纳布啡在镇痛治疗的应用ppt课件.pptx
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1、 纳布啡在镇痛治疗的体会阳江市阳东区人民医院阳江市阳东区人民医院麻醉科 陈家趁纳布啡的特点纳布啡在产科手术的应用4123纳布啡在日间手术室的应用纳布啡在疼痛治疗的应用纳布啡的特点不同镇痛药物的作用部位不同镇痛药物的作用部位受 体作 用(1)脊髓以上镇痛、镇静(2)呼吸抑制,心动过缓,欣快感,瘙痒,缩瞳、抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿脊髓镇痛、呼吸抑制、缩瞳、调控 受体活性呼吸增快、心血管激动(HR加快、BP升高),致幻作用、瞳孔散大阿片受体的类型与作用作用于阿片受体的药物 拮抗剂作用于阿片受体后可产生完全的阿片作用(吗啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、氢吗啡酮)和阿
2、片受体结合但不激动受体,从而阻止阿片激动剂和受体结合(纳纳洛酮和洛酮和纳曲酮纳曲酮)对某一亚型的阿片受体起激动作用,而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。(纳纳布啡、喷他佐辛、布布啡、喷他佐辛、布托啡诺托啡诺)激动剂激动-拮抗剂 家族新成员 纳布啡C21H27NO4纳布啡纳布啡盐盐酸酸纳纳布布啡啡由由美美国国杜杜邦邦公公司司1965年年研研制制成成功功,目目前前国国产产药药由由宜宜昌昌人人福福药药业业有有限限责责任公司独家生产,商品名叫瑞静。任公司独家生产,商品名叫瑞静。FDA数数据据显显示示,2011年年美美国国共共计计处处方方纳纳布布啡超过啡超过32000份。份。纳纳布布啡啡始始终终是是同同
3、类类产产品品中中唯唯一一一一个个没没有有被被列列入入联联邦邦管管制制药药品品法法案案管管控控的的阿阿片片类镇痛药。类镇痛药。也也是是FDA孕孕妇妇用用药药标标准准中中唯唯一一的的“B类类”阿阿片镇痛药。片镇痛药。Mark W.Guniona,Anna Maria Marchionnea,b,Corrie T.M.Andersona,Use of the mixed agonistantagonist nalbuphine in opioid based analgesia.Acute Pain(2004)6,2939纳布啡作用机制l 对受体完全激动,镇痛效果强,镇痛起效快、镇痛时间久l 对受体
4、具有部分拮抗作用,呼吸抑制和成瘾发生率低l 对阿片受体活性极弱,不产生烦躁、焦虑感给药方式给药方式静脉注射或滴注、皮下注射、肌肉注射静脉注射或滴注、皮下注射、肌肉注射起效时间静注2-3分钟,肌肉或皮下注射不到15分钟起效(达峰时间:30min)T1/25小时(作用持续时间:3-6小时)前15分钟生物利用度(%)肌注 80,皮下75-80蛋白结合率(%)25-50表观分布容积(L/kg)5血浆清除率(L/kg/h)1.8代谢清除肝脏是唯一代谢场所;主要经肠道清除,经粪便排出,小部分(7%)经肾脏清除药代动力学J.F.ARNOULD,M.PINAUD.Ann Fr Anesth Reanim,11
5、 221-228,1992药代动力学:与吗啡 芬太尼家族相比药物名称 给药方式起效时间Tmax作用维持时间代谢排泄吗啡(金标准)静脉1530min4590min240-300min肝脏肾脏芬太尼静脉1-2min3-4min30min肝脏肾脏舒芬太尼静脉1-3min5-6min30min肝脏肾脏瑞芬太尼静脉30s1min5-10min血液肾脏纳布啡静脉2-3min 30min180-360min肝脏肠道 Anderson D et al.J Midwifery Womens Health.2011;56(3):222-39.Errick J K,Heel R C.Nalbuphine.A pre
6、liminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy.J.Drugs,1983,26(3):191-211.药代动力学:与其他类药物相比药物名称给药方式起效时间Tmax作用维持时间代谢排泄吗啡静脉注射15-30min45-90min4-6h肝脏尿纳布啡皮下、肌内静脉注射IM:15minIV:2-3min IM:30-60min IV:30minIM:4-6 hIV:2-4h肝脏粪便、尿布托啡诺肌注10min30min3-4h肝脏胆汁丁丙诺啡口服静脉注射30min1-2h5min5-8h肝脏尿喷他佐辛
7、口服、肌肉注射、静脉注射1h15min2-3min5h以上肝脏尿地佐辛静脉注射15-30min4-6小时肝脏尿 Anderson D et al.J Midwifery Womens Health.2011;56(3):222-39.Freye E,Levy JV.Opioids in Medicine A Comprehensive Review on the Mode of Action and the Use of Analgesics in Different Clinical Pain States:springer;2008.SYSTEM M.地佐辛注射液说明书.2014 2014
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