学术讨论—第十五篇-抗心绞痛药.ppt
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1、第十五章第十五章抗心绞痛药抗心绞痛药Antianginal Drugs第一页,共二十四页。心绞痛心绞痛因冠状动脉因冠状动脉(gunzhung-dngmi)(gunzhung-dngmi)供血不足引起的供血不足引起的心肌急心肌急剧、暂时性缺血与缺氧剧、暂时性缺血与缺氧所导致的阵发性的胸骨压所导致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢放散榨性疼痛并向左上肢放散症候群。症候群。1.1.劳累性心绞痛:劳累性心绞痛:2.2.自发性心绞痛:自发性心绞痛:3.3.变异性心绞痛:变异性心绞痛:第二页,共二十四页。From the coronary arteriesThe right and leftcoronar
2、y arteries,the first branchesof the aorta,carry blood to most of the myocardium.第三页,共二十四页。室室内内压压室室内内容容积积心肌心肌(xnj)(xnj)供氧与需氧的关系供氧与需氧的关系冠脉血流冠脉血流 心肌心肌(xnj)(xnj)收缩力收缩力 心心 率率 心室心室(xnsh)壁张力壁张力 Arrhythmias心肌缺血心肌缺血胸胸 痛痛 LV DysfunctionO2 demandO2 supply灌灌注注压压血血流流量量侧侧支支循循环环第四页,共二十四页。抗心绞痛药作用抗心绞痛药作用(zuyng)(zuyn
3、g)机制机制舒张血管舒张血管(xugun)(xugun)、心率、心率、左室舒左室舒张末压张末压耗氧耗氧。舒张冠脉,促进侧支循环舒张冠脉,促进侧支循环/血流重血流重分布分布冠脉供血冠脉供血供氧。供氧。促进脂代谢转化为糖代谢而促进脂代谢转化为糖代谢而改善心改善心肌代谢肌代谢。第五页,共二十四页。抗心绞痛药的分类抗心绞痛药的分类(fn li)(fn li)1.硝酸酯类:硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨硝酸甘油、硝酸异山梨(shn l)酯酯2.-受体阻断药受体阻断药:普萘洛尔普萘洛尔3.钙通道阻滞药钙通道阻滞药:硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等硫卓等第六页,共二十四页。第一类:硝酸
4、甘油第一类:硝酸甘油(nitroglycerin)【常用药常用药】:硝酸甘油硝酸甘油、硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯、单硝酸异山单硝酸异山梨酯梨酯等;等;【体内过程体内过程】:1.1.脂溶性高,舌下含服:口腔黏膜吸收脂溶性高,舌下含服:口腔黏膜吸收生物利用度生物利用度80%80%(口服(口服8%8%),且可避免),且可避免“首过效应首过效应”2.1-2min2.1-2min起效,持续起效,持续20-30min20-30min3.3.不同类型心绞痛选用不同类型心绞痛选用(xunyng)(xunyng)不同制剂。不同制剂。第七页,共二十四页。【药理作用药理作用】1.1.心肌心肌耗氧量耗氧量 小剂量:小剂
5、量:舒张舒张V回心血量回心血量前负荷前负荷室壁张力室壁张力耗氧量耗氧量;大剂量:大剂量:舒张舒张A 左室内压和室壁张力左室内压和室壁张力耗氧量耗氧量2.2.改善心肌改善心肌缺血区供血缺血区供血 缺血区舒张,非缺血区阻力大于缺血区,给药后,缺血区舒张,非缺血区阻力大于缺血区,给药后,顺压力差,增加缺血区供血顺压力差,增加缺血区供血3.3.左室充盈压,左室充盈压,心内膜供血,改善左室顺应性心内膜供血,改善左室顺应性 增加心内膜下血供。增加心内膜下血供。4.4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤 促进促进(cjn)(cjn)NONO、PGI2PGI2、CGRPCGRP释放,
6、直接保护,心梗范围释放,直接保护,心梗范围,改善重构。改善重构。第八页,共二十四页。非缺血区非缺血区缺血区缺血区对对 照照硝酸硝酸(xio sun)酯类酯类的效应的效应非缺血区非缺血区缺血区缺血区输输送送(sh sn)血血管管阻阻力力(zl)血血管管第九页,共二十四页。室壁张力室壁张力(zhngl)心室心室(xnsh)容积容积第十页,共二十四页。【松弛松弛(sn ch)血管机制血管机制】Ca2+血管血管(xugun)平滑肌舒张平滑肌舒张NOcGMP依赖依赖(yli)的蛋白激的蛋白激酶酶鸟苷酸环化酶(鸟苷酸环化酶(GC)cGMP 硝酸酯硝酸酯类药物类药物抑制收缩蛋白抑制收缩蛋白第十一页,共二十四
7、页。硝酸甘油硝酸甘油 Nitroglycerin【临床应用临床应用】各型心绞痛:各型心绞痛:稳定型稳定型(首选)(首选),发作发作频繁,静滴;频繁,静滴;急性心肌梗死急性心肌梗死(xn j n s)(xn j n s):早期应用早期应用CHF:急性(静脉给药),慢性急性(静脉给药),慢性(长效制剂(长效制剂+强心药)强心药)呼吸衰竭及肺动脉高压呼吸衰竭及肺动脉高压第十二页,共二十四页。局局 部部全全 身身血管舒张血管舒张(shzhng)所致所致【不良反应不良反应】面、颈皮肤潮红面、颈皮肤潮红BP反射性心悸反射性心悸 诱发心绞痛诱发心绞痛头晕、搏动性头痛头晕、搏动性头痛颅内压颅内压长长期期大大剂
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