心血管系统药物分类及用药.ppt
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1、心血管系统药物心血管系统药物钙拮抗药钙拮抗药抗心律失常药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药抗心绞痛药抗心绞痛药抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药抗高血压药抗高血压药利尿药和脱水药利尿药和脱水药钙拮抗药钙拮抗药钙离子:钙离子:广泛的生理作用。广泛的生理作用。钙通道的类型:钙通道的类型:钙通道分为电压门控性通道和配体钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道门控性通道钙拮抗药:钙拮抗药:是一类阻滞是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗剂的分类钙拮抗剂的分类一、
2、选择性钙拮抗剂一、选择性钙拮抗剂:1 1、苯烷胺类:维拉帕米、苯烷胺类:维拉帕米2 2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平3 3、地尔硫卓类地尔硫卓、地尔硫卓类地尔硫卓二、非选择性钙拮抗剂二、非选择性钙拮抗剂:1 1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪2 2、普尼拉明类:普尼拉明、普尼拉明类:普尼拉明3 3、其他类:哌克昔明、其他类:哌克昔明钙拮抗剂钙拮抗剂药理作用药理作用1 1、抑制心脏:负性肌力、负性频率和负性传导作用、抑制心脏:负性肌力、负性频率和负性传导作用2 2、舒张血管和其他平滑肌、舒张血管和其他平滑肌3 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变
3、形能力、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力4 4、抗动脉硬化作用、抗动脉硬化作用5 5、抑制兴奋、抑制兴奋内分泌偶联内分泌偶联作用方式作用方式1 1、状态、状态依赖性结合:静息态、开放态和失活态依赖性结合:静息态、开放态和失活态2 2、频率(使用)、频率(使用)依赖性阻滞依赖性阻滞3 3、受体间的相互影响、受体间的相互影响钙拮抗剂钙拮抗剂临床应用临床应用 1 1、心绞痛:变异型、稳定型和不稳定型、心绞痛:变异型、稳定型和不稳定型2 2、心率失常、心率失常 3 3、高血压、高血压4 4、肥厚性心肌病、肥厚性心肌病 5 5、脑血管疾病、脑血管疾病6 6、其他:心肌缺血、动脉粥样硬化等、其他:心肌缺
4、血、动脉粥样硬化等常用钙拮抗药常用钙拮抗药:维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平维拉帕米维拉帕米 地尔硫卓地尔硫卓verapamil抑抑制制心心脏脏作作用用较较强强,舒舒张张血血管管较较弱弱,是是治治疗疗阵阵发发性性室上性心动过速的首选药。室上性心动过速的首选药。diltiazem抑制心脏和舒张血管作抑制心脏和舒张血管作用较强,可用于治疗阵用较强,可用于治疗阵发性室上性心动过速和发性室上性心动过速和心绞痛。心绞痛。硝苯地平硝苯地平 尼莫地平尼莫地平nifedipine 心痛定心痛定舒张血管作用较强,抑舒张血管作用较强,抑制心脏作用较弱,主要制心脏作用较弱
5、,主要用于治疗心绞痛和高血用于治疗心绞痛和高血压。压。nimodipine对脑血压舒张作用较强,对脑血压舒张作用较强,主要用于治疗脑血管疾病。主要用于治疗脑血管疾病。抗心律失常药抗心律失常药正常心肌电生理正常心肌电生理1 1、心肌细胞膜电位、心肌细胞膜电位2 2、快反应和慢反应电活动、快反应和慢反应电活动 3 3、膜反应性和传导速度、膜反应性和传导速度 4 4、有效不应期、有效不应期心律失常的发生机制心律失常的发生机制 冲动形成障碍:自律性增高、后除极与触发活动冲动形成障碍:自律性增高、后除极与触发活动冲动传导障碍:单向传导障碍和折返激动冲动传导障碍:单向传导障碍和折返激动抗心律失常药抗心律失
6、常药抗心律失常药的基本电生理作用抗心律失常药的基本电生理作用1 1、降低自律性、降低自律性 2 2、减少后除极与触发活动、减少后除极与触发活动 3 3、改变膜反应性而改变传导性、改变膜反应性而改变传导性 4 4、改改变变有有效效不不应应期期(ERP)及及动动作作电电位位时时程(程(ADP)抗心律失常药抗心律失常药抗心律失常药物的分类:抗心律失常药物的分类:类:钠通道阻滞药:类:钠通道阻滞药:A A类类适度阻滞钠通道(奎尼丁)适度阻滞钠通道(奎尼丁)B B类类轻度阻滞钠通道(利多卡因)轻度阻滞钠通道(利多卡因)C C类类明显阻滞钠通道(氟卡尼)明显阻滞钠通道(氟卡尼)类:类:肾上腺素受体阻滞药(
7、普萘洛尔)肾上腺素受体阻滞药(普萘洛尔)类:选择性延长复极过程的药物(胺碘酮)类:选择性延长复极过程的药物(胺碘酮)类:钙拮抗剂(维拉帕米)类:钙拮抗剂(维拉帕米)奎尼丁奎尼丁quinidine A A类类药药理理作作用用:与与钠钠通通道道蛋蛋白白质质结结合合而而阻阻滞滞之之,适适度度抑抑制制NaNa+内流。内流。降低自律性降低自律性减慢传导速度减慢传导速度延长不应期延长不应期对对植植物物神神经经的的影影响响(M M受受体体和和受受体体阻阻断作用)断作用)临床应用临床应用:广谱抗心律失常药,广谱抗心律失常药,奎尼丁奎尼丁不良反应不良反应:较多见:较多见胃肠道反应胃肠道反应心脏毒性(奎尼丁晕厥或
8、猝死)心脏毒性(奎尼丁晕厥或猝死)金鸡钠反应金鸡钠反应过敏反应过敏反应普普鲁鲁卡卡因因胺胺:对对心心肌肌的的药药理理作作用用与与奎奎尼尼丁丁相相似似,临临床床主要用于室性心律失常。主要用于室性心律失常。利多卡因利多卡因lidocain lidocain B B类类药理作用药理作用:轻度抑制:轻度抑制NaNa+内流,促进内流,促进K K+外流,但仅对希外流,但仅对希浦系统发生作用。浦系统发生作用。降低自律性;降低自律性;影响传影响传导;导;缩短不应期。缩短不应期。临床应用临床应用:室性心律失常,特别是危急病人:室性心律失常,特别是危急病人不良反应不良反应:较少:较少苯妥因钠苯妥因钠phenyto
9、in sodium phenytoin sodium B B类类药理作用药理作用:与利多卡因相似;:与利多卡因相似;降低自律性降低自律性影响传导影响传导缩短不应期缩短不应期。临床应用临床应用:室性心律失常,对强心甙中毒者更有效。:室性心律失常,对强心甙中毒者更有效。氟卡尼、普罗帕酮氟卡尼、普罗帕酮C C类类明显阻滞钠通道,能较强降低明显阻滞钠通道,能较强降低0 0相除极速率而减慢相除极速率而减慢传导速度。限用于危及生命的心律失常传导速度。限用于危及生命的心律失常普萘洛尔普萘洛尔propranolol propranolol 心得安心得安 类类药理作用药理作用:降低自律性;降低自律性;减慢传导速
10、度;减慢传导速度;延长不应期,但治疗浓度缩短浦肯野纤维的不应延长不应期,但治疗浓度缩短浦肯野纤维的不应期。期。临床应用临床应用:适用于治疗与交感神经兴奋有关的各:适用于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常(室上性和室性心律失常)。种心律失常(室上性和室性心律失常)。胺碘酮胺碘酮amiodarone amiodarone 类药类药 延长延长APD APD 药物药物药理作用药理作用:降低自律性;降低自律性;减慢传导速度;减慢传导速度;延长延长不应期。不应期。临床应用临床应用:广谱抗心律失常药。:广谱抗心律失常药。不良反应不良反应:表现为多方面。:表现为多方面。维拉帕米维拉帕米verapamil v
11、erapamil 类类 钙拮抗剂钙拮抗剂药理作用药理作用:降低自律性;降低自律性;减慢传导速度;减慢传导速度;延长不应期延长不应期临床应用临床应用:常用于治疗室上性心律失常,对室性:常用于治疗室上性心律失常,对室性心律失常少用。心律失常少用。抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药慢性心功能不全又称充血性心力衰竭,强心甙强心甙常用药物:常用药物:地高辛(地高辛(DigoxinDigoxin)洋地黄毒甙(洋地黄毒甙(DigitoxinDigitoxin)强心甙强心甙药理作用理作用1、正正性性肌肌力力作作用用:在在加加强强心心肌肌收收缩缩力力的的同同时时,使使心心衰衰患患者者心心输输出出量量增增加加和
12、和心心肌肌耗耗氧氧量量减减少少,但但使使正正常人则使心肌耗氧量增加而心输出量不变。常人则使心肌耗氧量增加而心输出量不变。2、负负性性频频率率作作用用(减减慢慢窦窦性性频频率率):增增强强迷迷走走神神经经活性,降低交感神经活性。活性,降低交感神经活性。3、对电生理特性的影响对电生理特性的影响4、对心电图的影响对心电图的影响5、对其他系统的作用对其他系统的作用收缩血管收缩血管利尿利尿CNSCNS强心甙强心甙正性肌力作用机制:正性肌力作用机制:抑制抑制NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶,使心肌细胞内酶,使心肌细胞内NaNa+CaCa+,心肌收缩力加强。心肌收缩力加强。体内过程:体内过程:洋地黄毒
13、甙洋地黄毒甙地高辛地高辛口服吸收口服吸收%909010010068688585蛋白结合蛋白结合%97972525原形肾排泄原形肾排泄%101060609090消除半衰期消除半衰期5 57 7天天3636h h强心甙强心甙临床应用临床应用1、心心功功能能不不全全:对对不不同同原原因因引引起起的的心心功功能能不不全全,对对症症治治疗疗效效果果有有较较大大的的区区别别。强强心心甙甙总总体体疗疗效效明明确确,服服用方便,长期应用疗效不减,但没有正性松弛作用。用方便,长期应用疗效不减,但没有正性松弛作用。2、心心律律失失常常:室室上上心心律律失失常常(心心房房纤纤颤颤、心心房房扑扑动动和和阵发性室上性心
14、动过速)阵发性室上性心动过速)强心甙强心甙不良反应不良反应:1、毒毒性性作作用用:胃胃肠肠道道反反应应;神神经经系系统统反反应应;心心脏脏毒毒性性:异异位位节节律律(自自律律性性增增高高和和后后除除极极触触发发活活动动)、房房室室传传导导阻阻滞滞(房房室室传传导导的的抑抑制制)、窦性心动过缓(窦房结自律性降低)。窦性心动过缓(窦房结自律性降低)。2、心心脏脏毒毒性性机机制制:明明显显抑抑制制NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶酶,导导致致细细胞胞内内失失K K+,膜膜电电位位减减小小,自自律律性性增增高高,传传导导减减慢而引起心律失常。慢而引起心律失常。强心甙强心甙不良反应(毒性作用)的防治
15、不良反应(毒性作用)的防治:诱发因素诱发因素低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。等。快速型心律失常快速型心律失常补钾、苯妥英钠、利多卡因补钾、苯妥英钠、利多卡因缓慢型心律失常缓慢型心律失常阿托品阿托品地高辛抗体地高辛抗体给药方法:给药方法:药物相互作用:药物相互作用:非强心甙类的正性肌力非强心甙类的正性肌力1、作作用用于于受受体体的的药药物物:扎扎莫莫特特罗罗(受受体体部部分分激激动动剂剂)、美美托托洛洛尔尔(受受体体阻阻断断剂剂)、异异波波帕帕胺胺(多巴胺类,激动(多巴胺类,激动受体)。受体)。2、磷磷酸酸二二脂脂酶酶抑抑制制剂剂:氨氨力力农农、米米力力农农、
16、依依诺诺昔昔酮酮、米诺昔酮、维司力农等。米诺昔酮、维司力农等。3、钙增敏剂钙增敏剂4、血管扩张药血管扩张药5、血管紧张速血管紧张速I I转化酶抑制剂(转化酶抑制剂(ACEIACEI)血管紧张素转化酶抑制药ACEIACEI的临床疗效:的临床疗效:缓解或消除症状,缓解或消除症状,改善血流动力学变换和左室功能,提高改善血流动力学变换和左室功能,提高运动耐力,改进生活质量,逆转心室肥运动耐力,改进生活质量,逆转心室肥厚,降低病死率。但缓解症状较慢,可厚,降低病死率。但缓解症状较慢,可引起低血压和肾功能下降。引起低血压和肾功能下降。抗心绞痛药抗心绞痛药心心绞绞痛痛发发生生的的主主要要机机制制:心心肌肌对
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