学术讨论—第三十章-组胺受体阻断药.ppt
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1、一、一、组胺组胺(z n)(z n)n组胺(组胺(histaminehistamine)广泛存在于生物体内,哺乳动物以心肌、肥)广泛存在于生物体内,哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多;它也可大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多;它也可能作为组胺能神经元的递质,存在于中枢神经系统。能作为组胺能神经元的递质,存在于中枢神经系统。n正常情况下,组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血正常情况下,组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞颗粒中。液的嗜碱性粒细胞颗粒中。n受外界受外界(wiji)(wiji)刺激以后,在钙离子的作用下,会
2、引起释放。刺激以后,在钙离子的作用下,会引起释放。1第一页,共二十五页。n组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理功能调组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理功能调节节(tioji)(tioji)、病理过程(炎症和变态反应等)。、病理过程(炎症和变态反应等)。n【作用与机制作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有位于靶细胞膜上组胺受体有H H1 1、H H2 2、和和H H3 3三种亚型。三种亚型。2第二页,共二十五页。n组胺激活组胺激活H H1 1受体,通过受体,通过IPIP3 3、DAGDAG介导产生支气管及胃肠道平介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张滑肌兴
3、奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张(kuzhng)(kuzhng)作作用。用。n组胺激活组胺激活H H2 2受体,由受体,由cAMPcAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用。和心脏的正性频率作用。n中枢及外周神经末梢存在有中枢及外周神经末梢存在有H H3 3受体,参与组胺合成与释放的受体,参与组胺合成与释放的负反馈调节。负反馈调节。n在大脑,在大脑,H H1 1、H H2 2受体主要分布于突触后膜,受体主要分布于突触后膜,H H3 3受体主要分布受体主要分布于突触前膜。于突触前膜。3第三页,共二十五页。药理作用药理作用n1.1.促进腺体分泌促进
4、腺体分泌 组胺激动胃壁细胞组胺激动胃壁细胞H H2 2受体,激活腺苷酸受体,激活腺苷酸环化酶,细胞内环化酶,细胞内cAMPcAMP水平增加,使壁细胞顶端水平增加,使壁细胞顶端(dngdun)(dngdun)的囊的囊泡膜上泡膜上H H+,K K+-ATP-ATP酶激活,泵出酶激活,泵出H H+,具有强大的刺激胃酸分泌作,具有强大的刺激胃酸分泌作用。用。n2.2.兴奋平滑肌兴奋平滑肌 组胺激动平滑肌细胞组胺激动平滑肌细胞H1H1受体,使支气管平滑受体,使支气管平滑肌收缩,引起呼吸困难,支气管哮喘者对此尤为敏感。肌收缩,引起呼吸困难,支气管哮喘者对此尤为敏感。4第四页,共二十五页。n3 3扩张血管扩
5、张血管 组胺激动组胺激动(jdng)(jdng)血管平滑肌细胞血管平滑肌细胞H H1 1、H H2 2受体,受体,使小动脉、小静脉扩张,外周阻力使小动脉、小静脉扩张,外周阻力 ,回心血量,回心血量 ,引,引起血压起血压 。激动。激动H Hl l受体可使毛细血管扩张,毛细血管通透性受体可使毛细血管扩张,毛细血管通透性 ,引起局部水肿和全身血液浓缩。,引起局部水肿和全身血液浓缩。“三重反应三重反应”:小剂量皮内注射组胺,可出现小剂量皮内注射组胺,可出现“三重反应三重反应”:毛细血管扩张出现:毛细血管扩张出现红斑红斑,毛细血管通透性增加,在红斑上形,毛细血管通透性增加,在红斑上形成成丘疹,丘疹,最后
6、通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周围形成最后通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周围形成红晕红晕。5第五页,共二十五页。临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹,皮下主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹,皮下注射组胺注射组胺0.250.250.5mg0.5mg,若仍无胃酸分泌,即为真,若仍无胃酸分泌,即为真性胃酸缺乏症,见于胃癌病人和恶性性胃酸缺乏症,见于胃癌病人和恶性(xng)(xng)贫血。贫血。6第六页,共二十五页。不良反应与注意事项不良反应与注意事项n有颜面有颜面(ynmin)(ynmin)潮红、头痛、体位性低血压。潮红、头痛、体位性低血压。n溃疡
7、病、胃肠出血及支气管哮喘者禁用。溃疡病、胃肠出血及支气管哮喘者禁用。7第七页,共二十五页。二、抗组胺二、抗组胺(z n)(z n)药(药(antihistaminesantihistamines)n又称组胺拮抗药(又称组胺拮抗药(histamine anta-gonistshistamine anta-gonists),能竞),能竞争性地拮抗组胺作用。争性地拮抗组胺作用。n根据药物对组胺受体的选择性不同,抗组胺药分为根据药物对组胺受体的选择性不同,抗组胺药分为H H1 1、H H2 2和和H H3 3受体阻断药三类。受体阻断药三类。nH H1 1和和H H2 2受体阻断药广泛用于临床,受体阻断
8、药广泛用于临床,H H3 3受体阻断药目前仅受体阻断药目前仅作为作为(zuwi)(zuwi)工具药使用。工具药使用。8第八页,共二十五页。(一)(一)H H1 1受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药nH H1 1受体阻断药有乙基叔胺结构,该结构是其与组胺竞争结合受体的受体阻断药有乙基叔胺结构,该结构是其与组胺竞争结合受体的必需结构。必需结构。常用常用(chn yn)(chn yn)的药物有:的药物有:n1.1.乙醇胺类:苯海拉明乙醇胺类:苯海拉明(diphenhydramine)(diphenhydramine)等;等;n2.2.吩噻嗪类:异丙嗪吩噻嗪类:异丙嗪(promethaz
9、ine)(promethazine)等;等;n3.3.乙二胺类乙二胺类:曲吡那敏曲吡那敏(tripelennamine(tripelennamine)等;)等;n4.4.烷基胺类:氯苯那敏烷基胺类:氯苯那敏(chlorphenamine(chlorphenamine)等;)等;n5.5.哌嗪类:布克立嗪哌嗪类:布克立嗪(buclizine(buclizine)等;)等;n6.6.哌啶类:阿司咪唑哌啶类:阿司咪唑(astemizole(astemizole)等;)等;n7.7.其他类。其他类。9第九页,共二十五页。药理作用与机制药理作用与机制(jzh)n1 1抗抗H H1 1受体作用受体作用 可
10、完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩平滑肌的收缩(shu su)(shu su)作用。作用。n2 2中枢抑制作用中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障,有不同程度此类药物多数可通过血脑屏障,有不同程度的中枢抑制作用,表现有镇静、嗜睡。苯海拉明和异丙嗪抑制作的中枢抑制作用,表现有镇静、嗜睡。苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强,阿司咪唑不易透过血脑屏障,故无中枢抑制作用。用最强,阿司咪唑不易透过血脑屏障,故无中枢抑制作用。10第十页,共二十五页。n3 3其他作用其他作用 多数具有抗胆碱多数具有抗胆碱(dn jin)(dn jin)作用,产生较弱的阿托品样作作用
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- 精品 医学 专题 第三十 组胺 受体 阻断
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