M胆碱受体阻断药.ppt
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1、第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药u概念:能与胆碱受体结合,阻断Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而产生抗胆碱作用的药物u分类M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药要求:1.掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应2.熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品阿托品阿托品阿托品(atropine)作用机制作用机制 阿阿托托品品与与M受受体体只只有有亲亲和和力力,但但无无内内在在活活性性,故故不不能能激激动动受受体体,反反而而阻阻断断AChACh或或其其他他M胆胆碱碱受受体体激激动动药药与与受受体体结结合合,竞竞争争性性地地拮拮抗抗它
2、它们们对对M受受体体的的激动作用。激动作用。药理作用与临床应用药理作用与临床应用 阿阿托托品品的的作作用用广广泛泛,不不同同效效应应器器官官对对其其敏敏感性不同。随着剂量增加,可依次出现:感性不同。随着剂量增加,可依次出现:腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹瞳孔扩大和调节麻痹心跳加快心跳加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制胃肠道及膀胱平滑肌抑制大剂量可出现中枢症状大剂量可出现中枢症状 药理作用药理作用 1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌小剂量小剂量(0.3-0.5mg)(0.3-0.5mg)唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺最敏感最敏感口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥 支气管腺体支气管腺体较敏感较敏感呼吸道分泌
3、减少呼吸道分泌减少 对胃酸的分泌影响较小对胃酸的分泌影响较小 唾液、汗唾液、汗 呼吸道、泪呼吸道、泪 胃液胃液 胃酸胃酸 1 1抑制腺体分泌抑制腺体分泌 全身麻醉前给药:全身麻醉前给药:减少麻醉药刺激引起的减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌,防止分泌物阻塞呼吸道呼吸道及唾液分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。及发生吸入性肺炎。严重盗汗严重盗汗(如肺结核如肺结核)流涎症流涎症(如金属中毒和帕金森症如金属中毒和帕金森症)。临床应用临床应用 2.2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 (1)(1)扩扩瞳瞳 ()瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M受受体体,使使去去甲甲肾上腺素能
4、神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。药理作用药理作用(2)(2)升升高高眼眼内内压压 瞳瞳孔孔扩扩大大虹虹膜膜退退向向四四周周边边缘缘前房角间隙变窄前房角间隙变窄阻碍房水回流。阻碍房水回流。(3)(3)调调节节麻麻痹痹 ()睫睫状状肌肌的的M受受体体睫睫状状肌肌松松弛弛悬悬韧韧带带拉拉紧紧晶晶状状体体变变扁扁平平屈屈光光度度降降低低不不能能将将近近距距离离的的物物体体清清晰晰地地成成像像于于视视网网膜膜上上视视近近物物模模糊糊不不清,只适于看远物清,只适于看远物 2 2眼科应用:眼科应用:虹虹膜膜睫睫状状体体炎炎:使使虹虹膜膜括括约约肌肌和和睫睫状状肌肌松
5、松弛弛,活活动动减减少少,有有利利消消炎炎和和止止痛痛;与与毛毛果果芸芸香香碱碱交交替替使使用用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。验验光光配配镜镜:使使睫睫状状肌肌的的调调节节功功能能充充分分麻麻痹痹,晶晶状状体充分固定,可准确测定晶状体的屈光度。体充分固定,可准确测定晶状体的屈光度。检查眼底:检查眼底:扩瞳以利检查。扩瞳以利检查。临床应用临床应用 3 3松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 当平滑肌处于当平滑肌处于过度活动或痉挛过度活动或痉挛时,其松弛作时,其松弛作用最显著。用最显著。可抑制可抑制胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌痉挛,降低蠕动的幅度痉挛,降低蠕动
6、的幅度和频率和频率可降低可降低尿道、膀胱逼尿肌尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度;的张力和收缩幅度;可解除由药物引起的可解除由药物引起的输尿管张力输尿管张力增高增高对对胆囊、胆道、子宫平滑肌胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱的作用较弱 药理作用药理作用 临床应用临床应用 3.解除平滑肌痉挛:l内脏绞痛胃肠绞痛及膀胱刺激症状,疗效较好对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差,故常与镇痛药哌替啶合用,以增强疗效。l小儿遗尿症 4 4对心血管系统的作用对心血管系统的作用兴奋心脏兴奋心脏 阻断心脏的阻断心脏的M M受体受体,可解除迷走神经对心脏,可解除迷走神经对心脏的抑制,较大剂量时,能使心率加快和传导加的抑制,较大剂
7、量时,能使心率加快和传导加速。速。药理作用药理作用 4 4缓慢型心律失常缓慢型心律失常:迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致的的窦窦性性心心动动过过缓缓、窦房阻滞、房室阻滞窦房阻滞、房室阻滞等。等。急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。临床应用临床应用 5.5.扩张血管、改善微循环扩张血管、改善微循环l治疗量:单用无明显影响。l大剂量:扩张皮肤血管,出现潮红、温热等症状 原因:与其抗胆碱作用无关,可能是阿托品升温后的代偿或直接扩血管作用)在病理情况下,对痉挛的小血管有明显的解痉作用,可改善微循环,恢复重要器官的血流供应 药理作用药理作用 5 5抗休克抗休
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