学术讨论—胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt
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1、n n直接直接直接直接(zhji)(zhji)作用于受体作用于受体作用于受体作用于受体:MM受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药,如毛果云如毛果云如毛果云如毛果云香碱,香碱,香碱,香碱,N N受体激动药。受体激动药。受体激动药。受体激动药。n n抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,难逆性如有机磷酸酯类。难逆性如有机磷酸酯类。难逆性如有机磷酸酯类。难逆性如有机磷酸酯类。拟胆碱拟胆碱拟胆碱拟胆碱(dn jin)(dn jin)药按作用原理可分为:药按作用原
2、理可分为:药按作用原理可分为:药按作用原理可分为:第一页,共二十八页。烟碱烟碱烟碱烟碱(yn jin)(yn jin)(yn jin)(yn jin)一、一、一、一、MM、N N胆碱受体激动胆碱受体激动胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药药药二、二、二、二、MM胆碱受体激动胆碱受体激动胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药药药三、三、三、三、N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药乙酰胆碱(乙酰胆碱(乙酰胆碱(乙酰胆碱(acetylchlineacetylchline,AchAch)毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱(匹鲁卡品,匹鲁卡品
3、,匹鲁卡品,匹鲁卡品,pilocarpine)pilocarpine)第二页,共二十八页。药理作用药理作用药理作用药理作用直接直接直接直接(zhji)(zhji)激动激动激动激动MM、N N胆碱受体胆碱受体胆碱受体胆碱受体 M M样作用样作用样作用样作用(zuyng)(zuyng)N N样作用样作用样作用样作用 中枢神经系统作用中枢神经系统作用中枢神经系统作用中枢神经系统作用乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylchlineacetylchline,AchAch)第三页,共二十八页。M M样作用样作用样作用样作用(zuyng)(zuyng)缩瞳缩瞳心率心率,收缩力,收缩力消化道、支气管
4、、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化腺分泌消化腺分泌全身全身(qun shn)汗腺分泌汗腺分泌扩张扩张扩张扩张(kuzhng)(kuzhng)血管血管血管血管第四页,共二十八页。N N样作用样作用样作用样作用(zuyng)(zuyng)-N2受体受体 骨胳肌收缩骨胳肌收缩(shu su)中枢作用中枢作用中枢作用中枢作用 学习记忆学习记忆学习记忆学习记忆(jy)(jy),觉,觉,觉,觉醒醒醒醒-肾上腺髓质肾上腺髓质 释放肾上腺素释放肾上腺素-双重支配脏器双重支配脏器 优势支配神经的作用优势支配神经的作用 -心血管心血管 血压血压、心率、心率 -消化道消化道 兴奋兴奋 -N1受体兴奋受体
5、兴奋 神经节兴奋神经节兴奋第五页,共二十八页。药理作用药理作用药理作用药理作用毛果芸香毛果芸香毛果芸香毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱碱碱碱(匹鲁卡品,匹鲁卡品,匹鲁卡品,匹鲁卡品,pilocarpine)pilocarpine)1.1.对对对对眼眼眼眼的作用的作用的作用的作用(zuyng)(zuyng)-缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳-降低降低降低降低(jingd)(jingd)眼内压眼内压眼内压眼内压-调节痉挛调节痉挛调节痉挛调节痉挛2.2.腺体腺体腺体腺体:分泌增加:分泌增加:分泌增加:分泌增加 唾液腺、汗腺明显唾液腺、汗腺明显唾液腺、汗腺明显唾液腺、汗腺明显临床应用临床应用临床应用临床应用
6、 青光眼青光眼青光眼青光眼第六页,共二十八页。第七页,共二十八页。何谓眼调节作用?何谓眼调节作用?通过晶状体聚通过晶状体聚 焦,使物体焦,使物体(wt)成像于视网膜上,看清成像于视网膜上,看清 物体的作用。物体的作用。毛果芸香毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱碱:(+)M-受体,收缩睫状受体,收缩睫状悬韧带悬韧带(rndi)(rndi)放放松松 晶状体晶状体变凸变凸(变厚)变厚)屈光度增加屈光度增加 远目远目标影象映在视网膜前,视远物模糊,标影象映在视网膜前,视远物模糊,视近物清晰视近物清晰(调节痉挛调节痉挛)。(环状)肌(环状)肌第八页,共二十八页。烟碱烟碱烟碱烟碱(yn jin)(
7、yn jin)为为为为N N胆碱受体激动剂的代表药。胆碱受体激动剂的代表药。胆碱受体激动剂的代表药。胆碱受体激动剂的代表药。烟碱(烟碱(Nicotine)尼古丁,尼古丁,由烟草由烟草(ynco)中提取中提取第九页,共二十八页。作用作用(zuyng)(zuyng):N样作用,具毒理学意义。样作用,具毒理学意义。1.1.兴奋兴奋(xngfn)(xngfn)神经节受体,先兴奋神经节受体,先兴奋(xngfn)(xngfn),后抑制。,后抑制。2.2.兴奋神经肌肉兴奋神经肌肉(jru)(jru)接头接头N受体。受体。第十页,共二十八页。又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶
8、又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶,使使使使AChACh水解水解水解水解(shuji)(shuji)减少减少减少减少,产生产生产生产生MM样作用和样作用和样作用和样作用和N N样作用。样作用。样作用。样作用。一、易逆性胆碱酯酶抑制剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂二、难逆性胆碱酯酶抑制剂二、难逆性胆碱酯酶抑制剂二、难逆性胆碱酯酶抑制剂二、难逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明(新斯的明(新斯的明(新斯的明(neostigmineneostigmine)毒扁豆碱(毒扁豆碱(毒扁豆碱(毒扁豆碱(physostigminephysost
9、igmine,依色林,依色林,依色林,依色林,eserineeserine)有机有机有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯类磷酸酯类磷酸酯类磷酸酯类第十一页,共二十八页。新斯的明(新斯的明(新斯的明(新斯的明(neostigmineneostigmine)药动学药动学药动学药动学 1.1.本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。2.2.口
10、服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。倍以上。倍以上。倍以上。临床临床临床临床(ln chun)(ln chun)可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后定危险性。注射后定危险性。注射后定危险性。注射后510min510min起作用,维持起作用,维持起作用,维持起作用,维持24h24h。为人工合成为人工合成为人工合成为人工合成(rn n h chn)(rn n h
11、chn)品品品品3.3.新斯的明在体内新斯的明在体内新斯的明在体内新斯的明在体内(t ni)(t ni)部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。分以原形肾排。分以原形肾排。分以原形肾排。第十二页,共二十八页。药理作用药理作用药理作用药理作用 与与与与AChEAChE的的的的结结结结合合合合(jih)(jih),抑抑抑抑制制制制AChEAChE活活活活性性性性,使使使使AChACh破破破破坏坏坏坏减减减减少少少少,突触间隙中突触间隙中突触间隙中突触间隙中AChACh积聚,表现出积聚,表现出积聚,表现出积
12、聚,表现出MM样和样和样和样和N N样作用。样作用。样作用。样作用。1 1 对对对对骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌兴奋作用强大:兴奋作用强大:兴奋作用强大:兴奋作用强大:(1)(1)抑制抑制抑制抑制 AChE AChE的活性,使的活性,使的活性,使的活性,使AChACh破坏减少;破坏减少;破坏减少;破坏减少;(2)(2)对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌运动终板上的N N2 2受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用 (3)(3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放ACh ACh。2 2 对
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- 关 键 词:
- 精品 医学 专题 胆碱 受体 激动 作用 胆碱酯酶
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