、机制(jzh)抑制细菌抑制细菌DNA回旋酶,干扰回旋酶,干扰DNA复制复制(fzh)3、耐药性:、耐药性:与其他类药物无明显交叉耐药与其他类药物无明显交叉耐药第六页,共三十六页。临床临床(ln chun)应用应用 1 1、敏感、敏感(mngn)(mngn)菌感染菌感染 泌尿生殖道、消化道、呼吸道
4、感染泌尿生殖道、消化道、呼吸道感染 2 2、伤寒、副伤寒(首选)、伤寒、副伤寒(首选)3 3、可替代青霉素与头孢菌素、可替代青霉素与头孢菌素 4 4、急、慢骨髓炎、化脓性关节感染(首选)、急、慢骨髓炎、化脓性关节感染(首选)第七页,共三十六页。不良反应不良反应1 1、胃肠道反应、胃肠道反应 较常见,厌食、恶心、呕吐、腹部不适(发生较常见,厌食、恶心、呕吐、腹部不适(发生率率 3-5%3-5%)2 2、神经系统症状、神经系统症状 兴奋症状兴奋症状可能是药物阻断了可能是药物阻断了GABAGABA与受体结合所致与受体结合所致(su zh)(su zh)3 3、过敏反应、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮
5、炎药疹、红斑、光敏性皮炎4 4、可致畸、可致畸、影响幼儿骨关节发育影响幼儿骨关节发育 孕妇、哺乳妇女、儿童避免使用孕妇、哺乳妇女、儿童避免使用第八页,共三十六页。常用药物常用药物(yow)特点特点 诺氟沙星(氟哌酸)诺氟沙星(氟哌酸)第一个第一个含含“F”喹诺酮类喹诺酮类 口服生物利用口服生物利用(lyng)度度低低,仅为,仅为3545%,尿道、,尿道、胆道、肠道浓度高。胆道、肠道浓度高。主用于肠道、尿路及胆道感染,亦可用于妇科、主用于肠道、尿路及胆道感染,亦可用于妇科、外科、耳鼻喉感染,外科、耳鼻喉感染,疗效一般疗效一般第九页,共三十六页。环丙沙星环丙沙星应用最广应用最广口服口服(kuf)F
6、为为38%60%,仅比诺氟高,比其他,仅比诺氟高,比其他喹诺酮低,可静滴给药喹诺酮低,可静滴给药抗菌作用:抗菌作用:对对G-杆菌的体外抗菌活性在同类中最杆菌的体外抗菌活性在同类中最强强应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮 肤软组织感染,肤软组织感染,第十页,共三十六页。氧氟沙星(氟嗪酸)氧氟沙星(氟嗪酸)高效广谱抗生素高效广谱抗生素口服口服F比诺氟沙星高比诺氟沙星高1倍,倍,分布广:分布广:脑脊液中浓度高脑脊液中浓度高 尿液浓度高尿液浓度高(首位)(首位)抗菌作用:比诺氟沙星强(一般菌)抗菌作用:比诺氟沙星强(一般菌)应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤
7、应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤(p f)软组软组织、织、耳鼻喉、眼科感染等耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及副伤寒疗效肯定治疗伤寒及副伤寒疗效肯定 结核与其他抗结核药合用结核与其他抗结核药合用第十一页,共三十六页。左氧氟沙星(可乐左氧氟沙星(可乐(k l)必妥)必妥)1、为氧氟沙星的左旋异构体、为氧氟沙星的左旋异构体 2、抗菌谱同氧氟,作用强,为氧氟沙星、抗菌谱同氧氟,作用强,为氧氟沙星的的2倍倍,抗结核作用强抗结核作用强,与其他抗结核,与其他抗结核药物药物(yow)无交叉耐药无交叉耐药3、不良反应少、不良反应少第十二页,共三十六页。氟罗沙星(多氟沙星)氟罗沙星(多氟沙星)特点特点:1、生物利用
8、度高(近、生物利用度高(近100%)2、体内、体内(t ni)抗菌活性强,(抗菌活性强,(氧氟、环氧氟、环丙)丙)3、抗菌谱广:除一般敏感菌外,、抗菌谱广:除一般敏感菌外,对厌对厌 氧菌,支、衣原体强氧菌,支、衣原体强 4、t1/2长,长,1次次/d 应用:艾滋病患者的细菌感染应用:艾滋病患者的细菌感染不良反应常见:(不良反应常见:(20%)胃肠道反应及神经系统反应胃肠道反应及神经系统反应第十三页,共三十六页。司帕沙星(司氟沙星)司帕沙星(司氟沙星)特点:特点:1、抗菌活性及抗菌谱、抗菌活性及抗菌谱 (1)对葡萄球菌、链球菌、支原体、衣原体、对葡萄球菌、链球菌、支原体、衣原体、分支分支(fnz
9、h)杆菌最强杆菌最强(2)对)对G-菌作用同于环丙沙星菌作用同于环丙沙星 2、t1/2长,长,1次次/d 3、应用(、应用(1)敏感菌(含厌氧菌)及耐药菌)敏感菌(含厌氧菌)及耐药菌 (2)支原体、衣原体感染)支原体、衣原体感染 (3)第二线抗)第二线抗TB药药 4、不良反应、不良反应 光敏性皮炎光敏性皮炎第十四页,共三十六页。第四代喹诺酮类第四代喹诺酮类 莫西沙星莫西沙星特点特点(tdin):1、对、对G-菌、厌氧菌具有高活性,菌、厌氧菌具有高活性,优于优于 环丙环丙 2、对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司、对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司 氟氟 第十五页,共三十六页。磺磺 胺胺 类类 药药 物物
10、 第十六页,共三十六页。优点优点(yudin):1 1、抗菌谱较广、抗菌谱较广2 2、某些感染有显效:流脑(、某些感染有显效:流脑(SDSD)伤寒伤寒(shnghn)(shnghn)(SMZ+TMPSMZ+TMP)3 3、使用方便(口服制剂),稳定性强、使用方便(口服制剂),稳定性强缺点缺点:1 1、不良反应较多:肾损害,过敏、不良反应较多:肾损害,过敏 2 2、抗菌活性不高,易耐药且存在交叉、抗菌活性不高,易耐药且存在交叉耐药性耐药性第十七页,共三十六页。抗菌谱抗菌谱较广(多数较广(多数G+、G-菌)菌)G+菌菌:溶血性链球菌、肺炎球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌G-菌:菌:脑膜炎球菌脑膜炎球菌
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