南大:阿片类镇痛药.ppt
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1、阿片类镇痛药阿片类镇痛药2021/3/292021/3/29星期一星期一1 1概念麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics)指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物,剂量过大时则可产生昏睡。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但研究显示慢性疼痛患者长期使用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。2021/3/292021/3/29星期一星期一2 2阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受
2、体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。2021/3/292021/3/29星期一星期一3 3有阿片受体分布的结构与缩瞳相关的中脑盖前核;与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核;与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构。脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核胶质区;这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。肠肌2021/3/292021/3/29星期一星期一4 4阿片受体亚型8 8种亚型。种亚型。种亚型。种亚型。中枢神经系统内中枢神经系统内中枢神经系统内中枢神经系统内4 4种亚型:
3、种亚型:种亚型:种亚型:、。吗啡类药物对不同的阿片受体,亲和力和内在活吗啡类药物对不同的阿片受体,亲和力和内在活吗啡类药物对不同的阿片受体,亲和力和内在活吗啡类药物对不同的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。性均不完全相同。性均不完全相同。性均不完全相同。2021/3/292021/3/29星期一星期一5 5、,每一种受体都有不同亚型。吗啡是、三种受体的激动剂,对三受体作用强度依次减弱。2021/3/292021/3/29星期一星期一6 6镇痛作用机制阿片类药物作用于受体后引起膜电位超极化可减少神经末阿片类药物作用于受体后引起膜电位超极化可减少神经末阿片类药物作用于受体后引起膜电位超极化可
4、减少神经末阿片类药物作用于受体后引起膜电位超极化可减少神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P P物质等神经递物质等神经递物质等神经递物质等神经递质,阻断神经冲动的传递而产生镇痛等效应。质,阻断神经冲动的传递而产生镇痛等效应。质,阻断神经冲动的传递而产生镇痛等效应。质,阻断神经冲动的传递而产生镇痛等效应。外周神经有阿片受体;外周神经有阿片受体;外周神经有阿片受体;外周神经有阿片受体;与脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的受体结合,与脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的受体结合,与
5、脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的受体结合,与脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的受体结合,抑制抑制抑制抑制 P P 物质的释放,阻止疼痛传入脑内;物质的释放,阻止疼痛传入脑内;物质的释放,阻止疼痛传入脑内;物质的释放,阻止疼痛传入脑内;作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。2021/3/292021/3/29星期一星期一7 7阿片类药物的分类阿片类药物的分类 按化学结构:吗啡类天然的阿片生物碱(吗啡、可待因)异喹啉类,罂粟碱,
6、有平滑肌松弛作用2021/3/292021/3/29星期一星期一8 8分类按来源天然阿片类天然阿片类天然阿片类天然阿片类半合成衍生物半合成衍生物半合成衍生物半合成衍生物(如双氢可待因,二乙酰吗啡如双氢可待因,二乙酰吗啡如双氢可待因,二乙酰吗啡如双氢可待因,二乙酰吗啡)合成的阿片类镇痛药合成的阿片类镇痛药合成的阿片类镇痛药合成的阿片类镇痛药 又分为四类:又分为四类:又分为四类:又分为四类:苯丙吗啡烷类苯丙吗啡烷类苯丙吗啡烷类苯丙吗啡烷类 ,如哌替啶、芬太尼等;,如哌替啶、芬太尼等;,如哌替啶、芬太尼等;,如哌替啶、芬太尼等;吗啡喃类吗啡喃类吗啡喃类吗啡喃类 ,如左吗喃;,如左吗喃;,如左吗喃;,
7、如左吗喃;苯异吗啡烷类苯异吗啡烷类苯异吗啡烷类苯异吗啡烷类 ,如喷他佐辛;,如喷他佐辛;,如喷他佐辛;,如喷他佐辛;二苯甲烷类二苯甲烷类二苯甲烷类二苯甲烷类 ,如美,如美,如美,如美沙沙沙沙酮。酮。酮。酮。2021/3/292021/3/29星期一星期一9 9受受 体体作作 用用1 1 脊髓上止痛,镇静,催乳素分泌脊髓上止痛,镇静,催乳素分泌22呼吸抑制,欣快,瘙痒,缩瞳,抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性呼吸抑制,欣快,瘙痒,缩瞳,抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性、脊髓镇痛,呼吸抑制,镇静,致幻觉脊髓镇痛,呼吸抑制,镇静,致幻觉、脊髓镇痛,平滑肌效应,缩瞳,调控脊髓镇痛,平滑肌效应,缩瞳,调控受体活性
8、受体活性呼吸加快,心血管激动,致幻觉,瞳孔散大呼吸加快,心血管激动,致幻觉,瞳孔散大激素释放激素释放2021/3/292021/3/29星期一星期一1010分类按药理作用激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等)激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等)部分激动药(丁丙诺啡)拮抗药(纳洛酮等)2021/3/292021/3/29星期一星期一1111激动拮抗药又称部分激动药主要激动受体也激动受体对受体则有不同程度的拮抗作用这类药物通过这类药物通过这类药物通过这类药物通过 受体产生镇痛和呼吸抑制作用,有受体产生镇痛和呼吸抑制作用,有受体产生镇痛和呼吸抑制作用,有受体产生镇痛和呼吸抑制作用,有“天花板天花板天花板天花
9、板”效应,很少产生依赖性;通过效应,很少产生依赖性;通过效应,很少产生依赖性;通过效应,很少产生依赖性;通过 受体产生精神作用和幻受体产生精神作用和幻受体产生精神作用和幻受体产生精神作用和幻觉。根据激动觉。根据激动觉。根据激动觉。根据激动拮抗程度不同,纳布啡和布托啡诺主要用拮抗程度不同,纳布啡和布托啡诺主要用拮抗程度不同,纳布啡和布托啡诺主要用拮抗程度不同,纳布啡和布托啡诺主要用作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。2021/3/292021/3/2
10、9星期一星期一1212阿片类促效药(阿片类促效药(1)1、天然阿片生物碱:吗啡、可待因、阿片生物碱混合物(鸦片全碱;Pantopon)类似药:n n氢可酮氢可酮hydrocodonehydrocodonen n 氢吗啡酮氢吗啡酮 hydrormprphonehydrormprphonen n羟可酮羟可酮 oxycodoneoxycodonen n 羟吗啡酮羟吗啡酮 oxymorphoneoxymorphone2021/3/292021/3/29星期一星期一1313阿片类促效药(阿片类促效药(2)2.合成药物苯哌啶衍化物n n唛啶唛啶meperidine;Demerol,Pethidinemep
11、eridine;Demerol,Pethidine吗啡南(morphinan)衍化物n n左啡诺左啡诺 LevorphanolLevorphanol二苯基庚烷衍化物n n美沙酮美沙酮 methadonemethadone丙氧芬丙氧芬2021/3/292021/3/29星期一星期一1414阿片促效阿片促效-拮抗药拮抗药吗啡南衍化物n n布托啡诺布托啡诺 butorphanolbutorphanol菲(phenanthrene)衍化物n n纳布啡纳布啡 nalbuphinenalbuphine本吗啡酮(benzomorphan)衍化物n n喷他佐辛喷他佐辛 pentazocinepentazoci
12、ne去甲地巴因(oripavine)衍化物n n丁丙诺啡丁丙诺啡buprenorphinebuprenorphine2021/3/292021/3/29星期一星期一1515吗啡、哌替啶(Pethidine)为受体激动剂强啡肽为受体激动剂脑啡肽为受体激动剂喷他佐辛(Pentazocine)、丁丙诺啡(Buprenorphine)为混合的激动-拮抗剂(MixedAgonist-Antagonist)纳洛酮(Naloxone)为阿片受体拮抗剂2021/3/292021/3/29星期一星期一1616阿片类药物的常用等效剂量阿片类药物的常用等效剂量 单位单位单位单位(mg)(mg)肌内和皮下肌内和皮下口
13、服口服硫酸吗啡硫酸吗啡101020-3020-30硫酸可待因硫酸可待因200200唛啶唛啶75-10075-100300300盐酸美沙酮盐酸美沙酮10102020盐酸丁丙诺啡盐酸丁丙诺啡0.3-0.40.3-0.4盐酸纳布啡盐酸纳布啡1010乳酸乳酸(盐酸盐酸)喷他佐辛喷他佐辛50-6050-601801802021/3/292021/3/29星期一星期一1717临床应用(临床应用(1)1 1、急性疼痛,中度到重度,全身应用时能改变对于、急性疼痛,中度到重度,全身应用时能改变对于、急性疼痛,中度到重度,全身应用时能改变对于、急性疼痛,中度到重度,全身应用时能改变对于疼痛的心理反应以及对疼痛的感
14、知。对严重急性疼痛的心理反应以及对疼痛的感知。对严重急性疼痛的心理反应以及对疼痛的感知。对严重急性疼痛的心理反应以及对疼痛的感知。对严重急性疼痛疼痛疼痛疼痛(创伤,烧伤、手术创伤,烧伤、手术创伤,烧伤、手术创伤,烧伤、手术)的短期治疗有效,此时应的短期治疗有效,此时应的短期治疗有效,此时应的短期治疗有效,此时应足量用药,在疼痛复发前追加药物。足量用药,在疼痛复发前追加药物。足量用药,在疼痛复发前追加药物。足量用药,在疼痛复发前追加药物。2 2、慢性疼痛,轻中度应先用解热镇痛药,如果无效、慢性疼痛,轻中度应先用解热镇痛药,如果无效、慢性疼痛,轻中度应先用解热镇痛药,如果无效、慢性疼痛,轻中度应先
15、用解热镇痛药,如果无效可以合用阿片类。非肿瘤引起的慢性疼痛,一般可以合用阿片类。非肿瘤引起的慢性疼痛,一般可以合用阿片类。非肿瘤引起的慢性疼痛,一般可以合用阿片类。非肿瘤引起的慢性疼痛,一般不用阿片类,但如果其他药物和方法都无效,则不用阿片类,但如果其他药物和方法都无效,则不用阿片类,但如果其他药物和方法都无效,则不用阿片类,但如果其他药物和方法都无效,则可以应用,甚至长期应用。可以应用,甚至长期应用。可以应用,甚至长期应用。可以应用,甚至长期应用。2021/3/292021/3/29星期一星期一1818临床应用(临床应用(2)3、神经病变性疼痛,可在压迫、手术、病毒感染(疱疹)或肿瘤所引起的
16、感觉神经损伤后发生。疼痛的性质是灼痛和刺痛,这种疼痛对阿片类很少有反应。4、肿瘤疼痛,在三阶梯方案中弱阿片药在第二阶梯中应用,强阿片药在第三阶梯中应用。2021/3/292021/3/29星期一星期一1919不良反应和注意事项不良反应和注意事项呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、起立性低血压、尿潴留、多汗、瘙痒、镇静和精神混乱。2021/3/292021/3/29星期一星期一2020受受 体体作作 用用1 1 脊髓上止痛,镇静,催乳素分泌脊髓上止痛,镇静,催乳素分泌22呼吸抑制,欣快,瘙痒,缩瞳,抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性呼吸抑制,欣快,瘙痒,缩瞳,抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性、脊髓镇痛,呼吸抑制,
17、镇静,致幻觉脊髓镇痛,呼吸抑制,镇静,致幻觉、脊髓镇痛,平滑肌效应,缩瞳,调控脊髓镇痛,平滑肌效应,缩瞳,调控受体活性受体活性呼吸加快,心血管激动,致幻觉,瞳孔散大呼吸加快,心血管激动,致幻觉,瞳孔散大激素释放激素释放2021/3/292021/3/29星期一星期一2121耐药和药物依赖(耐药和药物依赖(1)阿片类药物长期使用后可产生耐药性,因此当病人需要增加药量时,应判断是病情进展还是耐药。绝大多数病人用阿片类镇痛后,可以毫无困难地停药。大剂量用药后的减量方法,每日减少前一日用量的1/4。当剂量减少到10mg时(吗啡等效剂量)保持此剂量2天,即可停药。2021/3/292021/3/29星期
18、一星期一2222耐药和药物依赖(耐药和药物依赖(2)易于发生心理依赖者情绪不稳定的人对影响心理药物(包括酒精)有依赖的人有情感性疾病的人对这些人要小心监护,但不应不用。2021/3/292021/3/29星期一星期一2323鞘内和硬膜外阿片类药镇痛(鞘内和硬膜外阿片类药镇痛(1)鞘内和硬膜外应用阿片类药可产生较长时间的镇痛,而硬膜外方法用得最多。最常用的阿片类是无防腐剂的吗啡注射液。不同阿片类药物在起效时间、扩散节段和持续时间上是不同的。大多数亲脂性阿片类药的作用开始时间快、而扩散和持续时间则随其亲水性的增加而增加。2021/3/292021/3/29星期一星期一2424鞘内和硬膜外阿片类药镇
19、痛(鞘内和硬膜外阿片类药镇痛(2)吗啡是亲水性最强的阿片类之一,硬膜外注射5mg可使疼痛缓解24小时以上(国外资料)我们用于肿瘤疼痛时2mg可缓解6-30小时,平均16小时。鞘内吗啡0.5mg以下或硬膜外5mg以下很少引起呼吸抑制(国外资料)。与硬膜外吗啡有关的术后恶心呕吐可以用氟哌啶或东莨菪碱贴片使之减轻。鞘内吗啡扩散到脑干以上水平才会引起呼吸抑制和恶心呕吐,如经腰部硬膜外给药大约给药后10小时左右发生。2021/3/292021/3/29星期一星期一2525唛啶人工合成药,又称哌替丁、杜冷丁。唛啶人工合成药,又称哌替丁、杜冷丁。唛啶人工合成药,又称哌替丁、杜冷丁。唛啶人工合成药,又称哌替丁
20、、杜冷丁。与吗啡相似,但无镇咳作用,也很少引起便秘,与吗啡相似,但无镇咳作用,也很少引起便秘,与吗啡相似,但无镇咳作用,也很少引起便秘,与吗啡相似,但无镇咳作用,也很少引起便秘,适于产科镇痛。适于产科镇痛。适于产科镇痛。适于产科镇痛。长期使用唛啶时,可有大量活性代射产物去甲唛长期使用唛啶时,可有大量活性代射产物去甲唛长期使用唛啶时,可有大量活性代射产物去甲唛长期使用唛啶时,可有大量活性代射产物去甲唛啶蓄积,后者是强力中枢神经兴奋剂,可引起颤啶蓄积,后者是强力中枢神经兴奋剂,可引起颤啶蓄积,后者是强力中枢神经兴奋剂,可引起颤啶蓄积,后者是强力中枢神经兴奋剂,可引起颤搐、震颤、痛性多灶性肌阵挛以及
21、癫痫大发作。搐、震颤、痛性多灶性肌阵挛以及癫痫大发作。搐、震颤、痛性多灶性肌阵挛以及癫痫大发作。搐、震颤、痛性多灶性肌阵挛以及癫痫大发作。纳洛酮可以促使这种发作。如有先兆,应停药,纳洛酮可以促使这种发作。如有先兆,应停药,纳洛酮可以促使这种发作。如有先兆,应停药,纳洛酮可以促使这种发作。如有先兆,应停药,改用其他阿片类,可给安定拮抗。改用其他阿片类,可给安定拮抗。改用其他阿片类,可给安定拮抗。改用其他阿片类,可给安定拮抗。2021/3/292021/3/29星期一星期一2626盐酸美沙酮盐酸美沙酮又译美散痛。药理作用性质与吗啡相似,但口服与注射同样有效。能够防止或缓解吗啡样药物引起的戒断症状。
22、本身的戒断症状较轻、易于治疗。可用于术后和肿瘤疼痛。2021/3/292021/3/29星期一星期一2727乳酸喷他佐辛镇痛新乳酸喷他佐辛镇痛新 是第一个有市售的是第一个有市售的促效促效-拮抗药。拮抗药。它是它是和和受体促效剂受体促效剂对对受体有弱拮抗作用受体有弱拮抗作用可用于中度疼痛和产科镇痛可用于中度疼痛和产科镇痛毒性作用是发音困难,妄想和幻觉。毒性作用是发音困难,妄想和幻觉。2021/3/292021/3/29星期一星期一2828 盐酸纳布啡化学上与羟吗啡酮及纳洛酮有关。盐酸纳布啡化学上与羟吗啡酮及纳洛酮有关。盐酸纳布啡化学上与羟吗啡酮及纳洛酮有关。盐酸纳布啡化学上与羟吗啡酮及纳洛酮有关
23、。它兼有促效药和拮抗药的性质。它兼有促效药和拮抗药的性质。它兼有促效药和拮抗药的性质。它兼有促效药和拮抗药的性质。非胃肠道用纳布啡的镇痛效能大约是吗啡的非胃肠道用纳布啡的镇痛效能大约是吗啡的非胃肠道用纳布啡的镇痛效能大约是吗啡的非胃肠道用纳布啡的镇痛效能大约是吗啡的0.5-0.90.5-0.9。镇痛作用有高限,即使静脉用药超过镇痛作用有高限,即使静脉用药超过镇痛作用有高限,即使静脉用药超过镇痛作用有高限,即使静脉用药超过0.4mg/kg0.4mg/kg,也不增,也不增,也不增,也不增加效果。静注加效果。静注加效果。静注加效果。静注2 2分钟起效,肌注或皮下注射则为分钟起效,肌注或皮下注射则为分
24、钟起效,肌注或皮下注射则为分钟起效,肌注或皮下注射则为1515分钟。分钟。分钟。分钟。作用持续作用持续作用持续作用持续3-63-6小时。小时。小时。小时。可用于中重度疼痛,术后和肿瘤疼痛时,可经硬膜外给药,可用于中重度疼痛,术后和肿瘤疼痛时,可经硬膜外给药,可用于中重度疼痛,术后和肿瘤疼痛时,可经硬膜外给药,可用于中重度疼痛,术后和肿瘤疼痛时,可经硬膜外给药,其效果大约也是吗啡的其效果大约也是吗啡的其效果大约也是吗啡的其效果大约也是吗啡的0.5-0.90.5-0.9。纳布啡的不良反应和吗啡。纳布啡的不良反应和吗啡。纳布啡的不良反应和吗啡。纳布啡的不良反应和吗啡相似,最常见是镇静。相似,最常见是
25、镇静。相似,最常见是镇静。相似,最常见是镇静。在美国该药未归入控制使用条例中,它引起滥用倾向较小。在美国该药未归入控制使用条例中,它引起滥用倾向较小。在美国该药未归入控制使用条例中,它引起滥用倾向较小。在美国该药未归入控制使用条例中,它引起滥用倾向较小。2021/3/292021/3/29星期一星期一2929芬太尼芬太尼芬太尼芬太尼FentanylCitrateFentanylCitrate镇痛强度是吗啡的镇痛强度是吗啡的50-10050-100倍,时间是吗啡的倍,时间是吗啡的1/31/3。其脂溶性大,从中枢神经系统向外再分布。其脂溶性大,从中枢神经系统向外再分布。芬太尼所需的剂量随年龄而减少
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