学术讨论—第二十三章-抗心绞痛药(七年制-2014).ppt
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1、第二十三章第二十三章抗心绞痛药物抗心绞痛药物(yow)(anti-anginal drugs or drugs used for treatment of angina pectoris;P249-259)第一页,共五十一页。第一节第一节概概述述 一、心绞痛一、心绞痛(angina pectoris)是缺血性心脏病的常见症状;是由是缺血性心脏病的常见症状;是由冠状动脉供血冠状动脉供血(供氧供氧)不足引起的不足引起的心肌急心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。冠状冠状动动脉脉(dngmi)供供血血不不足足最最常常见见病病因因是是冠冠状状动动脉脉(dngmi)粥粥样硬化
2、或痉挛。样硬化或痉挛。二、心绞痛产生的原因二、心绞痛产生的原因心肌血氧供给心肌血氧供给心肌血氧需求,心肌血氧需求,需求需求供给,代谢物积聚。供给,代谢物积聚。第二页,共五十一页。第三页,共五十一页。三、心绞痛分型三、心绞痛分型(classification of angina)1.稳定型心绞痛稳定型心绞痛(stable angina)诱发原因多为冠状动脉内斑块;诱发原因多为冠状动脉内斑块;常在劳累或情绪激动时发作常在劳累或情绪激动时发作(fzu)。2.变异型心绞痛变异型心绞痛 (angiospastic or variant angina)常由冠状动脉痉挛所诱发;常在常由冠状动脉痉挛所诱发;常
3、在夜间或休息时发作。夜间或休息时发作。第四页,共五十一页。3.不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛(unstable angina)冠状动脉粥样硬化斑块改变、冠冠状动脉粥样硬化斑块改变、冠 状动脉血管张力升高和血小板聚集与状动脉血管张力升高和血小板聚集与 血栓形成是其常见诱因;不定时发作血栓形成是其常见诱因;不定时发作(fzu);可恶化导致心肌梗死,也可逐渐恢复可恶化导致心肌梗死,也可逐渐恢复 为稳定型心绞痛。为稳定型心绞痛。第五页,共五十一页。四、四、决定决定(judng)心肌耗氧量的因素心肌耗氧量的因素 心室心室(xnsh)壁张力壁张力1 心率心率(xnl)2 心肌收缩力心肌收缩力3 三项乘积三项
4、乘积4第六页,共五十一页。第七页,共五十一页。五、防治途径五、防治途径1.治疗治疗心肌氧耗;心肌氧耗;心肌血供、氧供。心肌血供、氧供。2.预防预防预防动脉预防动脉(dngmi)粥样硬化;粥样硬化;预防血栓栓塞形成。预防血栓栓塞形成。第八页,共五十一页。六、抗心绞痛药发挥疗效的环节六、抗心绞痛药发挥疗效的环节(hunji)1.舒张冠状舒张冠状动脉动脉解除冠状解除冠状动脉动脉痉挛或促进侧支循痉挛或促进侧支循环形成而增加心肌供血、供氧;环形成而增加心肌供血、供氧;2.舒张小舒张小动脉动脉、小小静脉静脉减轻心脏前、后负荷,减轻心脏前、后负荷,室壁张室壁张力而力而心肌耗氧量;心肌耗氧量;第九页,共五十一
5、页。3.阻断阻断1-RHR、抑制心肌收缩力而降低、抑制心肌收缩力而降低心肌对氧的需求。心肌对氧的需求。4.促进脂代谢转化促进脂代谢转化(zhunhu)为糖代谢而改善为糖代谢而改善心肌代谢心肌代谢5.抗血小板、抗血栓抗血小板、抗血栓第十页,共五十一页。冠脉供血不足冠脉供血不足(bz)心肌耗氧增加心肌耗氧增加心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧(quyn)无氧代谢产物乳酸无氧代谢产物乳酸(rsun)、丙酮酸、组、丙酮酸、组胺、胺、K+等聚积,刺激神经末梢等聚积,刺激神经末梢心绞痛心绞痛冠脉痉挛冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉粥样硬化或血栓心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力心率心率第十一页,共五十一页。扩张
6、扩张(kuzhng)冠脉冠脉耗氧量耗氧量心心率率(xn l)心心室室(xnsh)壁壁张张力力心心肌肌收收缩缩力力供供需需钙通道阻滞药钙通道阻滞药 -R阻断药阻断药硝酸酯类硝酸酯类第十二页,共五十一页。七、七、常用常用(chn yn)(chn yn)药物药物硝酸酯类硝酸酯类(nitrate esters)-R阻断药阻断药钙通道阻滞药钙通道阻滞药第十三页,共五十一页。第二节第二节硝酸酯类硝酸酯类(nitrate esters)硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin;三硝酸甘油酯硝酸甘油酯)硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate;硝酸硝酸异山梨醇;硝酸脱水异山梨醇;
7、硝酸脱水(tushu)山梨醇酯;消心山梨醇酯;消心痛痛)单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate;鲁南欣康;异乐定;安心脉鲁南欣康;异乐定;安心脉)戊四硝酯戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitrate;硝酸硝酸戊四醇酯;硝酸季四醇;长效硝酸甘油戊四醇酯;硝酸季四醇;长效硝酸甘油)第十四页,共五十一页。其中其中(qzhng)硝酸甘油最常用,戊四硝酯硝酸甘油最常用,戊四硝酯及供吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。及供吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。第十五页,共五十一页。【chemistry and history】In China,the old fol
8、k remedy for chest pains includes administration of gun fire powder and soil on the surface of old walls.We know that they contain nitrates.Nitroglycerin was first synthesized in 1846 and still widely used in treatment of angina pectoris.Now,this group drugs include nitroglycerin,isosorbide nitrate,
9、amyl nitrite,etc.第十六页,共五十一页。【药理作用药理作用】2改变心脏血液重新分布,有利改变心脏血液重新分布,有利于缺血区灌注于缺血区灌注1扩张血管,降低心肌耗氧量扩张血管,降低心肌耗氧量扩张血管,降低心肌耗氧量扩张血管,降低心肌耗氧量第十七页,共五十一页。舒张静脉血管,降低心脏前负荷舒张静脉血管,降低心脏前负荷舒张动脉血管,降低心脏后负荷舒张动脉血管,降低心脏后负荷心室容积心室容积(rngj)缩小缩小心室壁张力下降心室壁张力下降耗氧量下降耗氧量下降血压血压(xuy)下降下降心率心率(xnl)加快加快第十八页,共五十一页。改变心肌改变心肌(xnj)血液重分布,有利于缺血区灌注血
10、液重分布,有利于缺血区灌注1选择性舒张选择性舒张冠脉输送血冠脉输送血管管2增加心内膜增加心内膜下区血液灌下区血液灌注注3刺激侧支循刺激侧支循环开放,增环开放,增加缺血区的加缺血区的灌注灌注第十九页,共五十一页。第二十页,共五十一页。【抗心绞痛机制抗心绞痛机制】硝酸酯类作为硝酸酯类作为NO 供体,在平滑肌供体,在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO 的受体是鸟苷酸环化酶的受体是鸟苷酸环化酶(GC)活活性性中中心心的的Fe2+;二二者者结结合合后后激激活活(j hu)GC,平滑肌细胞内平滑肌细胞内cGMP 含量。含量。cGMP激活依赖于激活依赖于cG
11、MP 的蛋白激的蛋白激酶,使细胞内酶,使细胞内Ca2+,促使肌球蛋白轻促使肌球蛋白轻链去磷酸化链去磷酸化 引起血管舒张。引起血管舒张。第二十一页,共五十一页。硝酸酯类的作用机制与血管内皮细硝酸酯类的作用机制与血管内皮细胞释放的扩血管物质胞释放的扩血管物质-血管内皮舒张因子血管内皮舒张因子 (endothelium-derived relaxing factor,EDRF)相同,但硝酸酯类药物本身即是相同,但硝酸酯类药物本身即是NO 的供的供体,无需借助血管内皮细胞即可产生扩血体,无需借助血管内皮细胞即可产生扩血管作用,管作用,对病变血管仍可产生扩张作用。对病变血管仍可产生扩张作用。另外,另外,
12、硝酸酯类和硝酸酯类和 NO 均能抑制血小均能抑制血小板板聚聚集集和和粘粘附附,具具有有(jyu)抗抗血血栓栓形形成成作作用用,有有利于由利于由冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。的治疗。第二十二页,共五十一页。Ca2+MLCK-MLCKP血管血管(xugun)平滑肌舒张平滑肌舒张NOcGMP依赖依赖(yli)的的PKGC cGMP 硝酸硝酸(xiosun)酯酯类药物类药物MLCK:肌球蛋白轻链激酶肌球蛋白轻链激酶第二十三页,共五十一页。【pharmacokinetics】首过消除首过消除(xioch)舌下含服舌下含服12min起效,血浆半期为起效,血浆半期为14
13、min.第二十四页,共五十一页。【临床应用临床应用】是缓解心绞痛最常用的药物,适用于是缓解心绞痛最常用的药物,适用于各型心绞痛防治。对各型心绞痛防治。对稳定型心绞痛为稳定型心绞痛为首选首选药。药。另外,也用于急性心肌梗死另外,也用于急性心肌梗死、心衰。、心衰。释放的释放的 NO 兼有抑制血小板聚集兼有抑制血小板聚集(jj)作用。作用。第二十五页,共五十一页。【不良反应不良反应及耐受性及耐受性】机制可能与细胞内生成机制可能与细胞内生成NO 过程中造成过程中造成-SH耗竭有关耗竭有关(yugun)。停药后敏感性逐渐恢复。停药后敏感性逐渐恢复。搏动搏动(bdng)性头痛性头痛皮肤皮肤(pf)潮红潮红
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