药理学-第10章-人工合成抗菌素.ppt
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1、人工合成抗菌药Artificial synthetic antibacterial drugsArtificial synthetic antibacterial drugs第第1010章章 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物 一、喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸(1962,已弃用)第二代 吡哌酸(1974)第三代(含“F”)1990年前上市:诺氟沙星(1979)培氟沙星,环丙沙星,依诺沙星 氧氟沙星1990年后上市:左氧氟沙星,氟罗沙星,洛美沙星,托氟沙星,司氟沙星,那氟沙星,阿拉沙星,巴洛沙星,帕珠沙星,西他沙星,吉米沙星,莫西沙星,克林沙星 共同特点1、抗菌作用(1)
2、抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等)(2)作用机制独特(抑DNA回旋酶),与其他抗菌药无明显交叉耐药性 (3)PAE(post antibiotics effect,抗生素后效应)较长 2、给药途径广(口服、注射均可)3、生物利用度较高,通透性较好 4、不良反应较小 抗菌作用(第三代)1、抑菌谱广 G-菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气淋球强;绿脓(环丙、氧氟)G+菌:金葡、链球敏感 分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕)支原体、衣原体、立克次体敏感2、机制:(1)抑制细菌DNA回旋酶,干扰DNA复制(G-)(2)抑制拓扑异构酶IV(G+)抗菌作用机制:
3、抑制DNA螺旋酶喹诺酮喹诺酮DNADNA螺旋酶螺旋酶 药动学吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星外,其 余吸收率80%分布:组织穿透性好,分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培 氟)达治疗浓度 代谢与排泄:差异较大 临床应用敏感菌感染 1、泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染,细 菌性前列腺炎,淋菌性尿道炎,宫颈炎等显效 2、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3、呼吸道感染 (肺炎球菌、支原体)肺部及支气管感染 4、骨髓炎、化脓性关节炎5、皮肤软组织感染 五官科感染、伤口感染6、其它:败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎、伤寒 不良反应1.胃肠道反应:较常见2.中枢神经系统:兴奋症状
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