第8讲--胆碱受体阻断药(I—M-[1]知识.ppt
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1、第八章第八章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对按其对M和和N受体选择性的不同,可分为受体选择性的不同,可分为(fn wi)M受体阻断受体阻断药药和和N受体阻断药。受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神
2、经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。肌松弛药和中枢性抗胆碱药。第一页,共三十四页。5/10/20241 第一节第一节 阿托品及阿托品合成阿托品及阿托品合成(hchng)代用品代用品(M胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)1.阿托品及阿托品类生物碱:阿托品及阿托品类生物碱:阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱樟柳碱樟柳碱第二页,共三十四页。5/10/20242阿托平阿托平M受体受体ACH或或M受体激动受体激动(jdng)药药.不产生不产生(chnshng)M样作用样作用产生产生(chnshng)M样作用样作用拮抗拮抗第三页,共三十四页。5/10/20243阿托品的药理作用阿托品的药理作
3、用1.药动学药动学:口或粘膜给药易吸收,口或粘膜给药易吸收,t1/2为为2h,除眼外一般组织维持,除眼外一般组织维持4h,经,经肝脏代谢,易通过血脑屏障肝脏代谢,易通过血脑屏障2.药理作用药理作用眼睛眼睛:散瞳、升高眼内压、调节麻痹散瞳、升高眼内压、调节麻痹(mb)腺体腺体:抑制腺体的分泌抑制腺体的分泌平滑肌平滑肌:松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌(胃肠道胃肠道)心脏心脏:解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制血管血管:扩张血管改善微循环作用扩张血管改善微循环作用中枢中枢:中枢兴奋作用中枢兴奋作用第四页,共三十四页。5/10/202441.1.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳(2)(2)眼内压升
4、高眼内压升高(3)(3)调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘(wi yun)(wi yun)悬韧带拉紧悬韧带拉紧,晶状体变晶状体变扁平扁平,屈光度减低屈光度减低,近物模糊近物模糊,远物清楚远物清楚 称称调节麻痹调节麻痹。第五页,共三十四页。5/10/20245 2.2.腺体腺体阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制胆碱受体抑制(yzh)(yzh)腺体分泌,唾液腺、腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制汗腺对阿托品最敏感,抑制(yzh)(yzh)作用最强,作用最强,0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺及呼吸阿托品可产生明
5、显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。第六页,共三十四页。5/10/202463.平滑肌平滑肌 阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度和频率胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度和频率(pnl),缓解胃肠绞痛。,缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿
6、肌也有松弛和降低张力的作用对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。状态。第七页,共三十四页。5/10/20247 4.心脏心脏(1)心率心率心率减慢:低剂量阿托品心率减慢:低剂量阿托品0.40.6mg时可出现心率减慢,每时可出现心率减慢,每分钟可减慢分钟可减慢48 次,但作用短暂。次,但作用短暂。中剂量阿托品可阻断突触前膜中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体
7、,促进受体,促进Ach的释放的释放(shfng)所致所致(突触前膜(突触前膜M1受体激动时负反馈抑制受体激动时负反馈抑制Ach的释放)。的释放)。心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。心脏的抑制作用。(2)房室传导:房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快第八页,共三十四页。5/10/202485.5.血管血管(xugun)(xugun)与血
8、压与血压治疗量治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,阿托品对血管与血压无明显影响,大剂大剂量量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显,改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与M M受体阻断无关,可能受体阻断无关,可能是直接是直接(zhji)(zhji)(zhji)(zhji)血管扩张作用或是由于体温升高后的血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。代偿性散热反应。第九页,共三十四页。5/10/202496.6.中枢作用中枢作用 较大
9、较大(jio d)(jio d)剂量(剂量(1-2mg1-2mg)可兴奋延脑呼吸中)可兴奋延脑呼吸中枢枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。制作用的解救。中毒剂量(中毒剂量(10mg)10mg)可出现明显中枢中毒症状,可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。第十页,共三十四页。5/10/202410 临床应用临床应用临床应用临床应用 1.1.解除解除解除解除(jich)(jich)平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛用于各种内脏绞痛用于各种内脏绞
10、痛用于各种内脏绞痛2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌(1)(1)用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药 (2)(2)用于严重的盗汗及流涎症用于严重的盗汗及流涎症用于严重的盗汗及流涎症用于严重的盗汗及流涎症3.3.眼科眼科眼科眼科(1)(1)虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 (2)(2)验光配眼镜验光配眼镜验光配眼镜验光配眼镜 (3)(3)眼底检查眼底检查眼底检查眼底检查4.4.心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞第十一页,共三十四页。5/10/2024115.5.抗休克抗休克抗休克抗休克
11、6.6.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒不良反应不良反应1.1.口干、皮肤干燥(口干、皮肤干燥(口干、皮肤干燥(口干、皮肤干燥(0.5mg0.5mg),心率加快、瞳孔),心率加快、瞳孔),心率加快、瞳孔),心率加快、瞳孔(tngkng)(tngkng)散大、散大、散大、散大、视力模糊(视力模糊(视力模糊(视力模糊(1mg1mg)2.2.阿托品中毒(阿托品中毒(阿托品中毒(阿托品中毒(510mg510mg),致死量:成人),致死量:成人),致死量:成人),致死量:成人80130mg80130mg,儿童,儿童,儿童,儿童10mg 10mg。禁忌症禁忌症禁忌症
12、禁忌症 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品第十二页,共三十四页。5/10/202412 山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)特点:特点:特点:特点:1.1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/101/201/10。2.2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠
13、平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.3.本品不通过本品不通过本品不通过本品不通过(tnggu)(tnggu)血脑屏障,中枢兴奋作用很少。血脑屏障,中枢兴奋作用很少。血脑屏障,中枢兴奋作用很少。血脑屏障,中枢兴奋作用很少。4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。第十三页,共三十四页。5/10/202413 东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)特点:特点:1.东莨菪
14、碱易进入中枢,中枢抑制作用强,小东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠剂量镇静,较大剂量催眠(cumin)(cumin)。2.麻醉前给药麻醉前给药3.抗晕动病抗晕动病4.治疗帕金森病治疗帕金森病禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品第十四页,共三十四页。5/10/2024142.阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品为克服阿托品不良反应较多的缺点,通过对为克服阿托品不良反应较多的缺点,通过对其结构进行其结构进行(jnxng)的改造,合成了一些副作用的改造,合成了一些副作用较少的代用品,主要有两类:较少的代用品,主要有两类:扩瞳药扩瞳药解痉药解痉药第十五页,共三十四页。5
15、/10/202415一、合成一、合成(hchng)扩瞳药扩瞳药 后马托品后马托品(homatropine)尤马托品尤马托品(eucatropine)特点:特点:1.作用快,维持时间作用快,维持时间(shjin)(shjin)短。短。2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。第十六页,共三十四页。5/10/202416 二、合成解痉药二、合成解痉药 1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)奥芬溴铵奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)特点:特点:(1)不易通过血脑屏障,无中枢作用。)不易通过
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