学术讨论—人工合成抗菌药.ppt
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1、人工合成(rnnhchn)抗菌药第一页,共三十九页。学习目标掌握氟喹诺酮类药物的作用(zuyng)、临床应用及不良反应 熟悉磺胺类、硝基咪唑类的作用、临床应用及不良反应 了解氟喹诺酮类、磺胺类药物的分类 学会观察本类药物的疗效和不良反应,能够熟练实施用药护理,并能正确指导患者合理用药、安全用药第三十五章 人工合成(rn n h chn)抗菌药第二页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药第二节 磺胺类药与甲氧苄啶第三节 硝基(xio j)咪唑类第四节 硝基呋喃类药第三十五章 人工合成(rn n h chn)抗菌药第三页,共三十九页。第三十五章 人工合成(rn n h chn)抗菌药一、概述喹诺酮类抗菌
2、药含有4-喹诺酮母核、人工合成优点:广谱强效、药动学特性好、疗效价格比高、与其他(qt)抗菌药物无交叉耐药性等为目前治疗感(氟喹诺酮类)染性疾病的重要药物,尤其第三代喹诺酮类药物第一节 喹诺酮类药第四页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药分代 代表(dibio)药 第一代(1962-1969)萘啶酸(nalidixic acid)第二代(1969-1979)吡哌酸(pipemidic acid,PPA)第三代(1980-1996)诺氟沙星(norfloxacin)(氟喹诺酮类)第四代(1997-)莫西沙星(moxifloxacin)(新型氟喹诺酮类)【发展(fzhn)概况与分代】第五页,共三十九页
3、。第一节 喹诺酮类药抗菌谱广(广谱杀菌剂)G 菌:大肠、痢疾、伤寒、嗜血、淋球强G 菌:金葡、链球敏感厌氧菌、结核分枝、支原体、衣原体、军团菌敏感作用机制:抑制(yzh)DNA回旋酶和DNA拓扑异构酶(与其它抗菌药无明显耐药性)同类存在交叉耐药,有增长趋势【抗菌作用(zuyng)】-+第六页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药治疗敏感菌引起(ynq)的呼吸系统感染、消化系统感染、泌尿生殖系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染等 某些品种还可用于衣原体、支原体所致的感染性疾病的治疗【临床(ln chun)应用】第七页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药【不良反应不良反应】1.消化道反应:恶心、呕吐、腹
4、泻等。2.神经系统反应:精神异常、抽搐、惊厥(jngju)等,并可诱发癫痫。3.泌尿系统反应:血尿素氮、肌酐升高,结晶尿,血尿,可逆第八页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药【不良反应不良反应】4.过敏反应:药疹、皮肤瘙痒或烧灼感;偶见血管神经性水肿等;少数光敏反应。5.软骨损害(snhi):幼年第九页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药二、常用(chn yn)的喹诺酮类药 吡哌酸(吡哌酸(pipemidicpipemidic acid acid,PPAPPA)抗大肠埃希菌、奇异变形杆菌、痢疾志贺菌 用于敏感(mngn)菌所致的泌尿道、胆道和肠道感染。第十页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药诺氟沙星诺氟
5、沙星(norfloxacin,氟哌酸氟哌酸)抗菌作用:杀菌 革兰阴性菌:铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形(bin xng)菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌等。革兰阳性菌:金葡菌临床应用:敏感菌所致的泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病等。第十一页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸环丙氟哌酸)抗菌作用:抗菌谱广,对革兰阳性、阴性菌如金葡菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等有效;对肺炎军团菌、弯曲菌及支原体、衣原体也有效;对多数厌氧菌无效。临床应用(yngyng):呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨与关节以及眼、耳鼻咽喉
6、等部位感染。第十二页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药氧氟沙星(氧氟沙星(ofloxacinofloxacin,氟嗪酸)抗菌作用:对革兰阳性和革兰阴性菌如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、厌氧菌、奈瑟菌属及结核分枝杆菌等均有较强的抗菌作用。临床应用:敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤(p f)软组织、盆腔和耳鼻咽喉等部位的感染。与异烟肼、利福平合用于结核病。第十三页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药左氧氟沙星(左氧氟沙星(levofloxacinlevofloxacin,利氧沙星)抗菌作用:对表皮葡萄球菌(qijn)、链球菌(qijn)和肠球菌(qijn)、厌氧菌、衣原体、支原体及军团菌有较
7、强的杀灭作用。临床应用:敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染,效果良好。不良反应少。第十四页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药莫西沙星(莫西沙星(moxifloxacinmoxifloxacin)抗菌作用:抗菌谱广,对青霉素敏感或耐药肺炎链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、厌氧菌等均有效。临床应用:敏感菌所致的呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、社区获得(hud)性肺炎(包括青霉素耐药的社区获得(hud)性肺炎)、急性鼻窦炎等 皮肤及软组织感染第十五页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药加替沙星(加替沙星(gatifloxacingatifloxacin)抗菌作用:对产酶的金葡菌、流感嗜血
8、杆菌、淋病奈瑟菌等均有效。对肺炎军团菌、及支原体、衣原体等也均有较强的抗菌活性。口服生物利用度为96。临床应用:敏感菌所致的各种感染性疾病,包括慢性(mn xng)支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎、单纯性及复杂性泌尿系感染等。第十六页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药三、喹诺酮类药用药护理三、喹诺酮类药用药护理(hl)1.因本类药物可致软骨损害,孕妇、未成年人禁用。2.精神病或癫痫病史者、喹诺酮类过敏者禁用。3.环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星和司氟沙星等应在避免(bmin)日照的条件下保存和应用。4.避免与碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断剂以及含铝、钙、铁等多价阳离子的制剂同服,以免胃
9、酸降低而使本类药物的吸收减少。第十七页,共三十九页。第一节 喹诺酮类药5.利福平、红霉素、氯霉素等抑制细菌蛋白质合成的抗菌药可降低氟喹诺酮类药物的抗菌活性,应避免同时服用。6.氟喹诺酮类药物抑制茶碱的代谢,使茶碱的血药浓度升高,毒性反应加重,应引起重视(zhngsh)。7.与非甾体类抗炎药并用,可增加中枢毒性反应。三、喹诺酮类药用药护理三、喹诺酮类药用药护理(hl)第十八页,共三十九页。第三十五章 人工合成(rn n h chn)抗菌药第二节第二节 磺胺类药和甲氧苄啶磺胺类药和甲氧苄啶磺胺类药对医药界的两大贡献(gngxin)1.开创了用化学药物治疗感染性疾病的新纪元 2.建立(jinl)了抗
10、代谢学说第十九页,共三十九页。第三十五章 人工合成(rn n h chn)抗菌药第二节第二节 磺胺类药和甲氧苄啶磺胺类药和甲氧苄啶一、磺胺类药一、磺胺类药 l优点:抗菌谱广 使用方便(口服制剂)稳定性强l缺点:不良反应较多:肾损害,过敏(gumn)抗菌活性不高 易耐药且同类存在交叉耐药性第二十页,共三十九页。第二节 磺胺类药和甲氧苄啶抗菌谱较广多数G、G 菌)w敏感:溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾志贺菌w次敏(G 杆菌):肠菌、流感、伤寒(SMZ)、绿脓、沙眼(shyn)衣原体、放线菌w无效:G 杆菌;立克次体、螺旋体、支原体【抗菌作用(zuyng)】-+-+一、磺胺类药一、磺胺类药 第二十一
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