药物分布-生物药剂学PPT课件.ppt
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1、药物分布物分布1.药物分布物分布 是是指指药物物从从给药部部位位吸吸收收入入血血后后,由由血血液液循循环运运送到体内各送到体内各脏器器组织中的中的过程。程。l研研究究分分布布的的意意义在在于于:理理想想制制剂及及给药方方法法,应使使药物物选择性性的的送送入入欲欲发挥作作用用的的靶靶器器官官内内,在在必必要要的的时间内内保保持持一一定定的的血血液液浓度度,然然后后迅迅速速排排出体外,保出体外,保证高度安全性,有效性。高度安全性,有效性。l分分布布与与疗效效密密切切相相关关,同同时也也与与药物物在在组织中中的的蓄蓄积和副作用等安全性和副作用等安全性问题有关。有关。2.主要内容主要内容 1、药物向物
2、向组织内分布内分布2、药物在淋巴管系物在淋巴管系统的的转运运3、药物向物向脑内分布内分布4、药物向胎儿物向胎儿转运运3.药物向物向组织内分布内分布l 在在血血液液中中不不与与红细胞胞、血血浆蛋蛋白白等等的的血血液液成成分分相相结合合的的药物物,即即非非结合合的的药物物通通过毛毛细管管壁壁向向组织细胞胞外外液液分分布布,然然后后透透过组织细胞胞膜膜向向细胞胞内内分分布。布。4.表表观分布容分布容积l是是将将全全血血或或血血浆中中的的药物物浓度度与与体体内内药量量联系系起起来的比例常数,是来的比例常数,是药动学的一个重要参数。学的一个重要参数。l表表观分分布布容容积不不是是指指体体内内含含药物物的
3、的真真实容容积,也也没没有有生生理理学学意意义,但但表表观分分布布容容积与与药物物的的蛋蛋白白质结合合及及药物物在在组织中中分分布布密密切切相相关关,可可以以用用来来评价体内价体内药物分布的程度物分布的程度。5.人真人真实体液的体液的组成成l人的体液是由人的体液是由细胞内液、胞内液、细胞胞间液和血液和血浆三部分三部分组成的。成的。l体重体重60kg的成人的成人约有有总体液体液36L,其中血其中血浆约2.5L,细胞胞间液液约8L,细胞内液胞内液约25L。6.表表观分布容分布容积与真与真实分布容分布容积相当相当l有些物有些物质由于基本上由于基本上不不与血与血浆蛋白或蛋白或组织相相结合合,故,故表表
4、观分布容分布容积与真与真实分布容分布容积相当。相当。l伊文思伊文思蓝或或吲哚花青花青绿等高分子物等高分子物质静注静注给药后基本上后基本上仅分布在血分布在血浆中,故可用它中,故可用它们来来估算血估算血浆容容积。l溴或溴或氯等离子能很快分布到等离子能很快分布到细胞外液但很胞外液但很难通通过细胞膜,胞膜,故可用它故可用它们来来估算估算细胞外液胞外液。l重水或安替比林等物重水或安替比林等物质能很快分布到整个体液,可能很快分布到整个体液,可估算估算总体液容体液容积。7.表表观分布容分布容积与真与真实分布容分布容积不相当不相当l组织中中药物物浓度比血液中度比血液中药物物浓度低,度低,则V将比将比实际分布容
5、分布容积小小。水溶性。水溶性药物或血物或血浆蛋白蛋白结合率合率高的高的药物,例如水物,例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物,主要存在于血液中,不易物,主要存在于血液中,不易进入入细胞内或胞内或脂肪脂肪组织中,故中,故V较小。小。l组织中中药物物浓度高于血液中度高于血液中药物物浓度,度,则V将比将比实际分布容分布容积大大。脂溶性的。脂溶性的药物易被物易被细胞或胞或组织摄取,血取,血药浓度度较低,可是低,可是V值常超常超过体液体液总量,量,如地高辛的表如地高辛的表观分布容分布容积为600L。8.影响影响组织分布的因素分布的因素l供供给组织的血流量的血流量l组织细胞膜的透胞
6、膜的透过性性l组织细胞外液和胞外液和组织细胞内液胞内液ph差异差异l药物与物与组织细胞内成分的胞内成分的结合合l药物与血物与血浆蛋白的蛋白的结合合l药物的累物的累积9.供供给组织的血流量的血流量l吸吸收收的的药物物向向组织分分布布是是通通过血血液液循循环进行行的的,组织血血流流量量决决定定药物物向向组织转运速度。运速度。10.人体各人体各组织的血流量的血流量l从从表表看看出出肾,副副肾、甲甲状状腺腺,肝肝,脑,心心血流量大,分布快血流量大,分布快l皮肤,肌肉,脂肪等皮肤,肌肉,脂肪等血流量小,分布慢。血流量小,分布慢。11.组织细胞膜的透胞膜的透过性性l药物物从从循循环系系统向向组织转移移,必
7、必须先先从从毛毛细血血管管中中渗渗出出,毛毛细血血管管壁壁具具有有微微孔孔的的类脂脂质屏屏障障,管管壁壁很很薄薄,未未与与血血浆蛋蛋白白结合合的的游游离离型型及及分分子子量量在在200-800的小分子的小分子药物很容易透物很容易透过。l随随药物物分分子子量量的的增增加加,膜膜孔孔透透过性性变小小,当当分分子子半径增大至半径增大至3nm时,其透,其透过变得极慢。得极慢。12.一些水溶性物一些水溶性物质对毛毛细血管的透血管的透过性性13.组织细胞外液和胞外液和组织细胞内液胞内液ph差异差异l组织外液的外液的pH与血与血浆pH(7.4)相同。)相同。l组织内液内液pH因因组织不同,各不相同。不同,各
8、不相同。l由于由于细胞内,外液存在胞内,外液存在pH差异,非差异,非结合型合型药物物浓度在血液内和度在血液内和组织细胞内是不同的。故在各胞内是不同的。故在各组织中中浓度不同。度不同。14.脑、心、骨骼肌、心、骨骼肌、红细胞、肝胞、肝脏、胃壁、胃壁细胞胞pH.15.药物与物与组织细胞内成分的胞内成分的结合合l药物物分分子子与与某某组织内内成成分分有有特特殊殊亲和和性性,使使该组织中中药物物浓度很高度很高。l在在体体内内与与药物物结合合的的物物质,除除血血浆蛋蛋白白外外,其其它它组织细胞胞内内存存在在的的蛋蛋白白、脂脂肪肪、DNA、酶以以及及粘粘多多糖糖类高高分分子子物物质亦亦能能与与药物物发生生
9、非非特特异异性性结合。合。这种种结合的原理与血合的原理与血浆蛋白蛋白结合的原理相同。合的原理相同。l结合合是是可可逆逆的的,药物物在在组织与与血血液液中中保保持持动态平平衡衡。但但结合合物物不不易易渗渗出出,故故组织浓度度高高于于血血浆浓度。度。16.药物与血物与血浆蛋白的蛋白的结合合l血血液液分分红细胞胞与与血血浆两两部部分分,血血液液中中存存在在药物物,对药物分布,排泄起作用的部分仍物分布,排泄起作用的部分仍为血血浆中中药物。物。l药物物进入入血血液液后后,一一部部分分与与血血浆蛋蛋白白结合合成成结合合型型。一部分是非一部分是非结合型的游离状合型的游离状态游离游离态。l游游离离态药物物可可
10、以以自自由由的的向向血血管管外外扩散散,渗渗入入到到组织中中。所以所以药物物转运到运到组织决定于血决定于血浆中游离型中游离型药物的物的浓度度。l药物物与与血血浆蛋蛋白白结合合是是一一种种可可逆逆结合合过程程,血血浆中中药物物的的游游离离型型和和结合合型型之之间保保持持着着动态平平衡衡关关系系,药物物与血与血浆蛋白的蛋白的结合也是合也是药物的一种物的一种储存形式。存形式。17.磺胺磺胺嘧啶的蛋白的蛋白结合率合率较低,低,脑脊液中的脊液中的浓度度较高,所以在治高,所以在治疗流行性流行性脑膜炎膜炎时常首常首选磺胺磺胺嘧啶18.l药物物于于血血浆蛋蛋白白的的结合合有有饱和和性性竞争争性性。当当同同时使
11、使用用两两种种药物物,其其中中一一种种血血浆蛋蛋白白结合合率率高高。置置换出出另另种种药物物,使使药物物分分布布发生生变化,甚至出化,甚至出现毒副作用。毒副作用。19.影响蛋白影响蛋白结合的因素合的因素l药物的理化性物的理化性质、给药剂量、量、药物与蛋白的物与蛋白的亲合合力及力及药物相互作用。物相互作用。l动物种属差物种属差别l性性别差差别(水杨酸血浆蛋白结合率女性高于男性)l生理和病理状生理和病理状态(年龄、病变。如肝、肾功能不全时,血浆内蛋白含量低,某些药游离的增加,出现毒副作用。)20.药物的蓄物的蓄积l当当药物物对组织有有特特殊殊的的亲和和性性时,该组织往往往往就就起起了了一一种种贮存
12、存的的作作用用。此此时常常看看到到药物物从从组织解解离离进入入血血液液的的速速度度要要比比进入入组织的的速速度度慢慢。这样当当连续用用药时,能能引引起起组织中中药物物浓度度逐逐渐上上升升的的趋势,这种种现象称象称为蓄蓄积。l药物物长时间滞滞留留组织内内的的蓄蓄积现象象未未必必都都是是好好事事,由由于于蓄蓄积过多多而而产生生毒毒副副作作用用,往往往往并并不不是是所期望的。所期望的。21.蓄蓄积的机制的机制l主主动转运运l吞噬作用吞噬作用l组织结合合l细胞内代胞内代谢l细胞介胞介质的的ph变化化22.药物在淋巴管系物在淋巴管系统的的转运运l体循环包括血液循血液循环和淋巴循和淋巴循环。l 淋巴循环慢
13、,但有意义。1、治治疗免疫方面的疾病,炎症,癌免疫方面的疾病,炎症,癌转移等移等药物。物。2、可以避免肝、可以避免肝脏的首的首过作用。作用。23.淋巴循淋巴循环与淋巴管的构造与淋巴管的构造l毛细淋巴管管壁的结构与毛细血管基本类似,但通透性更高l毛细淋巴管为一端封闭的小管,组织液过量时即进入淋巴管成为淋巴液。l全身淋巴管汇成两条总淋巴管(胸导管及右淋巴导管)24.药物向淋巴系物向淋巴系统转运的途径随运的途径随给药方法方法的不同而异的不同而异l药物血管内物血管内给药时,药物需物需经组织间隙液隙液扩散散进入淋巴毛入淋巴毛细管管l在淋巴管内在淋巴管内给药则药物全部物全部进入淋巴系入淋巴系统l在在组织间
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