口服抗菌药物.pptx
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1、黄仲义简历1936193619361936年生,年生,年生,年生,1957195719571957年毕业于复旦大学药学院(原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院(原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院(原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院(原上海医科大学药学院)。院)。院)。院)。46464646年余从事于医院药学与临床工作,现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作,现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作,现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作,现任上海市静安区中心医院临床药学与临床药理科主任,上海市静安区中心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任,上海市静安区中
2、心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任,上海市静安区中心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任,上海市静安区中心医院国家药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授,上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授,上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授,上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授,上海药学会理事,上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员,中国药学会理事,上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员,中国药学会理事,上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员,中国药学会理事,上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员,中国药学会药物流行病学专业委员会委
3、员,药学会药物流行病学专业委员会委员,药学会药物流行病学专业委员会委员,药学会药物流行病学专业委员会委员,中国药房中国药房中国药房中国药房杂志副主编,杂志副主编,杂志副主编,杂志副主编,中国药师中国药师中国药师中国药师副主编,副主编,副主编,副主编,长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统主编,中主编,中主编,中主编,中国药物应用与监测编委,中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委,中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委,中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委,中国新药与临床杂志资深编委以及其
4、它多家杂志编委。多家杂志编委。多家杂志编委。多家杂志编委。46464646余年来,在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来,在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来,在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来,在医院药学及临床药学积累了丰富经验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的
5、合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有很深的造诣。很深的造诣。很深的造诣。很深的造诣。90909090年代初就享受国务院特殊津贴,曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴,曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴,曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴,曾获上海市科技进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与临床药理学临床药理学临床药理学临床药理学教材教材教材教材的编著,并主编的编著,并主编的编著,并主编的编著,并主编中国非处方药选用指南中
6、国非处方药选用指南中国非处方药选用指南中国非处方药选用指南一书。从一书。从一书。从一书。从80808080年初至今年初至今年初至今年初至今发表论文一百余篇,发表论文一百余篇,发表论文一百余篇,发表论文一百余篇,2001200120012001至今发表论文至今发表论文至今发表论文至今发表论文13131313篇。篇。篇。篇。家庭用药家庭用药家庭用药家庭用药杂志杂志杂志杂志的的的的“黄药师锦囊黄药师锦囊黄药师锦囊黄药师锦囊”专栏作家专栏作家专栏作家专栏作家口服抗菌药物合理用药顺序口服抗菌药物合理用药顺序黄 仲 义常见口服药物服药顺序常见口服药物服药顺序l l餐前餐前l l餐中餐中l l餐后餐后l l
7、定时定时l l任选任选影响服药顺序因素影响服药顺序因素l l空腹或饱食空腹或饱食l l食物性质食物性质l l药物剂型药物剂型决定服药顺序基本原理决定服药顺序基本原理l l治疗目的与药物作用原理治疗目的与药物作用原理l l提高口服药物生物利用度提高口服药物生物利用度l l降低药物不良反应发生频率降低药物不良反应发生频率青霉素类药物服药顺序青霉素类药物服药顺序l l食物对口服青霉素类药物吸收基本影响食物对口服青霉素类药物吸收基本影响l l影响吸收速率影响吸收速率l l改变生物利用度改变生物利用度l l降低降低C Cmaxmax及及C Caveave常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序氨
8、苄青霉素(氨苄西林)氨苄青霉素(氨苄西林)l l特点:生物利用度低,一般仅为特点:生物利用度低,一般仅为40-50%40-50%l l食物延迟及减少本品吸收,使药物峰浓及食物延迟及减少本品吸收,使药物峰浓及吸收量下降吸收量下降25-50%25-50%,使各靶组织中浓度低,使各靶组织中浓度低于于MICMIC影响疗效影响疗效l l腹泻时,吸收更减少腹泻时,吸收更减少l l结论:空腹服用,应在餐前结论:空腹服用,应在餐前1.5hr1.5hr或餐后或餐后2hr2hr服用本品服用本品常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素l l特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达特点
9、:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%70%70%70%左右,且儿童吸收较成人为好左右,且儿童吸收较成人为好左右,且儿童吸收较成人为好左右,且儿童吸收较成人为好l l吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到达到达到达
10、到2g2g2g2g时,吸收达到极限时,吸收达到极限时,吸收达到极限时,吸收达到极限l l食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降l l结论:进食少量食品后服用或空腹时服用结论:进食少量食品后服用或空腹时服用结论:进食少量食品后服用或空腹时服用结论:进食少量食品后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序复方羟氨苄青霉素复方羟氨苄青霉素l l本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒
11、组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响酸二者间吸收无相互影响l l结论:按羟氨苄青霉素项下,进食少量食结论:按羟氨苄青霉素项下,进食少量食物后服用或空腹时服用物后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用l l由于青霉素类结构特点,为提高吸收率常由于青霉素类结构特点,为提高吸收率常制成各种酯类前体药物,常用二种酯如下:制成各种酯类前体药物,常用二种酯如下:常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用巴氨西林巴氨西林巴氨西林巴氨西林l l氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成
12、氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素l l由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨苄青霉素,可达到所给剂量苄青霉素,可达到所给剂量苄青霉素,可达到所给剂量苄青霉素,可达到所给剂量98%98%98%98%l l由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食可影响吸收速率,吸收度,降低可影响吸收速率,吸
13、收度,降低可影响吸收速率,吸收度,降低可影响吸收速率,吸收度,降低AUCAUCAUCAUC、C C C Cmaxmaxmaxmax、C C C Caveaveaveavel l结论:空腹服用,此外不应与结论:空腹服用,此外不应与结论:空腹服用,此外不应与结论:空腹服用,此外不应与H2H2H2H2受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用匹美西林匹美西林l l特点:美西林前体药物特点:美西林前体药物l l食物可增加其
14、吸收,生物利用度增高食物可增加其吸收,生物利用度增高20%20%l l结论:应于早餐时或早餐后结论:应于早餐时或早餐后1hr1hr内服用内服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用复方氨苄青霉素(舒他西林)复方氨苄青霉素(舒他西林)复方氨苄青霉素(舒他西林)复方氨苄青霉素(舒他西林)l l特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物l l以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄
15、以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达物利用度均可达物利用度均可达物利用度均可达80%80%80%80%l l食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低l l结论:空腹或进食后服用均可结论:空腹或进食后服用均可结论:空腹或进食后服用均可结论:空腹或进食后服用均可头孢菌素类药物服药顺序头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢力新(
16、头孢头孢力新(头孢4 4号)号)l l特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端上端l l食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,延迟本品吸收使延迟本品吸收使T Tmaxmax从从1hr1hr延至延至2hr2hr,延迟药,延迟药效效l l结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢拉定(头孢头孢拉定(头孢6 6号)号)l l特点:生物利用度高,可达所给剂量特点:生物利用度高,可达所给剂量90%90%l l食物影响:影响不大食物影响:影
17、响不大l l结论:空腹或进食后服用均可结论:空腹或进食后服用均可常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛头孢克洛l l特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂
18、量吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%90%90%90%左右,但不同剂型间吸收有差异左右,但不同剂型间吸收有差异左右,但不同剂型间吸收有差异左右,但不同剂型间吸收有差异l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45454545分钟延迟至分钟延迟至分钟延迟至分钟延迟至1hr1hr1hr1hr,峰浓度下降,峰浓度下降,峰浓度下降,峰浓度下降1/2-1/31/2-1/31/2-1/31/2-1/3l l进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明
19、显增进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度加,升高峰浓度加,升高峰浓度加,升高峰浓度常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛头孢克洛l l结论结论结论结论l l混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐后或餐后或餐后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用l l长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后1hr1hr1hr1hr内服用内服用内服用内服用l l
20、含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用l l进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应反应反应反应常用口服头
21、孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢丙烯头孢丙烯l l特点:生物利用度约为所给剂量特点:生物利用度约为所给剂量90%90%左右左右l l食物影响:进食对其吸收无明显影响食物影响:进食对其吸收无明显影响l l结论:可空腹服用,或进食后服用结论:可空腹服用,或进食后服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢羟氨苄头孢羟氨苄l l特点:口服吸收好特点:口服吸收好l l食物影响:进食对其吸收无明显影响食物影响:进食对其吸收无明显影响l l结论:可空腹服用,也可进食时服用结论:可空腹服用,也可进食时服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺
22、序头孢布烯头孢布烯l l特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为80%80%80%80%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l推迟达峰时间,可使推迟达峰时间,可使推迟达峰时间,可使推迟达峰时间,可使T T T Tmaxmaxmaxmax从从从从2.6hr2.6hr2.6hr2.6hr延长至延长至延长至延长至3.2hr3.2hr3.2hr3.2hrl l对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关l l胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸
23、收度下降约胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸收度下降约8%8%8%8%l l混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约12%12%12%12%l l结论:应空腹服用结论:应空腹服用结论:应空腹服用结论:应空腹服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢地尼头孢地尼l l特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂
24、生物利用度物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度300mg-21%300mg-21%300mg-21%300mg-21%;600mg-16%600mg-16%600mg-16%600mg-16%,混悬剂约为,混悬剂约为,混悬剂约为,混悬剂约为25%25%25%25%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l高脂饮食明显地影响吸收,可使高脂饮食明显地影响吸收,可使高脂饮食明显地影响吸收,可使高脂饮食明显地影响吸收,可使C C C Cmaxmaxmaxmax下降下降下降下降16%16%16%16%,AUCAUCAUCAUC下降下降下降下降10%10%10%10%l l结论:应空腹或进食后结论
25、:应空腹或进食后结论:应空腹或进食后结论:应空腹或进食后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物前体药物头孢呋辛酯头孢呋辛酯l l特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%40%40%40%左右左右左右左右l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食可
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