20解热镇痛药.pptx
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1、ObjectivesObjectivesTo state shared therapeutic activities of NSAIDsTo understand the difference between the action mechanisms of aspirin and other NSAIDs.To master the therapeutic uses and toxic effects of aspirin.To master the pharmacological properties of other NSAIDs,including specific COX-2 inh
2、ibitors第1页/共48页公元前,柳树皮公元前,柳树皮公元前,柳树皮公元前,柳树皮止痛止痛止痛止痛18361836年,年,年,年,PinaPina分离到水杨酸分离到水杨酸分离到水杨酸分离到水杨酸18971897年,年,年,年,HoffmanHoffman合成乙酰水杨酸合成乙酰水杨酸合成乙酰水杨酸合成乙酰水杨酸18991899年,阿司匹林上市年,阿司匹林上市年,阿司匹林上市年,阿司匹林上市第2页/共48页阿司匹林阿司匹林 (Aspirin,(Aspirin,乙酰水杨酸乙酰水杨酸)酯酶酯酶酯酶酯酶水解水解水解水解第3页/共48页医生,我感冒了,医生,我感冒了,医生,我感冒了,医生,我感冒了,头
3、痛,还在发烧,头痛,还在发烧,头痛,还在发烧,头痛,还在发烧,咳咳咳咳咳咳咳咳咳咳咳咳吃点阿司吃点阿司匹林吧匹林吧病病病病例例例例一一一一阿司匹林阿司匹林0.5g0.5g第4页/共48页 治疗:治疗:tid,连续服用,连续服用12周,周,嘱患者饭后服用,同时加用嘱患者饭后服用,同时加用法莫替丁法莫替丁 20 mg,tid,口服。口服。治疗一周后关节肿痛明显好转治疗一周后关节肿痛明显好转。阿司匹林阿司匹林1.2g1.2gvv病例二:病例二:病例二:病例二:女,女,5555岁,患类风湿性关岁,患类风湿性关节炎半年。主要症状:半节炎半年。主要症状:半年前出现手指关节、肘关年前出现手指关节、肘关节肿胀
4、、疼痛及僵硬感,节肿胀、疼痛及僵硬感,伴乏力,多汗。伴乏力,多汗。第5页/共48页病例三:病例三:男,男,6060岁,劳力性胸骨后压榨样疼痛,休息或岁,劳力性胸骨后压榨样疼痛,休息或或含服硝酸甘油后数分钟内缓解,诊断为冠心或含服硝酸甘油后数分钟内缓解,诊断为冠心病心绞痛。病心绞痛。基础治疗药物:基础治疗药物:,qdqd,终生服用。终生服用。可明显减少急性冠脉事件的可明显减少急性冠脉事件的发生率和致死率。发生率和致死率。阿司匹林阿司匹林75mg 75mg 第6页/共48页Questions:1、Why can aspirin be used in these diseases 2、Why has
5、 it difference in dose when aspirin be used in these diseasesFever,headacheAtrophic arthritisCoronary heart diseaseFever,headache 0.5gAtrophic arthritis 1.2gCoronary heart disease 75mg第7页/共48页第8页/共48页第9页/共48页Cox-1Cox-1(结构型结构型)和和Cox-2Cox-2(诱导型诱导型)第10页/共48页(cyclo-oxygenase,COX)(cyclo-oxygenase,COX)(cy
6、clo-oxygenase,COX)(cyclo-oxygenase,COX)(cyclo-oxygenase,COX)(cyclo-oxygenase,COX)保护胃黏膜保护胃黏膜第11页/共48页Mechanism of action of NSAIDslInhibition of prostaglandin synthesislMolecular target:cyclooxygenase(COX)第12页/共48页第13页/共48页Antipyretic action第14页/共48页()阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林外源性致热源外源性致热源中性粒细胞中性粒细胞内源性致热原内源性致热
7、原PGPG合成增加合成增加体温调节中枢体温调节中枢体温调节中枢体温调节中枢体温调节中枢体温调节中枢产热产热 ,散热,散热 ,发热,发热第15页/共48页()阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林组织损伤、炎症组织损伤、炎症化学物质生成和释放化学物质生成和释放组胺、缓激肽组胺、缓激肽PGsPGs致痛致痛感觉神感觉神感觉神感觉神感觉神感觉神经末梢经末梢经末梢经末梢经末梢经末梢痛觉增敏痛觉增敏致痛作用增强致痛作用增强致痛致痛第16页/共48页Analgesic actionAnalgesic actionEffective against pain associated with inflammation
8、 or tissue damage because they decrease production of the PGs that sensitize nociceptors to inflammatory mediators such as bradykinin.Central COX-2 inhibition may be an alternative analgesic mechanism of NSAIDs第17页/共48页用用于于临临床床上上常常见见的的慢慢性性钝钝痛痛,如如头头痛痛、牙牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效对严
9、重创伤性剧痛和内脏绞痛无效 whywhy特点特点(同吗啡比较)(同吗啡比较)镇痛程度?镇痛程度?作用部位?作用部位?是否产生欣快感与成瘾性?是否产生欣快感与成瘾性?第18页/共48页Anti-inflammatory actionsAnti-inflammatory actions第19页/共48页 协同作用协同作用()非特异性致炎物质非特异性致炎物质扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管通透性增加、致炎通透性增加、致炎通透性增加、致炎通透性增加、致炎扩张血管、毛细扩张血管、毛细扩张血管、毛细扩张血管、毛细血管通透性增加、血管通透性增加、血管通透性增加、血管通
10、透性增加、痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症增强增强组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、5-HT5-HT5-HT5-HTPGsPGs阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林第20页/共48页对控制风湿性和类风湿性关节对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。炎的症状有肯定疗效。不能根治,也不能防止疾病发不能根治,也不能防止疾病发展和合并症的发生展和合并症的发生 symptomatic treatment 第21页/共48页4.4.抗血小板聚集,抗血小板聚集,抗血栓形成抗血栓形成:TXATXA2 2合成酶合成酶合成酶合成酶 TXATXA2 2 花生四烯酸花生四烯酸
11、花生四烯酸花生四烯酸 PGPG过氧化物过氧化物过氧化物过氧化物 PGIPGI2 2PGIPGI2 2合成酶合成酶合成酶合成酶机制机制:抑制血小板环氧酶抑制血小板环氧酶 抑制抑制TXATXA2 2的生成的生成阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶(血小板血小板血小板血小板血小板血小板)环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶(血管内膜)(血管内膜)(血管内膜)(血管内膜)(血管内膜)(血管内膜)阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林第22页/共48页应用:应用:防治血栓性疾病,如冠防治血栓性疾病,如冠心病、心肌梗死、脑血心病、心肌梗死、脑血栓形成,及手术后有静
12、栓形成,及手术后有静脉血栓形成倾向患者。脉血栓形成倾向患者。老树发新芽老树发新芽老树发新芽老树发新芽第23页/共48页 防治老年性痴呆(防治老年性痴呆(100 mg/d100 mg/d)治疗结肠癌(治疗结肠癌(300 mg/d300 mg/d,5 5年)年)治疗全身性肥大细胞增多症治疗全身性肥大细胞增多症 治疗先天性醛固酮增多症治疗先天性醛固酮增多症 提示:提示:阿司匹林作用机制可能不止局阿司匹林作用机制可能不止局限于限于PGPG系统。系统。探探 索索第24页/共48页体内过程:体内过程:阿阿司司匹匹林林口口服服后后小小部部分分在在胃胃吸吸收收,大大部部分分在在小小肠肠吸吸收收,0.5-20.
13、5-2小小时时达达峰浓度峰浓度阿阿司司匹匹林林血血浆浆浓浓度度甚甚低低,吸吸收收后后水水解为解为水杨酸水杨酸水杨酸血浆蛋白结合率水杨酸血浆蛋白结合率80-90%80-90%第25页/共48页水杨酸盐主要经过肝药酶代谢水杨酸盐主要经过肝药酶代谢小小剂剂量量水水杨杨酸酸(1g 以以下下)按按一一级级动动力力学进行学进行,半衰期半衰期2-3小时,小时,大大于于1g以以上上按按零零级级动动力力学学进进行行,半半衰期衰期15-30小时小时 水水杨杨酸酸的的排排泄泄,受受尿尿液液pH的的影影响响,碱碱性性尿尿排排出出85%,酸酸性性尿尿5%,服服用用碳酸氢钠促进排泄。碳酸氢钠促进排泄。第26页/共48页1
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