36抗菌药物概论.pptx
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1、我国一、二、三级医院住院病我国一、二、三级医院住院病我国一、二、三级医院住院病我国一、二、三级医院住院病人的抗生素使用率分别为人的抗生素使用率分别为人的抗生素使用率分别为人的抗生素使用率分别为90%90%90%90%、80%80%80%80%和和和和70%,70%,70%,70%,小医院中几乎所小医院中几乎所小医院中几乎所小医院中几乎所有住院病人都使用抗生素。有住院病人都使用抗生素。有住院病人都使用抗生素。有住院病人都使用抗生素。全国抗生素费用占卫生全国抗生素费用占卫生全国抗生素费用占卫生全国抗生素费用占卫生总经费的总经费的总经费的总经费的22%,22%,22%,22%,占药费的占药费的占药费
2、的占药费的43%43%43%43%。第1页/共39页讲讲 授授 内内 容容一一.基本概念基本概念(重点重点)二二.抗菌机制抗菌机制(重点重点)三三.细菌的耐药性细菌的耐药性 四四.合理应用合理应用 第2页/共39页机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系第3页/共39页理想的抗病原微生物药物的特性理想的抗病原微生物药物的特性1.1.高选择性:安全指数:高选择性:安全指数:LDLD5 5 5 5/ED/ED959595952.2.不易产生耐药性不易产生耐药性3.3.具有优良的药
3、动学特点:速效,强效具有优良的药动学特点:速效,强效,长效长效4.4.形状稳定形状稳定5.5.使用方便,价格低廉使用方便,价格低廉第4页/共39页一一.基本概念基本概念1.1.抗菌药物抗菌药物抗菌药物抗菌药物(antibacterial drugsantibacterial drugsantibacterial drugsantibacterial drugs):):):):是指对病原菌具是指对病原菌具是指对病原菌具是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。2.2.化学治疗药物化
4、学治疗药物化学治疗药物化学治疗药物(chemotherapeutic drugs)chemotherapeutic drugs)chemotherapeutic drugs)chemotherapeutic drugs):用于治疗用于治疗用于治疗用于治疗病原微生物病原微生物病原微生物病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒)体、真菌、病毒)体、真菌、病毒)体、真菌、病毒)寄生虫寄生虫寄生虫寄生虫以及以及以及以及恶性肿瘤细胞恶性肿瘤细胞恶性肿瘤细胞恶性肿瘤细胞所
5、致疾病的所致疾病的所致疾病的所致疾病的药物,简称化疗药。药物,简称化疗药。药物,简称化疗药。药物,简称化疗药。3.3.抗生素抗生素抗生素抗生素(antibiotic agentsantibiotic agentsantibiotic agentsantibiotic agents):):):):微生物在其代谢过程微生物在其代谢过程微生物在其代谢过程微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它病原微生物的产物。中产生的能杀灭或抑制其它病原微生物的产物。中产生的能杀灭或抑制其它病原微生物的产物。中产生的能杀灭或抑制其它病原微生物的产物。第5页/共39页6.抗菌活性评价指标抗菌活性评价指标 最低抑菌浓
6、度最低抑菌浓度最低抑菌浓度最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration minimal inhibitory concentration MIC)MIC)能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。MICMIC90901mg/L 32mg/L 32mg/L 耐药耐药耐药耐药 最低杀菌浓度最低杀菌浓度最低杀菌浓度最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration minimal bactericidal concentration
7、MBC)MBC)能够杀灭能够杀灭能够杀灭能够杀灭(99.9%)(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。培养基中细菌的最低浓度。培养基中细菌的最低浓度。培养基中细菌的最低浓度。第6页/共39页7.化疗指数化疗指数化疗指数化疗指数(chemotherapeutic indexchemotherapeutic index,CICI)是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。可用的重要参数。可用的重要参数。可用的重要参数。可用CI=LDCI=LD50 50/ED/ED5050表示表示
8、表示表示,安全指数安全指数安全指数安全指数(safety index)=LD(safety index)=LD5 5/ED/ED9595。一般情况下指数越大,。一般情况下指数越大,。一般情况下指数越大,。一般情况下指数越大,表明表明表明表明 疗效越高,毒性越低,用药越安全。疗效越高,毒性越低,用药越安全。疗效越高,毒性越低,用药越安全。疗效越高,毒性越低,用药越安全。8.抗菌后效应抗菌后效应抗菌后效应抗菌后效应(postantibiotic effect,PAEpostantibiotic effect,PAE)抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,抗
9、生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制效应。细菌仍受到持久抑制效应。细菌仍受到持久抑制效应。细菌仍受到持久抑制效应。第7页/共39页二二.抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制 细菌结构细菌结构荚膜荚膜荚膜荚膜 保护层保护层保护层保护层 增强致增强致增强致增强致病力,抵抗吞噬。病力,抵抗吞噬。病力,抵抗吞噬。病力,抵抗吞噬。细胞壁:细胞壁:细胞壁:细胞壁:特殊保护层特殊保护层特殊保护层特殊保护层鞭毛鞭毛鞭毛鞭毛:细胞运动器官细胞运动器官细胞运动器官细胞运动器官性菌毛和质粒:性菌毛和质粒:性菌毛和质粒:性菌毛和质粒:是形是形是形是形成遗传耐药和
10、变异的成遗传耐药和变异的成遗传耐药和变异的成遗传耐药和变异的部分。部分。部分。部分。核糖体:核糖体:核糖体:核糖体:合成蛋白质合成蛋白质合成蛋白质合成蛋白质第8页/共39页作用机制作用机制2.1 2.1 抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成2.2 2.2 影响细菌膜的通透性影响细菌膜的通透性2.3 2.3 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成2.4 2.4 抑制核酸(抑制核酸(DNA/RNADNA/RNA)合成合成2.5 2.5 影响叶酸代谢影响叶酸代谢第9页/共39页(一)抑制细菌细胞壁的合成一)抑制细菌细胞壁的合成一)抑制细菌细胞壁的合成一)抑制细菌细胞壁的合成(inhibition of
11、 synthesis of cell wall)(inhibition of synthesis of cell wall)第10页/共39页细菌细胞壁的特点细菌细胞壁的特点:n n细菌细胞壁位于细胞浆膜之外,人体细胞不具有细菌细胞壁位于细胞浆膜之外,人体细胞不具有细菌细胞壁位于细胞浆膜之外,人体细胞不具有细菌细胞壁位于细胞浆膜之外,人体细胞不具有n n维维维维持持持持细细细细菌菌菌菌细细细细胞胞胞胞外外外外形形形形完完完完整整整整的的的的坚坚坚坚韧韧韧韧结结结结构构构构,细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁的的的的主主主主要要要要成成成成分分分分为为为为肽聚糖肽聚糖肽聚糖肽聚糖又称粘肽又称粘肽又称粘肽又
12、称粘肽n n革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁坚坚坚坚厚厚厚厚,多多多多糖糖糖糖肽肽肽肽含含含含量量量量大大大大约约约约50%50%50%50%-80%80%80%80%,菌菌菌菌体体体体内渗透压高内渗透压高内渗透压高内渗透压高n n革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁比比比比较较较较薄薄薄薄,多多多多糖糖糖糖肽肽肽肽仅仅仅仅占占占占1%1%1%1%-10%10%10%10%,类类类类脂脂脂脂质质质质较较较较多多多多,占占占占60%60%60%60%以以以以上上上上。菌菌菌菌体体体体内内内内渗渗渗渗透透透透压压压压低低低低。革革革革兰兰
13、兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁与与与与阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌不不不不同同同同。在在在在肽肽肽肽聚聚聚聚糖糖糖糖层层层层具具具具有有有有脂脂脂脂多多多多糖糖糖糖,外外外外膜膜膜膜及及及及脂脂脂脂蛋蛋蛋蛋白白白白等等等等特特特特殊殊殊殊成成成成分分分分。外外外外膜膜膜膜在在在在多多多多糖糖糖糖肽肽肽肽层层层层的的的的外外外外侧侧侧侧,由由由由磷磷磷磷脂脂脂脂、脂脂脂脂多多多多糖糖糖糖及一组特异蛋白组成,它是阴性菌对外界的保护屏障及一组特异蛋白组成,它是阴性菌对外界的保护屏障及一组特异蛋白组成,它是阴性菌对外界的保护屏障及一组特异蛋白组成,它是阴性菌对外界的保护屏障第11页/
14、共39页 G G-菌与菌与G G+菌细胞壁结构比较图菌细胞壁结构比较图G G-菌菌G G+菌菌第12页/共39页1.1.多烯类(两性霉素多烯类(两性霉素多烯类(两性霉素多烯类(两性霉素B B B B,制霉菌素),制霉菌素),制霉菌素),制霉菌素)选择性与选择性与选择性与选择性与真菌胞膜中的真菌胞膜中的真菌胞膜中的真菌胞膜中的麦角固醇麦角固醇麦角固醇麦角固醇结合形成孔道。结合形成孔道。结合形成孔道。结合形成孔道。2.2.咪唑类(伊曲康唑)抑制真菌的细胞色素咪唑类(伊曲康唑)抑制真菌的细胞色素咪唑类(伊曲康唑)抑制真菌的细胞色素咪唑类(伊曲康唑)抑制真菌的细胞色素P450P450P450P450依
15、赖性的依赖性的依赖性的依赖性的14141414-去甲基酶,使真菌细胞膜去甲基酶,使真菌细胞膜去甲基酶,使真菌细胞膜去甲基酶,使真菌细胞膜麦角固醇麦角固醇麦角固醇麦角固醇合成受阻合成受阻合成受阻合成受阻。3.3.多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素(polymyxins)(polymyxins)(polymyxins)(polymyxins)选择性地与细菌胞选择性地与细菌胞选择性地与细菌胞选择性地与细菌胞浆膜中的浆膜中的浆膜中的浆膜中的磷脂磷脂磷脂磷脂结合。结合。结合。结合。(二)影响细胞膜的通透性(二)影响细胞膜的通透性(interfered the permeability of the pla
16、sma membrane)第13页/共39页(三)抑制蛋白质的合成(三)抑制蛋白质的合成(inhibitation of protein synthesis)n n细菌核糖体的细菌核糖体的细菌核糖体的细菌核糖体的沉降系数沉降系数沉降系数沉降系数与人体细胞的核糖体的沉降系数不同与人体细胞的核糖体的沉降系数不同与人体细胞的核糖体的沉降系数不同与人体细胞的核糖体的沉降系数不同 细菌:细菌:细菌:细菌:70S70S70S70S,可解离为,可解离为,可解离为,可解离为50S50S50S50S亚基和亚基和亚基和亚基和30S30S30S30S两个亚基两个亚基两个亚基两个亚基 人体:人体:人体:人体:80S8
17、0S80S80S,可解离为,可解离为,可解离为,可解离为60S60S60S60S和和和和40S40S40S40S两个亚基两个亚基两个亚基两个亚基n n人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同 抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药物物物物能能能能选选选选择择择择性性性性影影影影响响响响细细细细菌菌菌菌蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质的的的的合合合合成成成成而而而而不不不不影影影影响响响响人人人人体体体体细细细细胞胞胞胞的功能的功能的功能的功能n n抑抑抑抑制制制制蛋
18、蛋蛋蛋白白白白质质质质合合合合成成成成的的的的药药药药物物物物分分分分别别别别作作作作用用用用于于于于细细细细菌菌菌菌蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质合合合合成成成成的的的的起起起起始始始始、肽链延伸肽链延伸肽链延伸肽链延伸及及及及合成终止合成终止合成终止合成终止三阶段三阶段三阶段三阶段第14页/共39页l氨基糖苷类氨基糖苷类蛋白质合成全过程抑制药。蛋白质合成全过程抑制药。l四环素类四环素类30S 30S 亚基抑制药。亚基抑制药。l氯霉素氯霉素l林可霉素类林可霉素类 50S 50S 亚基抑制药亚基抑制药l大环内酯类大环内酯类 (三)抑制蛋白质的合成(三)抑制蛋白质的合成(inhabitation of
19、 protein synthesis)第15页/共39页(四)影响核酸代谢(四)影响核酸代谢(四)影响核酸代谢(四)影响核酸代谢(modification of(modification of nucleic acid/DNA synthesis)nucleic acid/DNA synthesis)n n利利利利福福福福平平平平特特特特异异异异性性性性地地地地抑抑抑抑制制制制细细细细菌菌菌菌DNADNADNADNA依依依依赖赖赖赖的的的的RNARNARNARNA多多多多聚聚聚聚酶酶酶酶,阻碍阻碍阻碍阻碍mRNAmRNAmRNAmRNA的合成的合成的合成的合成n n喹喹喹喹诺诺诺诺酮酮酮酮类类
20、类类抑抑抑抑制制制制DNADNADNADNA回回回回旋旋旋旋酶酶酶酶(gyrase)(gyrase)(gyrase)(gyrase)和和和和拓拓拓拓扑扑扑扑异异异异构构构构酶酶酶酶IVIVIVIV,抑制细菌的,抑制细菌的,抑制细菌的,抑制细菌的DNADNADNADNA复制和复制和复制和复制和mRNAmRNAmRNAmRNA的转录的转录的转录的转录n n核核核核酸酸酸酸类类类类似似似似物物物物抗抗抗抗病病病病毒毒毒毒药药药药物物物物阿阿阿阿糖糖糖糖腺腺腺腺苷苷苷苷(vidarabine)(vidarabine)(vidarabine)(vidarabine)、更更更更昔昔昔昔洛洛洛洛韦韦韦韦(g
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