人参皂甙体内代谢综述复习过程.doc
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1、人参皂甙体内代谢综述人参皂甙体内代谢综述方 松 学号:201261930人参又名人衔、棒锤,首载于神农本草经,被列为上品。系五加科植物人参Pana ginseng CAMey的干燥根。在我国的医药学中应用广泛,素有“中药之王”之称。主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。1、人参皂甙分类现代研究表明,人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。皂甙是人参生物活性的物质基础,从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类:(1)以原人参三醇为
2、母体的糖甙,以Rg1为代表,为人参的主要成分。(2)以原人参二醇为母体的糖甙,以Rb1为代表,为西洋参的主要成分。(3)以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。2、人参皂甙的药理活性(1)对中枢神精系统的双向调节作用:人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程,使兴奋和抑制二种过程达到平衡,使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复,人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用,大剂量则转为抑制作用。从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。(2)人参的适应原样作用:人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力,可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾
3、上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。(3)对免疫功能的用作:人参能增强机体的免疫功能。在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭,还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。3、Rg1的体内代谢早在1983年,日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现,原人参三醇型皂甙Rg1在胃肠道中的直接吸收率非常低。同时研究了Rg1在大鼠的胃、大肠和盲肠中的代谢产物。在口服给药30 min后,通过TLC和13CNMR鉴定,在胃中发现了3个代谢产物,其中两个分别为Rhl和Rhl的25位羟化产物,另一个由于不稳定,因此结构未
4、能确定。而在大肠中发现了Rhl和Fl。在大鼠盲肠内容物实验中发现,将Rgl转化为Rhl所需的菌群是四环素敏感的,而将Rgl转化为F1所需菌群是四环素抗性的。王毅等人研究表明,原人参皂甙Rg1在大鼠体内的代谢产物Rhl、Fl,并最终转化为Ppt。在人体内, Rg1则转化为Rhl和Ppt,而没有形成Fl。人和大鼠肠内菌群对人参皂甙Rg1的代谢模式之所以有所差别,可能是由于两者参与代谢的肠内菌群或者其代谢酶有所不同所致。在陈广通等人研究中,以微生物转化产物做为对照品,以Lc-EsI-MsMs检测到人参皂甙Rg1在大鼠体内代谢的产物主要有6个:20(S)-人参皂甙Rh1,、20(R)-人参皂甙Rh,、
5、人参皂甙F1、人参皂甙Rh4。、2-羟基人参皂甙Rh1和原人参三醇。近几年来,随着研究的深入,发现在药物的相互作用中,很大一部分是由P450酶介导的反应。研究表明,Rgl单体本身对多种亚型的P450酶都没有抑制作用。但是,Rgl的代谢产物对多个亚型的P450酶有影响。当然,这种影响由于其在体内的血药浓度较低所以可以忽略。4、Rg2的代谢Rg2(GSRG-2)是20(S)-GSRG-2(SGSRG-2)和20 (R)-GSRG-2(RGSRG-2)差向异构体的混合物杨秀伟等在对Rg2在大鼠体内的药代动力学的研究中,在对大鼠静脉注射不同浓度的Rg2后,利用HPLC法在不同时间点对大鼠血浆中SGSR
6、G-2和RGSRG-2的血药浓度进行测定,并绘制血药浓度-时间表。结果发现中RGSRG-2的血药浓度在相同的采血时点总是高于SGSRG-2。这表明,现SGSRG-2在血浆中可向RGSRG-2转化,且具有代谢不稳定性。同时,RGSRG-2的消除半衰期更长。5、Rg3的代谢黄莺和刘继华研究了20(S)-Rg3肌肉注射后在大鼠体内的分布情况。发现20(S)-Rg3主要分布在心、肝、脾、肺和肾中,其含量:肺脾心肾肝。Tianxiu等研究发现Rg3的半衰期很短,在给药1.5小时后便无法检出。大鼠按100 mg/kg灌胃给药后血浆和尿中均未能检测到Rg3原型,但粪便中可检测到Rg3原型,检出虽为给药量的0
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