学术讨论—第三篇-药动学.ppt
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1、药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校第三章第三章 药物药物(yow)(yow)代谢动力学代谢动力学主讲主讲(zhjing)(zhjing)杨杨 勤勤第一页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校教学教学(jioxu)目的要求目的要求.掌掌握握首首过过消消除除、药药酶酶诱诱导导剂剂、药药酶酶抑抑制制剂剂、恒恒比比消消除除、恒恒量量消消除除、半半衰衰期期、稳稳态态血血药药浓浓度度、生生物利用度的概念。物利用度的概念。熟悉清除率、肝肠循环、肝药酶的概念。熟悉清除率、肝肠循环、肝药酶的概念。了了解解表表观观分分布布容容积积、时时效效(shxio)(shxio)关
2、关系系、时时量量关关系系的的概概念;了解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素。念;了解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素。第二页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校研究(ynji)内容药物的体内过程药物在体内随时间(shjin)变化的动态规律第三页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校第一节第一节药物的体内药物的体内(tni)过程过程药物的体内过程(ADME系统)吸收(absorption)分布(fnb)(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)第四页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校
3、三峡医药高等专科学校药物的跨膜转运药物的跨膜转运(zhun yn)(zhun yn)方式方式被动转运 单纯扩散(简单扩散)膜孔扩散(滤过扩散)主动转运其他(qt)转运方式 易化扩散第五页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校药物药物(yow)(yow)的跨膜转运的跨膜转运被动转运主动转运定义高浓度低浓度低浓度高浓度特点不需载体需载体不消耗能量消耗能量无饱和性具有饱和性无竞争性具有竞争性当膜两侧浓度平衡时停止转运当低浓度一侧药物转运完成时停止转运适应药物大多数药物少数药物和关键离子第六页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校药物药物(yow)(
4、yow)跨膜转运的影响因素跨膜转运的影响因素n 分子量分子量n 脂溶性脂溶性n 解离度解离度 PH PH增高(碱性环境增高(碱性环境(hunjng)(hunjng)):弱酸性药物解离多,吸收少,排泄):弱酸性药物解离多,吸收少,排泄多多 弱碱性药物解离少,吸收多,排泄少弱碱性药物解离少,吸收多,排泄少 PH PH降低(酸性环境):弱酸性药物解离少,吸收多,排泄少降低(酸性环境):弱酸性药物解离少,吸收多,排泄少 弱碱性药物解离多,吸收少,排泄多弱碱性药物解离多,吸收少,排泄多第七页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校药物药物(yow)(yow)的吸收的吸收(abso
5、rption)n定义:定义:药物从给药部位进入血液循环的过程药物从给药部位进入血液循环的过程n给药途径:给药途径:n 吸入吸入 肌内注射肌内注射 皮下注射皮下注射(p xi zh sh)(p xi zh sh)舌下及直肠舌下及直肠 口口服服 粘膜粘膜 皮肤皮肤n首过消除(首过效应、首关消除):首过消除(首过效应、首关消除):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,在肝药酶作用下药物可降解或灭活通过肝脏,在肝药酶作用下药物可降解或灭活 ,使进入全身血循,使进入全身血循环的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。环的有效药
6、物量明显减少,这种作用称为首过消除。第八页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校影响药物影响药物(yow)(yow)吸收的因素吸收的因素n药物的理化药物的理化(lhu)(lhu)性质性质n药物的剂型药物的剂型n吸收环境吸收环境第九页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校药物药物(yow)(yow)的分布的分布(distribution)n定义:定义:药物从血液循环到达机体各个组织器官的药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程过程n影响药物分布的因素影响药物分布的因素1.1.药物的血浆药物的血浆(xujing)(xujing)蛋白结合率蛋白结合
7、率 -结合的可逆性结合的可逆性 -饱和性饱和性 -竞争置换现象竞争置换现象第十页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校影响影响(yngxing)药物分布的因素药物分布的因素2.体液的PH值3.药物与组织的亲和力4.器官的血流量5.体内(t ni)屏障 -血-脑屏障 -胎盘屏障 -血眼屏障第十一页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校n定义:定义:药物在体内发生药物在体内发生(fshng)(fshng)的化学结构和药理的化学结构和药理活性的变化活性的变化n药物代谢方式药物代谢方式 相反应:氧化、还原、水解反应相反应:氧化、还原、水解反应 相反应
8、:结合反应相反应:结合反应n结果:结果:极性增加,有利于排泄极性增加,有利于排泄活性改变:灭活、活化活性改变:灭活、活化n药物代谢酶系药物代谢酶系 细胞色素细胞色素P450P450酶系酶系特点:多功能酶系,特异性低,个体差异大特点:多功能酶系,特异性低,个体差异大药物药物(yow)(yow)的代谢的代谢(metabolism)第十二页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校药酶的诱导药酶的诱导(yudo)(yudo)与抑制与抑制n药酶诱导剂药酶诱导剂 凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物药物n药酶抑制剂药酶抑制剂 凡能减弱凡能减弱
9、(jinru)(jinru)肝药酶活性或减少肝药酶生肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物成的药物第十三页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校n定义:定义:药物的原形或其代谢物通过排泄或分泌器官自体内排出药物的原形或其代谢物通过排泄或分泌器官自体内排出的过程的过程n药物的排泄方式药物的排泄方式:-肾排泄肾排泄肾小球滤过肾小球滤过:游离型药物及代谢产物易滤过游离型药物及代谢产物易滤过,结合型药物不易滤过结合型药物不易滤过肾小管重吸收肾小管重吸收:重吸收多重吸收多,排出减少排出减少.重吸收的多少取决于药物的解离度、脂溶性重吸收的多少取决于药物的解离度、脂溶性和尿液和尿液PHP
10、H肾小管分泌肾小管分泌:竞争抑制竞争抑制-胆汁排泄胆汁排泄-肠道排泄:肝肠循环肠道排泄:肝肠循环-其他其他(qt)途径途径药物药物(yow)的排泄的排泄(excretion)第十四页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校影响(yngxing)药物重吸收示意图第十五页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校时量关系:时量关系:血药浓度随时间变化的动态过程血药浓度随时间变化的动态过程时量曲线时量曲线(qxin)(qxin):以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标得到反以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标得到反 映血浆中药物浓度动态变化的曲线映血浆中药物浓度动
11、态变化的曲线n时效关系:时效关系:药物效应随时间的变化而变化的规律药物效应随时间的变化而变化的规律n时量曲线分为两相:时量曲线分为两相:吸收分布相:曲线的上升段,药物自给药部位迅速吸收,迅速向吸收分布相:曲线的上升段,药物自给药部位迅速吸收,迅速向组织中分布,药物吸收远大于消除。组织中分布,药物吸收远大于消除。消除相:曲线的下降段,血药浓度迅速下降,药物消除大于吸收。消除相:曲线的下降段,血药浓度迅速下降,药物消除大于吸收。时量曲线时量曲线(qxin)(qxin)第二节第二节 药物的速率药物的速率(sl)(sl)过程过程第十六页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校第
12、十七页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校时量曲线(qxin)时量曲线分为三期:潜伏期:是指给药后到开始出现疗效的时间,主要反映药物的吸收与分布,但也与药物的消除(xioch)有关。持续期:是指药物维持在最低有效浓度之上的时间,其长短取决于药物的吸收和消除速率。药物最高血药浓度称为峰浓度(C max),达到峰浓度所需的时间称为达峰时间(Tmax)。残留期:是指血药浓度已降到最低有效浓度以下,直至完全从体内消除的时间。第十八页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校时量曲线(qxin)时量曲线的意义:(1)反映了药物在体内的吸收、分布、消除规律
13、;(2)反映药物起效快慢,作用(zuyng)的强度,以及维持时间的长短;(3)曲线下面积(areaunderthecurve,AUC):时-量曲线下所覆盖的面积,反映药物进入体循环的相对量 意义:反映药物的吸收程度 第十九页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校生物生物(shngw)利用度利用度q生物利用度生物利用度(bioavailability(bioavailability,F)F):血管外血管外给药时,药物制剂实际吸收进入血液循环的药给药时,药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率。量占所给总药量的百分率。q绝对生物利用度:绝对生物利用度:用血管
14、外给药的用血管外给药的AUC(ev)AUC(ev)与静与静脉给药的脉给药的AUC(iv)AUC(iv)的比值的百分数表示。的比值的百分数表示。q相对生物利用度:相对生物利用度:以相同以相同(xin tn)(xin tn)给药途径比较给药途径比较待测药物待测药物AUC(test)AUC(test)与标准药物与标准药物AUC(standard)AUC(standard)比值的百分数。比值的百分数。第二十页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校绝对生物利用度绝对生物利用度:意义:评价同一药物不同途径给药的吸收程度意义:评价同一药物不同途径给药的吸收程度(chngd)相对生物
15、利用度相对生物利用度:意义:评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收情况同批号药品间的吸收情况生物生物(shngw)利用度利用度第二十一页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校表观分布(fnb)容积(apparent volume of distribution,Vd)定义:药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。Vd(L)=A/C意义(yy):推测药物在体内的分布情况 影响因素:药物的脂溶性、药物与组织的亲和力Vd大的药物:与组织蛋白结合多,主要分布于细胞内液及组织间液。Vd小的药物:与血浆蛋白结合多,较
16、集中于血浆。第二十二页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校表观(bioun)分布容积Vd为35L,可能主要分布在血液,与血浆蛋白大量结合。Vd为1020L,主要分布在细胞外液,不易通过细胞膜,无法分布于细胞内液。Vd为40L,分布于细胞内、外液,在体内的分布较广。Vd非常大,可达到100200L,远远超过了体液的总容积(rngj),药物在体内往往有特异性的组织分布。第二十三页,共五十页。药理学药理学三峡医药高等专科学校三峡医药高等专科学校房室房室(fnsh)模型模型(compartmentmodel)根据药物在体内转运和转化速率的不同,可以分为根据药物在体内转运和转
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