药理学培训课件：抗高血压药.pdf

抗高血压药授课人：某某某重点难点熟悉抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用抗高血压药（利尿药、钙拮 抗药、B受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药）。其他抗高血压药物的特点。了解高血压发病机制，高血压治疗的新概念。猥血压药物分类抗高血压药 高血压(hyper t ension)收缩压/舒张压 140/90 mmHg。抗高血压药(ant ihyper t ensive dr ug s)能降低血压，可用于高血压治疗的药物。治疗目的 控制血压 减少心、脑、肾、眼并发症 降低死亡率抗高血压药物的分类分类旗利尿药肾素-血管紧张素系统抑制药鹤交感神经抑制药(1)中枢性降压药(2)神经节阻断药(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药(4)肾上腺素受体阻断药(1)血管紧张素转化酶抑制药(2)血管紧张素1型受体阻断药(3)肾素抑制药旗钙通道阻滞药旗血管扩张药耨扁血压药物一利尿药降压机制初期一血容量下降,后期血管壁细胞内Na+减少，不良反应 双氢氯嘎嗪（低剂量，K+）吠睡米（用于高血压危象）*I达帕胺（复方）低剂量副作用较少。长期大剂量用，低血钾、高血糖、局j血脂、局j尿酸。二.钙通道阻滞药降压机制抑制Ca2+内流不良反应 硝苯地平（短效，轻、中、重度高血压）尼群地平（中效，轻、中、重度高血压）氨氯地平（长效，轻、中度高血压）反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿，合用受 体阻断药可增强疗效、减轻不良反 应，如尼群洛尔片。三.B肾上腺素受体阻断药降压机制减少心输出量；抑制肾素分泌；抑制外周交感张力；中枢降压作用不良反应 普蔡洛尔（非选择性B受体阻断药，轻、中、重度高 血压）阿替洛尔（Bi受体阻断药，轻、中、重度高血压）卡维地洛（&B受体阻断药，轻、中度高血压）心血管反应，诱发或加剧支 气管哮喘，反 跳现象。四、血管紧张素转化酶抑制药因历史Ferreira腹蛇多肽类毒素AC E二涛攵肽酶n1965Ondetti ACE活性部位模型1977上市16种，在研80种1971Ondetti壬肽抗压素1981卡托普利ACEI与ACE的结合方式ch3四、血管紧张素转化酶抑制药ACEI的分类 含疏或硫基（SH）类-，卡托普利c apt opr il 含竣基（-COOH）类-、依那普利enalapr il（前药）含次麟酸基（P00）类-:福辛普利fosinopr il（前药）四、血管紧张素转化酶抑制药0 ACEI降压机制ACEINOAng I_ ACE.（激肽酶n）AngllBK PGI2I EDHF失活AL四、血管紧张素转化酶抑制药不良反应 卡托普利（短效，各型高血压）依那普利（长效，各型高血压干咳、血管神经性水肿等。1 T t-n n 1五、ATI受体阻断药降压机制选择性阻断AT1受体不良反应氯沙坦（1995,第1个非肽类AT1受体阻断药，各型 高血压）坎替沙坦（各型高血压）较少，几乎没有血管神经性水肿、干咳等不良反应。五,ATI受体阻断药0 ARB降压机制ACEIAng IACE _（激肽酶口）Ang ll失活ARBNOBK PGI2药物一中枢性降压药可乐定 c lonidine-药理作用降压作用静注：BP先升后降，HR，心输出量。口服：BP。抑制胃肠分泌和运动，镇静作用。一,中枢性降压药0降压机制孤束核2受体（NTS 2）+延髓嘴端腹外侧区咪嘤琳“受体（RVLM Ii）一中枢性降压药临床应用不良反应中度高血压戒毒、戒烟等 口干、嗜睡、停药反应一中枢性降压药莫索尼定,选择性作用于咪嘤琳11受体。,很少嗜睡、口干。,器官保护。血管平滑肌扩张药 月井屈嗪hydr alazine 硝普钠 sodium nit r opr ussidenit r ovasodilat or s,NO供体药静脉滴注给药起效快，用于高血压危象。三.神经节阻断药本类有樟磺咪芬、美卡拉明等,因副作用较多，已较少应用，仅限用于一些特殊情况。、al肾上腺素受体阻断药哌理嗪prazosin 降压机制：阻断血管1受体。降压中等偏强，用于中度高血压。不良反应：首剂现象(first dose phenomenon)o五,去甲肾上腺素能末梢阻断药利舍平r eser pine 降压机制：单胺类递质耗竭。作为抗高血压药已少用。用于制备溃疡病、单胺类耗竭模型。六.钾通道开放药 降压机制：钾通道开放，细胞膜超极化，钙内流减少，平滑肌舒张。药物：米诺地尔、口比那地尔、尼可地尔等。降压时伴有反射性交感兴奋、RAAS激活等。长期应用出现皮肤毛发生长副作用，可被利用作为生发药。七肾素抑制药血管紧张素原肾素 1898抑制药 阿利吉仑，2007血管紧张素I(1-10)抑制药卡托普利，1981血管紧张素转化酶1956-血管收缩钠潴留心血管重构细胞增殖交感神经系统活性AT2受体1993直墙亡化 抗凋分七、肾素抑制药肾素抑制药潜在优越性血管紧张素原负反馈 调节肾素I ACE抑制剂影响血压等ARB肾素抑制剂阿利吉仑(aliskir en)与其他RAS抑制剂比较的优缺点*雷米普利拉(ramiprilat)除外，其也大于50hRAS抑制剂AngIAngll肾素血浆 肾素活性血浆 醛固酮4/2（h）生物 利用度干咳腹泻血管性 水肿ACE抑制药TITTI225*高+-+AT1受体阻断药TTTT1224高+/-+/-阿利吉仑11T1140低-4-的新概念第四节高血压药物治疗的新概念常用（一线）抗高血压药两药合用示意图（绿色连线合用较好）有效治疗与终生治疗保护靶器官平稳降压联合用药本章小结因抗高血压药物治疗的目的和意义-控制血压、减少心、脑、肾、眼并发症、降低死亡率。0抗高血压药物分类及其代表性药物-利尿药、钙通道阻滞药、B受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药、其他抗高血压药物。0高血压药物治疗的新概念：有效治疗与终生治疗、保护器官、平稳降压、个体化治疗、联合用药。anypektenswe drugs抗高血压药授课人：某某某