浅析头霉素类抗生素及头孢菌素.ppt
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1、头霉素类及头孢菌素类抗生素简介药剂科刘旭头霉素类抗生素主要内容主要内容头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1 头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点2 头霉素类抗生素的临床应用头霉素类抗生素的临床应用3 不良反应与注意事项不良反应与注意事项4 头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1我院使用的头霉素类简介我院使用的头霉素类简介5头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介-内酰胺类内酰胺类均含均含-内酰胺环内酰胺环青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺内酰胺+酶酶抑制剂抑制剂头霉素类头霉素类氧头孢烯类氧头孢烯类碳青霉烯类碳青霉烯类单环类单环类头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素
2、的简介头霉素类头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核,具有头孢菌素的母核,并在并在7位位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素)产生的头霉素C(CephamycinC)经半合成改造侧链而制得。)经半合成改造侧链而制得。这使得头霉素能够抵抗这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌革兰阳性菌和和革兰阴性革兰阴性菌菌-内酰胺酶内酰胺酶的灭活,并能够杀灭对头孢菌素的灭活,并能够杀灭对头孢菌素产生产生耐药性耐药性的菌株。的菌株。作用机制作用机制与各种与各种-内酰胺类抗生素的作用机制相似,内酰胺类抗生素的作用机制相似,抑
3、制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin penicillin binding proteins,PBPsbinding proteins,PBPs),),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点G-杆菌杆菌G-球菌球菌G+菌菌厌氧菌厌氧菌大肠杆菌大肠杆菌流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌奇异变形杆菌奇异变形杆菌沙门菌属沙门
4、菌属志贺菌属志贺菌属肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌产气杆菌产气杆菌卡他莫拉菌卡他莫拉菌淋球菌淋球菌脑膜炎球菌脑膜炎球菌甲氧西林敏甲氧西林敏感的葡萄球感的葡萄球菌菌链球菌链球菌白喉杆菌白喉杆菌G+球菌:肠球球菌:肠球菌、粪链球菌菌、粪链球菌G+杆菌:产气杆菌:产气荚膜梭状杆菌、荚膜梭状杆菌、梭状芽孢杆菌梭状芽孢杆菌G-球菌:韦荣球菌:韦荣氏球菌氏球菌G-杆菌:拟杆杆菌:拟杆菌、梭杆菌菌、梭杆菌需氧菌头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点对耐对耐G-菌的菌的-内酰胺酶性能强,包括对部分内酰胺酶性能强,包括对部分超广谱超广谱-内酰胺酶(内酰胺酶(ESBLs)很稳定,其稳很稳定,其稳定性优于大多数
5、头孢菌素,可用于产酶菌、定性优于大多数头孢菌素,可用于产酶菌、耐药菌的感染。耐药菌的感染。对厌氧菌(脆弱拟杆菌)有较强作用,没有对厌氧菌(脆弱拟杆菌)有较强作用,没有氧头孢烯类的效果优,这是与头孢菌素类抗氧头孢烯类的效果优,这是与头孢菌素类抗生素的不同之处。生素的不同之处。对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。头霉素类抗生素的临床应用头霉素类抗生素的临床应用1 1敏感菌所致的呼吸道、尿敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。路等感染。2 2需氧菌与厌氧菌的混合感需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。染如腹腔感染。3 3用于腹腔或盆腔手术的预用于腹腔或盆腔手术的预防用药。防用药。头孢西丁头孢西丁头孢
6、美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头霉素头霉素C头孢米诺头孢米诺头霉素类抗生素的常用药物头霉素类抗生素的常用药物一代一代二代二代三代三代各代表药物的抗菌特点各代表药物的抗菌特点头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似于二代头孢菌素;头头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似于二代头孢菌素;头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。u对于对于G-菌,头孢米诺作用强于其他同类。菌,头孢米诺作用强于其他同类。u对脆弱类杆菌,头孢西丁强于头孢美唑,而其他菌头对脆弱类杆菌,头孢西丁强于头孢美唑,而其他菌头孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁u对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性:亚
7、胺对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性:亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟头孢西丁头孢西丁二代头孢二代头孢u对大肠埃希菌抗菌活性:头孢西丁对大肠埃希菌抗菌活性:头孢西丁头孢哌酮、喹诺酮头孢哌酮、喹诺酮类类常用药物的对比常用药物的对比头孢西丁钠头孢西丁钠头孢美唑钠头孢美唑钠头孢米诺钠头孢米诺钠抗需氧菌抗需氧菌+抗脆弱类杆菌抗脆弱类杆菌+抗其他厌氧菌抗其他厌氧菌+抗抗-内酰胺酶内酰胺酶稳定稳定稳定稳定稳定稳定进入脑脊液进入脑脊液顺利顺利难难难难用法用法肌注、静推、肌注、静推、静点静点静推、静点静推、静点静推、静点静推、静点半衰期半衰期1h1h2.5h排泄排泄肾脏(原型)肾脏(
8、原型)肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)肾脏(原型)注:“+”表示作用良好,“+”表示作用强。对于高产对于高产-内酰胺酶菌株能够加快苯唑西林发生内酰胺酶菌株能够加快苯唑西林发生水解,从而产生水解,从而产生假耐药假耐药。但是如果。但是如果mecA基因表基因表达水平很低时,可能出现达水平很低时,可能出现假敏感假敏感。头孢西丁属于第二代头霉素类的一种抗生素,对头孢西丁属于第二代头霉素类的一种抗生素,对-内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。不良反应不良反应1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻(伪膜性结肠炎的症状可发生在治疗中或治疗后)等消化道症
9、状。等消化道症状。2、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。3、偶见血液系统毒性,如出现血液有形成分的减少、凝血、偶见血液系统毒性,如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。酶原时间延长等。4、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克。6、长期用药可致菌群失调,发生二重感染(口腔炎、念珠、长期用药可致菌群失调,发生二重感染(口腔炎、念珠菌病)。菌病)。7、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期
10、用药后可出现维生素K、维生素、维生素B缺乏症。缺乏症。注意事项注意事项1 1.青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。2.有青霉素类过敏史患者确有应用指征时,必须充分权衡利弊后有青霉素类过敏史患者确有应用指征时,必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者,则不在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者,则不宜再选用本品宜再选用本品3.3.肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎特别是结肠炎)者慎用。者慎用。4.4.与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。5.5.用药期间和用药后用药期间和用药后1 1周内应避
11、免饮酒周内应避免饮酒(双硫仑样反应双硫仑样反应(面部潮红、面部潮红、头痛头痛、眩晕眩晕、腹痛腹痛、胃痛胃痛、恶心恶心、呕呕吐吐、气促、心率加快、血压降低,以及、气促、心率加快、血压降低,以及嗜睡嗜睡、幻觉幻觉等等)。)。6.6.交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏:与头孢菌素类药有交叉过敏。常用头霉素类简介头孢西丁头孢西丁 别名:美福仙、先锋美吩、别名:美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩头孢甲氧噻吩、头孢、头孢甲氧霉素、甲氧霉素、头霉甲氧噻吩头霉甲氧噻吩、法克、法克、CFXCFX。类似于第。类似于第二代头孢菌素,特点为对二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌革兰阴性菌有较强的抗有较强的抗菌作用,
12、具有高度抗菌作用,具有高度抗内内酰胺酶酰胺酶性质。性质。“头孢西丁头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍应用可致抗配伍应用可致抗菌疗效减弱。菌疗效减弱。”而这一项在其它头孢类药中是没有而这一项在其它头孢类药中是没有的。的。用法用量简介:成人:用法用量简介:成人:1g1g2g/2g/次,次,3 34 4次次/日,日,重症重症1 1日量可达日量可达12g12g不良反应简介:过敏反应:皮疹不良反应简介:过敏反应:皮疹(包括剥脱性皮炎包括剥脱性皮炎及毒性表皮腐解及毒性表皮腐解)、荨麻疹、瘙痒、发热及其他过、荨麻疹、瘙痒、发热及其他过敏反应敏反应(包括慢性间质性肾炎及血管
13、性水肿包括慢性间质性肾炎及血管性水肿)。与。与青霉素青霉素有时有交叉变态反应。其他:静脉给药可有时有交叉变态反应。其他:静脉给药可引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛、硬结、触痛,引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛、硬结、触痛,还有重症肌无力、低血压等。还有重症肌无力、低血压等。用药注意简介:肌注一般不用,如必要肌注时,用药注意简介:肌注一般不用,如必要肌注时,应与应与0 05%5%盐酸利多卡因注射液混合注射,以减轻盐酸利多卡因注射液混合注射,以减轻局部刺激。肌注,本品局部刺激。肌注,本品1g1g用用2ml2ml稀释液溶解。本品稀释液溶解。本品的溶液,室温下可稳定的溶液,室温下可稳定2424小时,小时,
14、5t25t2可稳定可稳定1 1周,周,冰冻状态可稳定冰冻状态可稳定3030周。周。与其他与其他-内酰胺类抗生素可产生交叉过敏反应,内酰胺类抗生素可产生交叉过敏反应,故对青霉素类和头孢菌素类有过敏者不宜用。乳故对青霉素类和头孢菌素类有过敏者不宜用。乳母慎用。母慎用。不推荐不推荐头孢西丁用于头孢西丁用于3 3 月月的婴儿的婴儿相互作用简介:相互作用简介:1 1与头孢呋新混合使用有拮抗作用,可使抗菌力与头孢呋新混合使用有拮抗作用,可使抗菌力降低。降低。2 2本品可与碳酸氢钠注射液、胰岛素、甘露醇、本品可与碳酸氢钠注射液、胰岛素、甘露醇、利多卡因配伍。利多卡因配伍。头孢美唑头孢美唑别名:头孢氰四唑、头
15、孢氰唑、头孢氰唑氧、别名:头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇先锋美他醇、先锋美他唑、先锋美他唑、头孢美他唑头孢美他唑,头孢美,头孢美唑是一种半合成的唑是一种半合成的头霉素头霉素衍生物,与其它衍生物,与其它头孢菌头孢菌素类素类药相似,头孢美唑注射剂通过影响药相似,头孢美唑注射剂通过影响细菌细胞细菌细胞壁壁生物合成,从而起抗菌作用。生物合成,从而起抗菌作用。用法用量简介:静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.51g,每日2次,重症感染剂量可加倍。不良反应简介PS:长期服用广谱抗生素,可因为肠道内的一些有益菌受到抑制,使维生素B族和维生素K合成不足,引起维生素B族和维生素K缺乏症。可以在服药
16、的同时,适当补充维生素B族和维生素K,以减少体内维生素的变化。注意事项简介:头孢菌素类抗生素主要内容主要内容头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1各种头孢菌素的特点及应用比较2不良反应与注意事项不良反应与注意事项3头孢菌素类抗生素的简介头孢菌素类抗生素的简介1我院使用的头孢菌素类简介我院使用的头孢菌素类简介4头孢菌素类抗生素的简介头孢菌素类抗生素的简介头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins.cephalosporins.分分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于锋霉素。属于内酰胺类抗生素,是内酰胺类抗生素,是-内酰胺类抗生
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