十五章-镇痛药.pptx
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1、【学习目标】【学习目标】掌握吗啡的药理作用、临床应用,不良反响及禁掌握吗啡的药理作用、临床应用,不良反响及禁忌症。忌症。熟悉哌替啶、可待因、芬太尼、喷他佐辛作用特熟悉哌替啶、可待因、芬太尼、喷他佐辛作用特点和用途。点和用途。了解其他药物的特点。了解其他药物的特点。第二页,共三十三页。【学习内容】【学习内容】第一节第一节 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药 第二节第二节 人工合成的阿片受体冲动药人工合成的阿片受体冲动药 第三节第三节 其他镇痛药其他镇痛药第十五章第十五章 镇痛药镇痛药 第三页,共三十三页。痛和镇痛的意义痛和镇痛的意义1 1疼痛:疼痛:疼痛是一种复杂的疼痛是一种复杂的主观感觉,是
2、机体主观感觉,是机体受到伤害后发出的受到伤害后发出的一种保护反响,常一种保护反响,常伴有不愉快的情绪伴有不愉快的情绪反响。反响。镇痛药的及时应用不但能消除病人的感镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉,还可改善、防止可能产生的生理功能觉,还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。紊乱。疼痛的部位是诊断疾病的主要依据,疼痛的部位是诊断疾病的主要依据,对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。2 2镇痛的意义:镇痛的意义:第四页,共三十三页。痛的产生:痛的产生:组织损伤炎组织损伤炎症刺激症刺激致炎致痛物致炎致痛物质(质(K+K+、H+H+、PGPG)释放)释放提高痛觉对致炎提高痛觉
3、对致炎致痛物质的敏感致痛物质的敏感性性刺激感觉神刺激感觉神经末梢经末梢疼痛疼痛第五页,共三十三页。镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统,在镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统,在意识清醒的情况下能选择性消除或缓解疼痛而不意识清醒的情况下能选择性消除或缓解疼痛而不影响其他感觉如触、视、听觉等的药物。影响其他感觉如触、视、听觉等的药物。大多数反复应用后易产生成瘾性,又称成瘾大多数反复应用后易产生成瘾性,又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药,属性镇痛药或麻醉性镇痛药,属“麻醉药品麻醉药品管理管理范畴,严格管理和使用。范畴,严格管理和使用。第六页,共三十三页。4、药物分类:、药物分类:1阿片生物碱类镇痛药:如吗
4、啡;阿片生物碱类镇痛药:如吗啡;2人工合成镇痛药:如度冷丁;人工合成镇痛药:如度冷丁;3其他类镇痛药:如罗通定。其他类镇痛药:如罗通定。第七页,共三十三页。阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁枯燥物,含阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁枯燥物,含有有2020多种生物碱。如菲类:吗啡和可待因罂粟碱。多种生物碱。如菲类:吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类:具有平滑肌松弛作用。异喹啉类:具有平滑肌松弛作用。第一节第一节阿片生物碱类阿片生物碱类阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、止泻等。由于疗效显著,有止咳、止泻等。由于疗效显著,有“天赐良药天赐良药的美名。的
5、美名。18031803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。纯品。第八页,共三十三页。【体内过程体内过程】1.口服有明显首过效应,生物利用度低,常注口服有明显首过效应,生物利用度低,常注射给药;射给药;2.仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用,并可通过胎盘进入胎儿体内;用,并可通过胎盘进入胎儿体内;3.主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效;主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效;4.大局部经肾排泄,少量经乳腺排泄。大局部经肾排泄,少量经乳腺排泄。吗啡吗啡Morphine第九页,共三十三页。【药理作用药理作用】1中枢神经系统中枢神经系统
6、(1)镇痛、镇静镇痛、镇静 特点:特点:皮皮下下注注射射5-10mg,即即可可明明显显减轻或消除疼痛;减轻或消除疼痛;有明显的镇静作用有明显的镇静作用;屡次用药产生欣快感。屡次用药产生欣快感。第十页,共三十三页。机理:机理:吗啡与阿片吗啡与阿片受体结合,兴受体结合,兴奋阿片受体,奋阿片受体,抑制感觉神经抑制感觉神经末梢释放末梢释放P P物质,物质,阻断痛觉冲动阻断痛觉冲动传导,产生中传导,产生中枢性镇痛作用。枢性镇痛作用。图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合,减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质,从而阻止痛觉冲动传入脑内。第十一页
7、,共三十三页。(2)(2)抑制呼吸抑制呼吸 机理机理:直接抑制呼吸中枢直接抑制呼吸中枢;降低呼吸中降低呼吸中枢对枢对COCO2 2的敏感性。的敏感性。(3)(3)镇咳作用:作用强。抑制延脑咳嗽中枢,镇咳作用:作用强。抑制延脑咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。使咳嗽反射消失。第十二页,共三十三页。(4)(4)缩瞳:缩瞳作用,中毒剂量时瞳孔缩瞳:缩瞳作用,中毒剂量时瞳孔极度缩小呈针尖样,为吗啡中毒的明显极度缩小呈针尖样,为吗啡中毒的明显特征。特征。(5)(5)催吐。兴奋延髓催吐化学感受区催吐。兴奋延髓催吐化学感受区CTZCTZ,引起恶心呕吐。,引起恶心呕吐。(6)(6)抑制激素的释放等。抑制激素的释放等。
8、第十三页,共三十三页。2.2.平滑肌平滑肌作用作用胃肠道平滑肌:肌张力胃肠道平滑肌:肌张力胃肠蠕动胃肠蠕动,加之消化液,加之消化液及中枢抑制作用使便意迟钝,因而引起便秘。及中枢抑制作用使便意迟钝,因而引起便秘。胆道平滑肌:治疗量吗啡可使胆道奥狄括约肌痉挛性胆道平滑肌:治疗量吗啡可使胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,胆汁排空受阻,胆囊压力收缩,胆汁排空受阻,胆囊压力上腹不适甚至上腹不适甚至诱发胆绞痛。诱发胆绞痛。其他:其他:输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力 尿尿潴留。潴留。可对抗缩宫素兴奋子宫的作用,使产程可对抗缩宫素兴奋子宫的作用,使产程延长。延长。大剂量收缩支气管平滑肌,诱发
9、或加重大剂量收缩支气管平滑肌,诱发或加重哮喘。哮喘。第十四页,共三十三页。4免疫系统:抑制免疫系统作用 3心血管系统心血管系统(1)降压作用:降压作用:扩张容量血管及阻力血管;扩张容量血管及阻力血管;抑制血管运动中枢;抑制血管运动中枢;释放组胺。释放组胺。(2)升高颅内压:因抑制呼吸,引起升高颅内压:因抑制呼吸,引起CO2蓄积而致蓄积而致脑血管扩张。脑血管扩张。第十五页,共三十三页。【临床应用临床应用】l.l.各种急性剧痛:各种急性剧痛:如严重创伤、癌症如严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤;胆绞晚期、术后及烧伤;胆绞 痛、肾绞痛宜痛、肾绞痛宜合用阿托品。合用阿托品。2.2.心源性哮喘左心衰竭突发性
10、的急性心源性哮喘左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难:肺水肿而致的呼吸困难:iv iv 吗啡。吗啡。第十六页,共三十三页。机制机制 (1)(1)降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性,使呼吸的敏感性,使呼吸频率减慢;频率减慢;(2)(2)扩张外周血管,减少回心血量,减轻心扩张外周血管,减少回心血量,减轻心脏前后负荷;脏前后负荷;(3)(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。虑情绪。第十七页,共三十三页。3.3.用于腹泻,选用阿片酊或复方樟脑用于腹泻,选用阿片酊或复方樟脑酊。酊。【不良反响】【不良反响】1.1.常见的有眩晕、恶心、呕吐、便
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