奥施康定科室会.pptx
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1、n独特的药理特性是基础n产品优势是保证n权威学会及指南的支持是依据n如何应用奥施康定治疗中至重度慢性疼痛 奥施康定(盐酸羟考酮控释片)中至重度慢性疼痛的一线首选用药第第1页页/共共39页页奥施康定独特的药理特性n有效成分:盐酸羟考酮n控释技术:独特的ACROCONTINTM控释技术盐酸羟考酮盐酸羟考酮ACROCONTINTM技术技术奥施康定奥施康定第第2页页/共共39页页 羟考酮的药理学特性n口服生物利用度为60-87%n镇痛强度是口服吗啡的1.5-2倍n阿片受体纯激动剂,无剂量封顶n消除半衰期短,4.5小时,长期应用无药物蓄积n达稳态时间24-36小时,剂量滴定方便n没有临床活性的代谢产物n
2、可预测的药代动力学羟考酮的化学结构羟考酮的化学结构 4 4,5 5环氧基环氧基-14-14-羟基羟基-3-3-甲氧基甲氧基-17-17-甲基吗啡烷甲基吗啡烷-6-6-酮盐酸盐酮盐酸盐第第3页页/共共39页页 奥施康定独特ACROCONTIN控释技术:双相释放快速起效快速起效持续起效持续起效羟考酮羟考酮ACROCONTINTM技术技术奥施康定奥施康定第第4页页/共共39页页 ACROCONTIN控释技术 -血药浓度特点及优势血药浓度即释型药物普通控释型药物奥施康定(含ACROCONTINTM技术)ACROCONTINTM技术使血药浓度独具优势:达峰迅速、药效持久即释部分:使血药浓度迅速提高;控释
3、部分:使血药浓度持续平稳即释部分:使血药浓度迅速提高;控释部分:使血药浓度持续平稳Ref:Mandema Jw et al.Br J Pharmacol 1996;42:747-56第第5页页/共共39页页奥施康定多次给药 -血药浓度特点及优势即释部分:初次使用:使血药浓度迅速提高即释部分:初次使用:使血药浓度迅速提高 重复使用:使血药浓度平稳且持续重复使用:使血药浓度平稳且持续1212小时小时控释部分:维持控释部分:维持1212小时的有效血药浓度,使血药浓度平稳,避免小时的有效血药浓度,使血药浓度平稳,避免“峰谷峰谷”现象现象 血药浓度模型曲线实际血药浓度曲线Ref:1.Ref:Mandem
4、a Jw et al.Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2.梁文权生物药剂学与药物动力学中毒浓度有效浓度血药浓度第第6页页/共共39页页 ACROCONTINTM控释技术的优势n与普通控/缓释片相比较:n克服普通控/缓释药物达峰时间长,起效较慢的缺点,可以在1小时内快速起效n持续平稳的血药浓度,保证更多的患者可以持续平稳镇痛12小时n与普通片剂相比较n服药次数少,方便患者服用,可以很好地改善睡眠n血药浓度持续平稳,不良反应小,不易出现药物耐药n1小时内快速起效,12小时持续强效,满足快速与持续镇痛的双重需要n长期使用病人依从性、顺应性好第第7页页/共共39页页n1小时
5、内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要n对各种性质的癌痛和非癌痛均有效n有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药n24-36小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷n不良反应小,顺应性好n药物经济学优势n中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势第第8页页/共共39页页 奥施康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-1近近89.1%89.1%的患者首次用药起效时间在1小时之内2006年年1824例奥施康定例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref:2006年奥施康定上市后临床研究第第9页页/共共39页页奥施
6、康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-2结果显示:接受奥施康定治疗后疼痛评分在3分以下(疼痛达满意控制)的患者疼痛缓解持续时间达12小时的患者比例均在84.8%以上,最高达89.9%,且随用药时间延长,保持稳定。2006年年1824例奥施康定例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究治疗中至重度癌痛大型临床研究用药时间用药时间Ref:2006年奥施康定上市后临床研究第第10页页/共共39页页n1小时内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要n对各种性质的癌痛和非癌痛均有效n有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药n24-36小时达稳态,多种剂量规格,
7、剂量滴定方便快捷n不良反应小,顺应性好n药物经济学优势n中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势第第11页页/共共39页页 羟考酮与阿片受体作用特点Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)act at all receptors药 物受 体 类 型 吗啡+羟考酮羟考酮+芬太尼+美沙酮+-+派替定+-与吗啡相比,对受体作用更强第第12页页/共共39页页 奥施康定对内脏痛疗效优于吗啡 对于机械诱发性内脏痛,奥施康定(和受体 激动剂)的效果优于吗啡(受体激动剂)*与安慰剂相比#与吗啡相比食管扩张痛阈值(内脏)安慰剂奥施康定吗啡*0306090阈值改变
8、(100%)020406080100120140分钟*#*#*#*Ref:Staah et al.Pain 2006;123:28-36第第13页页/共共39页页强度(强度(100mm VAS)Ref:Watson CP et al.,Pain 2003;105:71-78奥施康定明显减低糖尿病性周围神经痛05101520253035404550*持续疼痛持续疼痛 短时疼痛短时疼痛 皮肤疼痛皮肤疼痛苯阿托品 奥施康定P=0.001结果显示:与安慰剂相比,奥施康定可显著降低糖尿病所引起的各种末梢神经痛,包括:持续疼痛、短时疼痛及皮肤疼痛(P50%疼痛缓解)三环抗抑郁剂2.32.53.200.51
9、1.522.533.5加巴喷丁奥施康定安慰剂对照研究统计获得一例50%疼痛缓解所需的治疗人数(NNT)结果显示:使用奥施康定的NNT是2.5,即每治疗2.5个人,就有一例可获得 50%的疼痛缓解,优于加巴喷丁治疗方案第第15页页/共共39页页 结果显示:奥施康定有效缓解各种性质癌痛,尤其,尤其对于神经病理性疼痛患者的疼痛缓解率较高,末次疗效有效率高达93.6%,高于总体人群的有效率(90.2%)*混合痛为疼痛性质包括内脏痛、骨转移痛、神经痛和粘膜痛中的两种或两种以上性质的疼痛 奥施康定 有效缓解各种性质癌痛2006年年1824例奥施康定例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究治疗中至重度癌痛大型
10、临床研究Ref:2006年奥施康定上市后临床研究第第16页页/共共39页页n1小时内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要n对各种性质的癌痛和非癌痛均有效n24-36小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷n有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药n不良反应小,顺应性好n药物经济学优势n中度癌痛患者使用奥施康定的获益 奥施康定的独特优势第第17页页/共共39页页奥施康定-剂量滴定方便快捷奥施康定达稳态时间:奥施康定达稳态时间:24-36小时小时奥施康定多种剂量规格,方便剂量调整奥施康定多种剂量规格,方便剂量调整第第18页页/共共39页页奥施康
11、定-91.7%的患者在3天内疼痛得到满意控制41.3%的患者第1天即可达到剂量滴定稳态79.1%的患者2天以内达到剂量滴定稳态91.7%的患者在3天内达到剂量滴定稳态,符合3-3标准2006年年1824例奥施康定例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref:2006年奥施康定上市后临床研究第第19页页/共共39页页n1小时内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要n对各种性质的癌痛和非癌痛均有效n24-36小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷n有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药n不良反应小,顺应性好n药物经
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