药理学课件之11-肾上腺素受体阻断药WJJ.ppt
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1、 第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室1 12肾上腺素受体阻断药第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第一节第一节 肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药vv 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合,产生抗肾上腺受体结合,产生抗肾上腺 素的作用素的作用.vv 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压,称为这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压,称为 “肾上腺素作用的
2、翻转肾上腺素作用的翻转”。3 34 45第一节 肾上腺素受体阻断药 1.1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药短效类短效类:酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林长效类:长效类:酚苄明酚苄明 2.2.选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪 3.3.选择性选择性2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾育亨宾 6一、1、2受体阻断口服吸收差口服吸收差肌肉注射维持肌肉注射维持3030 50min50min。生物利用度低生物利用度低酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)短效类短效类短效类短效类 【药理作用药理作用药理作用药理作用】竞争性、选择性阻断竞争性、选择性阻断竞争性、选择性阻断竞争性
3、、选择性阻断 1 1、2 2 受体受体受体受体 1 1、血管、血管、血管、血管和血压:和血压:和血压:和血压:vv 直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。vv具有明显的具有明显的具有明显的具有明显的ADAD翻转作用翻转作用翻转作用翻转作用 7 72 2、心脏:、心脏:、心脏:、心脏:(兴奋)(兴奋)(兴奋)(兴奋)反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断阻断阻断阻断 2 2受体受体受体受体 ,促,促,促,促NE NE 释放,激动释放,激动释放,激动释放,激动 1 1受体,心输受体,心输受体,心输受体,心输出量增加。出量增加。出量增加
4、。出量增加。3 3 3 3、其他:、其他:、其他:、其他:拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用 组胺样作用组胺样作用组胺样作用组胺样作用 阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道8 8【临床应用临床应用临床应用临床应用】vv 外周血管痉挛性疾病,外周血管痉挛性疾病,外周血管痉挛性疾病,外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎。vv 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏(酚妥拉明
5、酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明510mg+10ml510mg+10ml生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射)vv 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。骤发高血压。骤发高血压。骤发高血压。9 910u抗休克抗休克 目的:扩张血管,改善微循环;目的:扩张血管,改善微循环;用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量 常与常与NA合用:增加心输出量,防止肺水肿合用:增加心输出量,防止肺水肿发生。发生。11急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充
6、血性心力衰竭l其他:可乐定抗高压久用突然停药引起其他:可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象高血压危象【不良反应不良反应】1.1.1.1.体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压2.2.2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.3.3.3.诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡4.4.4.4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。121213
7、妥拉唑林妥拉唑林(tolazoline)与酚妥拉明相似与酚妥拉明相似特点是:特点是:1.可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。2.不良反应发生率高。不良反应发生率高。长效类:酚苄明(长效类:酚苄明(phenoxybenzaminephenoxybenzamine)【药理作用药理作用】非竞争性、非选择性非竞争性、非选择性受体阻断剂受体阻断剂 作用特点:降压作用起效作用特点:降压作用起效慢、强大而持久慢、强大而持久【临床应用临床应用】外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 抗休克抗休克 前列腺肥大尿阻塞前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤治疗及术前准备嗜铬细胞瘤治疗及术前准备【
8、不良反应不良反应】体位性低血压,体位性低血压,鼻塞,恶心,呕吐,鼻塞,恶心,呕吐,心动过心动过速,心律失常,速,心律失常,乏力,嗜睡乏力,嗜睡1414 哌唑嗪哌唑嗪【药理作用药理作用药理作用药理作用】阻断阻断阻断阻断1 1 1 1受体降压,受体降压,受体降压,受体降压,不激动不激动不激动不激动22受体受体受体受体促进促进促进促进NANA的释放的释放的释放的释放 作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的1 1 1 1受体,松弛膀受体,松弛膀受体,松弛膀受体,松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑
9、肌。胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用临床应用临床应用临床应用】高血压高血压高血压高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大选择性选择性选择性选择性11受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药-15151.1.受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用 心脏:心脏:心脏:心脏:抑制作用,抑制作用,抑制作用,抑制作用,是本类药物是本类药物是本类药物是本类药物最主要的作用最主要的作用最主要的作用最主要的作用 血管:肝、肾、骨骼肌等血流量减少血管:肝、肾、骨骼肌等血流量减少血管:肝、肾、骨骼肌等血流量减少血管:肝、肾、骨骼肌等血流量减少【药理作用药理作用】第二节第二节 肾上
10、腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药161617支气管:支气管:使支气管平滑肌收缩而增加呼吸使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。道阻力。诱发和加重哮喘诱发和加重哮喘代谢:代谢:糖代谢糖代谢 脂肪代谢脂肪代谢肾素:肾素:阻断球旁细胞阻断球旁细胞1受体,受体,肾素释放肾素释放 肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。醛固酮系统功能削弱。抑制抑制抑制抑制T4 T4 T3 T32.2.膜稳定作用膜稳定作用 有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称膜稳定膜稳定作用。作用。但但显效剂量已超
11、过治疗剂量显效剂量已超过治疗剂量。18183.3.内在拟交感活性(内在拟交感活性(ISAISA)有些有些 受体阻断药与受体阻断药与 受体结合后阻断受体结合后阻断 受体,同受体,同时对时对 受体具有部分激动作用受体具有部分激动作用(partial agonistic(partial agonistic action),action),称为称为内在内在拟交感活性拟交感活性。4.4.其他其他 降低眼压(与抑制房水形成有关)降低眼压(与抑制房水形成有关)普萘洛尔有抗血小板聚集作用普萘洛尔有抗血小板聚集作用 1919【临床应用临床应用】1.1.抗心律失常抗心律失常抗心律失常抗心律失常 2.2.抗高血压抗
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