学术讨论—第三节-抗精神失常药.ppt
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1、第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药(Drugs for Psychiatric (Drugs for Psychiatric Disorders)Disorders)用于治疗用于治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)精神分裂症精神分裂症或精神病的药物或精神病的药物 (Antipsychotic drugs)(Antipsychotic drugs)第一页,共四十九页。抗精神病药抗精神病药 又称强安定药,抗精神分裂又称强安定药,抗精神分裂症药。其病因是脑内多巴胺症药。其病因是脑内多巴胺(dopamine(dopamine,DA)DA)神经系统神经系统(shnjngxtn
2、g)(shnjngxtng)(shnjngxtng)(shnjngxtng)功能亢进,使脑功能亢进,使脑内内多巴胺过量多巴胺过量所至。所至。第二页,共四十九页。作用机制:作用机制:此类药物的作用机理主要是降低此类药物的作用机理主要是降低中枢神经多巴胺的活性。中枢神经多巴胺的活性。本类药物本类药物属作用强大的多巴胺受体阻滞剂,属作用强大的多巴胺受体阻滞剂,对精神活动有选择性抑制对精神活动有选择性抑制(yzh)(yzh)作用,作用,在不影响病人意识清醒的情况下,在不影响病人意识清醒的情况下,清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状。焦虑等症状。第三页,共四十九页。药物
3、药物(yow)(yow)种类:种类:主要有吩噻嗪主要有吩噻嗪硫杂蒽(硫杂蒽(噻吨噻吨)类)类二苯骈二氮卓类等。二苯骈二氮卓类等。以上三类统称为三环类抗精神病药。以上三类统称为三环类抗精神病药。丁酰苯类丁酰苯类第四页,共四十九页。吩噻嗪类吩噻嗪类(phenothiazines)(phenothiazines)在临床应用抗组胺药异丙嗪在临床应用抗组胺药异丙嗪(非那非那根根)时发现有比较强的抑制时发现有比较强的抑制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)中枢的作用。中枢的作用。从而开发了具有相似结构的从而开发了具有相似结构的氯丙嗪氯丙嗪,临床治,临床治疗发生根本变化。疗发生根本变化。侧链的延长,安定
4、作用增强。侧链的延长,安定作用增强。2-2-位位氯原子的引入,脂溶性增强,透过血脑屏障氯原子的引入,脂溶性增强,透过血脑屏障作用增强,所以作用增强,所以氯丙嗪氯丙嗪系很强的抗精神病药。系很强的抗精神病药。第五页,共四十九页。抗组胺抗组胺(z n)(z n)(z n)(z n)药异丙嗪药异丙嗪第六页,共四十九页。2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 第七页,共四十九页。盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Chlorpromazine Hydroehloride Hydroehloride 化学名为化学名为N N,N-N-二甲基二甲基-2-2-氯氯-10H-10H-吩
5、噻嗪吩噻嗪-10-10-丙胺盐酸盐丙胺盐酸盐(N(N,N-N-Dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10-Dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10-propanamine hydrochloride)propanamine hydrochloride),又名冬眠,又名冬眠 灵。灵。具微臭,味极苦具微臭,味极苦(j k)(j k)。有吸湿性;极。有吸湿性;极 易溶于水,易溶于醇及氯仿,不溶于乙醚易溶于水,易溶于醇及氯仿,不溶于乙醚及苯。水溶液显酸性反应,及苯。水溶液显酸性反应,5 5水溶液的水溶液的pHpH值值 为为4-54-5。
6、第八页,共四十九页。吩噻嗪类以氯丙嗪吩噻嗪类以氯丙嗪(Chlorpromazine)(Chlorpromazine)为代表,有强的安为代表,有强的安定作用,主要用于定作用,主要用于 治疗以兴奋症为治疗以兴奋症为主的精神病如精神分裂症和狂躁症,主的精神病如精神分裂症和狂躁症,亦亦 用于镇吐、强化麻醉及人工用于镇吐、强化麻醉及人工(rngng)(rngng)冬冬眠等。副作用较大。眠等。副作用较大。第九页,共四十九页。AssayAssay:具备吩噻嗪母核,易氧化,如具备吩噻嗪母核,易氧化,如本品注射剂使用时,在日光下部分病人本品注射剂使用时,在日光下部分病人易产生严重的易产生严重的光化毒副反应光化毒
7、副反应,为分解为分解(fnji)(fnji)(fnji)(fnji)产生的自由基与蛋白质发生过敏反产生的自由基与蛋白质发生过敏反应应 (P27)(P27),在空气或日光下渐成红棕在空气或日光下渐成红棕色色(P27)(P27)。第十页,共四十九页。溶液中加入对氢醌、溶液中加入对氢醌、连二亚连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C C等抗氧剂,均可阻止变色。等抗氧剂,均可阻止变色。本品与硝酸本品与硝酸显红色显红色,与与FeCl3FeCl3显显稳定稳定(wndng)(wndng)红色,乃是红色,乃是吩噻嗪类的吩噻嗪类的共有反应。共有反应。第十一页,共四十九页。深红色深红色第十二页
8、,共四十九页。Metal.Metal.:吩噻嗪类药物代谢产物吩噻嗪类药物代谢产物极其复杂。极其复杂。在吩噻嗪构效关系在吩噻嗪构效关系(gun x)(gun x)(gun x)(gun x)研研究中发现,究中发现,2 2位被吸电子基氯、三氟甲位被吸电子基氯、三氟甲基、乙酰基等取代,其抗精神病活性基、乙酰基等取代,其抗精神病活性加强。加强。第十三页,共四十九页。代谢过程主要代谢过程主要(zhyo)(zhyo)(zhyo)(zhyo)有有硫原子氧化为亚砜硫原子氧化为亚砜苯核羟基化苯核羟基化N N-去甲基和侧链的氧化去甲基和侧链的氧化。第十四页,共四十九页。第十五页,共四十九页。第十六页,共四十九页。
9、第十七页,共四十九页。Syn.第十八页,共四十九页。代代 谢(总结)谢(总结)1 1、5 5位位S S氧化氧化(ynghu)(ynghu)与再氧化与再氧化(ynghu)(ynghu)2 2、1010位位N N脱侧链脱侧链3 3、3 3位氧化位氧化 羟基化羟基化 甲氧基化甲氧基化 磺化磺化4 4、侧链、侧链N N脱甲基(脱甲基(1 1个,两个)个,两个)5 5、侧链、侧链N N羟基化羟基化6 6、侧链脱、侧链脱N N氧化成酸氧化成酸第十九页,共四十九页。构效关系与结构改造:构效关系与结构改造:2 2位取代位取代(qdi)(qdi)以电负性越强越好。以电负性越强越好。其中其中CF3C1COCH3H
10、CF3C1COCH3H。三氟拉嗪三氟拉嗪(Trifluoperazine)(Trifluoperazine)抗精神病活性抗精神病活性为氯丙嗪的为氯丙嗪的4 4倍,乙酰丙嗪倍,乙酰丙嗪(Acetyl-promazine)(Acetyl-promazine)的作用弱于的作用弱于氯丙嗪,但毒性亦较低。氯丙嗪,但毒性亦较低。第二十页,共四十九页。第二十一页,共四十九页。吩噻嗪环上的氮原子吩噻嗪环上的氮原子(10(10位位)与侧链与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜,为宜,延长或缩短碳链都会影响其生延长或缩短碳链都会影响其生理活性。侧链末端的碱氨基可以是叔胺、理
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