口服抗菌药物.pptx

黄仲义简历1936193619361936年生，年生，年生，年生，1957195719571957年毕业于复旦大学药学院（原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院（原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院（原上海医科大学药学年毕业于复旦大学药学院（原上海医科大学药学院）。院）。院）。院）。46464646年余从事于医院药学与临床工作，现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作，现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作，现任上海市静安区中年余从事于医院药学与临床工作，现任上海市静安区中心医院临床药学与临床药理科主任，上海市静安区中心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任，上海市静安区中心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任，上海市静安区中心医院国家心医院临床药学与临床药理科主任，上海市静安区中心医院国家药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授，上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授，上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授，上海药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授，上海药学会理事，上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员，中国药学会理事，上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员，中国药学会理事，上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员，中国药学会理事，上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员，中国药学会药物流行病学专业委员会委员，药学会药物流行病学专业委员会委员，药学会药物流行病学专业委员会委员，药学会药物流行病学专业委员会委员，中国药房中国药房中国药房中国药房杂志副主编，杂志副主编，杂志副主编，杂志副主编，中国药师中国药师中国药师中国药师副主编，副主编，副主编，副主编，长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统长江流域医院用药分析系统主编，中主编，中主编，中主编，中国药物应用与监测编委，中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委，中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委，中国新药与临床杂志资深编委以及其它国药物应用与监测编委，中国新药与临床杂志资深编委以及其它多家杂志编委。多家杂志编委。多家杂志编委。多家杂志编委。46464646余年来，在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来，在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来，在医院药学及临床药学积累了丰富经余年来，在医院药学及临床药学积累了丰富经验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有很深的造诣。很深的造诣。很深的造诣。很深的造诣。90909090年代初就享受国务院特殊津贴，曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴，曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴，曾获上海市科技年代初就享受国务院特殊津贴，曾获上海市科技进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与临床药理学临床药理学临床药理学临床药理学教材教材教材教材的编著，并主编的编著，并主编的编著，并主编的编著，并主编中国非处方药选用指南中国非处方药选用指南中国非处方药选用指南中国非处方药选用指南一书。从一书。从一书。从一书。从80808080年初至今年初至今年初至今年初至今发表论文一百余篇，发表论文一百余篇，发表论文一百余篇，发表论文一百余篇，2001200120012001至今发表论文至今发表论文至今发表论文至今发表论文13131313篇。篇。篇。篇。家庭用药家庭用药家庭用药家庭用药杂志杂志杂志杂志的的的的“黄药师锦囊黄药师锦囊黄药师锦囊黄药师锦囊”专栏作家专栏作家专栏作家专栏作家口服抗菌药物合理用药顺序口服抗菌药物合理用药顺序黄 仲 义常见口服药物服药顺序常见口服药物服药顺序l l餐前餐前l l餐中餐中l l餐后餐后l l定时定时l l任选任选影响服药顺序因素影响服药顺序因素l l空腹或饱食空腹或饱食l l食物性质食物性质l l药物剂型药物剂型决定服药顺序基本原理决定服药顺序基本原理l l治疗目的与药物作用原理治疗目的与药物作用原理l l提高口服药物生物利用度提高口服药物生物利用度l l降低药物不良反应发生频率降低药物不良反应发生频率青霉素类药物服药顺序青霉素类药物服药顺序l l食物对口服青霉素类药物吸收基本影响食物对口服青霉素类药物吸收基本影响l l影响吸收速率影响吸收速率l l改变生物利用度改变生物利用度l l降低降低C Cmaxmax及及C Caveave常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序氨苄青霉素（氨苄西林）氨苄青霉素（氨苄西林）l l特点：生物利用度低，一般仅为特点：生物利用度低，一般仅为40-50%40-50%l l食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及吸收量下降吸收量下降25-50%25-50%，使各靶组织中浓度低，使各靶组织中浓度低于于MICMIC影响疗效影响疗效l l腹泻时，吸收更减少腹泻时，吸收更减少l l结论：空腹服用，应在餐前结论：空腹服用，应在餐前1.5hr1.5hr或餐后或餐后2hr2hr服用本品服用本品常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素l l特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达70%70%70%70%左右，且儿童吸收较成人为好左右，且儿童吸收较成人为好左右，且儿童吸收较成人为好左右，且儿童吸收较成人为好l l吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量达到达到达到达到2g2g2g2g时，吸收达到极限时，吸收达到极限时，吸收达到极限时，吸收达到极限l l食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降l l结论：进食少量食品后服用或空腹时服用结论：进食少量食品后服用或空腹时服用结论：进食少量食品后服用或空腹时服用结论：进食少量食品后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序复方羟氨苄青霉素复方羟氨苄青霉素l l本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响酸二者间吸收无相互影响l l结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食物后服用或空腹时服用物后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用l l由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下：制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下：常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用巴氨西林巴氨西林巴氨西林巴氨西林l l氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素l l由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨苄青霉素，可达到所给剂量苄青霉素，可达到所给剂量苄青霉素，可达到所给剂量苄青霉素，可达到所给剂量98%98%98%98%l l由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食可影响吸收速率，吸收度，降低可影响吸收速率，吸收度，降低可影响吸收速率，吸收度，降低可影响吸收速率，吸收度，降低AUCAUCAUCAUC、C C C Cmaxmaxmaxmax、C C C Caveaveaveavel l结论：空腹服用，此外不应与结论：空腹服用，此外不应与结论：空腹服用，此外不应与结论：空腹服用，此外不应与H2H2H2H2受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用匹美西林匹美西林l l特点：美西林前体药物特点：美西林前体药物l l食物可增加其吸收，生物利用度增高食物可增加其吸收，生物利用度增高20%20%l l结论：应于早餐时或早餐后结论：应于早餐时或早餐后1hr1hr内服用内服用常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用前体药物服用复方氨苄青霉素（舒他西林）复方氨苄青霉素（舒他西林）复方氨苄青霉素（舒他西林）复方氨苄青霉素（舒他西林）l l特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物l l以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达物利用度均可达物利用度均可达物利用度均可达80%80%80%80%l l食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低l l结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可头孢菌素类药物服药顺序头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢力新（头孢头孢力新（头孢4 4号）号）l l特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端上端l l食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空，食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使延迟本品吸收使T Tmaxmax从从1hr1hr延至延至2hr2hr，延迟药，延迟药效效l l结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢拉定（头孢头孢拉定（头孢6 6号）号）l l特点：生物利用度高，可达所给剂量特点：生物利用度高，可达所给剂量90%90%l l食物影响：影响不大食物影响：影响不大l l结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛头孢克洛l l特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90%90%90%90%左右，但不同剂型间吸收有差异左右，但不同剂型间吸收有差异左右，但不同剂型间吸收有差异左右，但不同剂型间吸收有差异l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45454545分钟延迟至分钟延迟至分钟延迟至分钟延迟至1hr1hr1hr1hr，峰浓度下降，峰浓度下降，峰浓度下降，峰浓度下降1/2-1/31/2-1/31/2-1/31/2-1/3l l进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度加，升高峰浓度加，升高峰浓度加，升高峰浓度常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛头孢克洛l l结论结论结论结论l l混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐后或餐后或餐后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用l l长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后1hr1hr1hr1hr内服用内服用内服用内服用l l含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用l l进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应反应反应反应常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢丙烯头孢丙烯l l特点：生物利用度约为所给剂量特点：生物利用度约为所给剂量90%90%左右左右l l食物影响：进食对其吸收无明显影响食物影响：进食对其吸收无明显影响l l结论：可空腹服用，或进食后服用结论：可空腹服用，或进食后服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢羟氨苄头孢羟氨苄l l特点：口服吸收好特点：口服吸收好l l食物影响：进食对其吸收无明显影响食物影响：进食对其吸收无明显影响l l结论：可空腹服用，也可进食时服用结论：可空腹服用，也可进食时服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢布烯头孢布烯l l特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为80%80%80%80%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l推迟达峰时间，可使推迟达峰时间，可使推迟达峰时间，可使推迟达峰时间，可使T T T Tmaxmaxmaxmax从从从从2.6hr2.6hr2.6hr2.6hr延长至延长至延长至延长至3.2hr3.2hr3.2hr3.2hrl l对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关l l胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸收度下降约8%8%8%8%l l混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约12%12%12%12%l l结论：应空腹服用结论：应空腹服用结论：应空腹服用结论：应空腹服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢地尼头孢地尼l l特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度300mg-21%300mg-21%300mg-21%300mg-21%；600mg-16%600mg-16%600mg-16%600mg-16%，混悬剂约为，混悬剂约为，混悬剂约为，混悬剂约为25%25%25%25%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l高脂饮食明显地影响吸收，可使高脂饮食明显地影响吸收，可使高脂饮食明显地影响吸收，可使高脂饮食明显地影响吸收，可使C C C Cmaxmaxmaxmax下降下降下降下降16%16%16%16%，AUCAUCAUCAUC下降下降下降下降10%10%10%10%l l结论：应空腹或进食后结论：应空腹或进食后结论：应空腹或进食后结论：应空腹或进食后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物前体药物头孢呋辛酯头孢呋辛酯l l特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量40%40%40%40%左右左右左右左右l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食可明显增高生物利用度，可增至进食可明显增高生物利用度，可增至进食可明显增高生物利用度，可增至进食可明显增高生物利用度，可增至50%50%50%50%，牛奶，牛奶，牛奶，牛奶及奶制品作用更明显，可使及奶制品作用更明显，可使及奶制品作用更明显，可使及奶制品作用更明显，可使AUCAUCAUCAUC增加增加增加增加22-88%22-88%22-88%22-88%，峰，峰，峰，峰浓度也明显提高浓度也明显提高浓度也明显提高浓度也明显提高l l食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著l l结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物前体药物头孢泊肟酯头孢泊肟酯l l特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生物利用度约为物利用度约为物利用度约为物利用度约为41-50%41-50%41-50%41-50%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食可提高生物利用度可从进食可提高生物利用度可从进食可提高生物利用度可从进食可提高生物利用度可从40-50%40-50%40-50%40-50%增至增至增至增至52-64%52-64%52-64%52-64%l l食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，可使片剂可使片剂可使片剂可使片剂AUCAUCAUCAUC增加增加增加增加34%34%34%34%，C C C Cmaxmaxmaxmax增加增加增加增加22%22%22%22%l l机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸收，故提高了生物利用度收，故提高了生物利用度收，故提高了生物利用度收，故提高了生物利用度l l结论：本品应与食物同时服用结论：本品应与食物同时服用结论：本品应与食物同时服用结论：本品应与食物同时服用喹诺酮类药物服药顺序喹诺酮类药物服药顺序常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序诺氟沙星诺氟沙星l l特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相当于所给剂量当于所给剂量当于所给剂量当于所给剂量40%40%40%40%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l延迟吸收速度及减少吸收度延迟吸收速度及减少吸收度延迟吸收速度及减少吸收度延迟吸收速度及减少吸收度l l牛奶或奶制品可使本品吸收减少牛奶或奶制品可使本品吸收减少牛奶或奶制品可使本品吸收减少牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%40%40%40%l l由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神经系统不良反应经系统不良反应经系统不良反应经系统不良反应l l结论结论结论结论l l餐前餐前餐前餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐后或餐后或餐后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用l l不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序环丙沙星环丙沙星l l特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为60-80%60-80%60-80%60-80%，但与剂量相关但与剂量相关但与剂量相关但与剂量相关250mg250mg250mg250mg为为为为60%60%60%60%，500mg500mg500mg500mg可达可达可达可达71-79%71-79%71-79%71-79%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l食物延迟本品吸收，推迟达峰时间食物延迟本品吸收，推迟达峰时间食物延迟本品吸收，推迟达峰时间食物延迟本品吸收，推迟达峰时间l l本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收l l本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡因血浓度及增加中枢神经系统不良反应因血浓度及增加中枢神经系统不良反应因血浓度及增加中枢神经系统不良反应因血浓度及增加中枢神经系统不良反应l l结论结论结论结论l l应在餐前应在餐前应在餐前应在餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐后或餐后或餐后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用l l服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁l l服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序氧氟沙星与左氧氟沙星氧氟沙星与左氧氟沙星l l特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于临床。半衰期长达临床。半衰期长达临床。半衰期长达临床。半衰期长达5-8hr5-8hr5-8hr5-8hr，可一天一次用药，且生物利用度，可一天一次用药，且生物利用度，可一天一次用药，且生物利用度，可一天一次用药，且生物利用度可达可达可达可达95%95%95%95%以上以上以上以上l l食物影响：食物对本品吸收基本无影响食物影响：食物对本品吸收基本无影响食物影响：食物对本品吸收基本无影响食物影响：食物对本品吸收基本无影响l l食物可使左氧氟沙星食物可使左氧氟沙星食物可使左氧氟沙星食物可使左氧氟沙星T T T Tmaxmaxmaxmax延长至延长至延长至延长至1hr1hr1hr1hr，C C C Cmaxmaxmaxmax轻度下降约轻度下降约轻度下降约轻度下降约14%14%14%14%l l对氧氟沙星仅见对氧氟沙星仅见对氧氟沙星仅见对氧氟沙星仅见T T T Tmaxmaxmaxmax延长，而延长，而延长，而延长，而AUCAUCAUCAUC及及及及C C C Cmaxmaxmaxmax均无改变均无改变均无改变均无改变l l本品不干扰咖啡因代谢本品不干扰咖啡因代谢本品不干扰咖啡因代谢本品不干扰咖啡因代谢l l结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量无关无关无关无关常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序依诺沙星（氟啶酸）依诺沙星（氟啶酸）l l特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者，特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者，特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者，特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者，生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度87-98%87-98%87-98%87-98%，但与剂量有相关性，但与剂量有相关性，但与剂量有相关性，但与剂量有相关性l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l食物降低本品吸收度，影响疗效食物降低本品吸收度，影响疗效食物降低本品吸收度，影响疗效食物降低本品吸收度，影响疗效l l本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达78%78%78%78%，使，使，使，使咖啡因清除率从咖啡因清除率从咖啡因清除率从咖啡因清除率从3hr3hr3hr3hr延长至延长至延长至延长至12hr12hr12hr12hr，AUCAUCAUCAUC增加增加增加增加300%300%300%300%，显著，显著，显著，显著增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用l l结论结论结论结论l l应在餐前应在餐前应在餐前应在餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐后或餐后或餐后2hr2hr2hr2hr服用服用服用服用l l服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡因饮料因饮料因饮料因饮料常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序洛美沙星洛美沙星l l特点：第三代喹诺酮类，口服生物利用度特点：第三代喹诺酮类，口服生物利用度90%90%l l食物影响：进食对其基本无影响食物影响：进食对其基本无影响l l结论：可空腹或进食后服用结论：可空腹或进食后服用常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序氟罗沙星氟罗沙星l l特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，t t t t1/21/21/21/2长达长达长达长达10hr10hr10hr10hr，达，达，达，达峰时间峰时间峰时间峰时间1-2hr1-2hr1-2hr1-2hr，生物利用度接近，生物利用度接近，生物利用度接近，生物利用度接近100%100%100%100%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l轻度降低吸收度轻度降低吸收度轻度降低吸收度轻度降低吸收度l l高脂、富钙食物降低峰浓与高脂、富钙食物降低峰浓与高脂、富钙食物降低峰浓与高脂、富钙食物降低峰浓与AUCAUCAUCAUC及推迟达峰时间及推迟达峰时间及推迟达峰时间及推迟达峰时间l l本品不影响咖啡因代谢本品不影响咖啡因代谢本品不影响咖啡因代谢本品不影响咖啡因代谢l l结论：虽食物对吸收有轻度影响，但由于本品高生物利用结论：虽食物对吸收有轻度影响，但由于本品高生物利用结论：虽食物对吸收有轻度影响，但由于本品高生物利用结论：虽食物对吸收有轻度影响，但由于本品高生物利用度，仍可与食物同服度，仍可与食物同服度，仍可与食物同服度，仍可与食物同服常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序司巴沙星司巴沙星l l特点：本品半衰期长达特点：本品半衰期长达特点：本品半衰期长达特点：本品半衰期长达16hr16hr16hr16hr，达峰时间，达峰时间，达峰时间，达峰时间3-6hr3-6hr3-6hr3-6hr，生，生，生，生物利用度物利用度物利用度物利用度90%90%90%90%左右，但本品具有严重光敏反应，故左右，但本品具有严重光敏反应，故左右，但本品具有严重光敏反应，故左右，但本品具有严重光敏反应，故现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统性敏感菌株治疗，且国外性敏感菌株治疗，且国外性敏感菌株治疗，且国外性敏感菌株治疗，且国外MylanMylanMylanMylan实验室已从市场撤实验室已从市场撤实验室已从市场撤实验室已从市场撤出本品出本品出本品出本品l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响l l结论：可空腹或与食物同服结论：可空腹或与食物同服结论：可空腹或与食物同服结论：可空腹或与食物同服常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序培氟沙星培氟沙星l l特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生物利用度达物利用度达物利用度达物利用度达100%100%100%100%，但光敏反应严重，但光敏反应严重，但光敏反应严重，但光敏反应严重l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著l l结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用，结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用，结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用，结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用，以减少胃肠道反应以减少胃肠道反应以减少胃肠道反应以减少胃肠道反应常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序第四代喹诺酮第四代喹诺酮l l现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星，现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星，吉米沙星正在临床验证中，此二种第四代吉米沙星正在临床验证中，此二种第四代喹诺酮药物食物对其吸收影响较小，可空喹诺酮药物食物对其吸收影响较小，可空腹或进食后服用腹或进食后服用大环内酯类药物服药顺序大环内酯类药物服药顺序常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序红霉素红霉素l l特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量剂量剂量剂量250-500mg250-500mg250-500mg250-500mg时时时时C C C Cs s s s仅为仅为仅为仅为0.3-0.50.3-0.50.3-0.50.3-0.5g/mlg/mlg/mlg/ml，红霉素，红霉素，红霉素，红霉素硬脂酸盐同等剂量下硬脂酸盐同等剂量下硬脂酸盐同等剂量下硬脂酸盐同等剂量下C C C Cs s s s可达可达可达可达0.3-20.3-20.3-20.3-2g/mlg/mlg/mlg/ml。此外，。此外，。此外，。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样同样同样同样250mg250mg250mg250mg剂量下，前者剂量下，前者剂量下，前者剂量下，前者C C C Cmaxmaxmaxmax为为为为1.841.841.841.84g/mlg/mlg/mlg/ml，后者，后者，后者，后者仅为仅为仅为仅为0.130.130.130.13g/mlg/mlg/mlg/ml常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序红霉素红霉素l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，C C C Cmaxmaxmaxmax和和和和AUCAUCAUCAUC分别下降达分别下降达分别下降达分别下降达72%72%72%72%和和和和73%73%73%73%l l食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收吸收吸收吸收l l结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用方剂型，故应空腹服用方剂型，故应空腹服用方剂型，故应空腹服用常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序阿齐红霉素阿齐红霉素l l特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量37%37%37%37%l l食物影响食物影响食物影响食物影响l l与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收但可降低胶囊剂吸收但可降低胶囊剂吸收但可降低胶囊剂吸收50%50%50%50%l l高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟l l结论：结论：结论：结论：l l胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前1hr1hr1hr1hr或餐后或餐