四环素类及氯霉素类抗生素-.ppt
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1、第四十章第四十章四环素类及氯霉素类抗生素四环素类及氯霉素类抗生素抗菌谱广(旧称广谱抗生素)抗菌谱广(旧称广谱抗生素)大多数大多数G+、G-菌菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)某些原虫(阿米巴)某些原虫(阿米巴)第一节第一节 四环素类四环素类(tetracyclines)A AB BC CD D5 56 67 7四环素类基本结构:氢化骈四苯母核四环素类基本结构:氢化骈四苯母核四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类1.1.天然四环素:天然四环素:金霉素(金霉素(19481948年用于临床)年用于临床)土霉素(土霉
2、素(19501950年用于临床)年用于临床)四环素(四环素(19531953年用于临床)年用于临床)2.2.半合成四环素:半合成四环素:多西环素(强力霉素)多西环素(强力霉素)米诺环素(二甲氨四环素)米诺环素(二甲氨四环素)美他环素(甲烯土霉素)美他环素(甲烯土霉素)分分 类类金霉素现仅限于外用金霉素现仅限于外用土霉素已基本不用土霉素已基本不用四环素用于某些感染性疾病四环素用于某些感染性疾病 抗抗菌菌谱谱广广,可可口口服服应应用用,方方便便。但但由由于于细细菌菌对对四四环环素素类类耐耐药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低,药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低,天然四
3、环素:天然四环素:抗菌谱广抗菌谱广抗菌活性较强抗菌活性较强耐药菌株较少耐药菌株较少服药次数少服药次数少不良反应较轻不良反应较轻半合成四环素:半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素多西环素、米诺环素、美他环素1、抗菌谱广抗菌谱广:(1)对)对G+菌作用菌作用不及不及青霉素和头孢菌素青霉素和头孢菌素 (2)对)对G-菌作用菌作用不及不及氨基糖苷类和氯霉素氨基糖苷类和氯霉素 (3)对支原体、立克次体、螺旋体作用强)对支原体、立克次体、螺旋体作用强 (4)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效抗菌活性:抗菌活性:米诺环素米诺环素多西环素多西环素美他环素美他环素地
4、美环素地美环素四环素四环素土霉素土霉素抗菌作用抗菌作用2 2、抗菌机理(、抗菌机理(快效抑菌剂快效抑菌剂)与与核核糖糖体体30S亚亚基基的的A位位特特异异性性结结合合,阻阻止止氨氨基基酰酰tRNA进进入入A位位,抑抑制制肽肽链链延延长和蛋白质合成长和蛋白质合成。改改变变细细菌菌细细胞胞膜膜通通透透性性,使使菌菌体体内内核核苷苷酸酸及及其其他他重重要要成成分分外外漏漏,抑抑制制细细菌菌DNA复复制。制。抗菌作用抗菌作用1、细菌获得四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降低。、细菌获得四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降低。2、细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白如、细菌基因表达增强,大量
5、生成核糖体保护蛋白如 TetM蛋白,蛋白,阻碍四环素类与核蛋白体的结合。阻碍四环素类与核蛋白体的结合。3、细菌产生灭活酶,使药物失活。、细菌产生灭活酶,使药物失活。耐药机制耐药机制1.口服:口服:口服易吸收,吸收不完全。口服易吸收,吸收不完全。影响口服吸收因素影响口服吸收因素:1)食物:饭后服用血药浓度比空腹服用下降)食物:饭后服用血药浓度比空腹服用下降50%。2)多多价价阳阳离离子子:Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+可可与与四四环环素素类类抗抗生生素素形成络合物,排出体外,影响吸收。如要合用,服药间隔形成络合物,排出体外,影响吸收。如要合用,服药间隔3小时。小时。3)碱性药、)碱性药、
6、H2受体阻断剂、抗酸药减少吸收受体阻断剂、抗酸药减少吸收4)酸性药物如)酸性药物如VitC促进吸收。促进吸收。体内过程体内过程2.2.分布:分布:吸收后分布比较广泛。吸收后分布比较广泛。(1 1)可)可沉积在骨和牙组织沉积在骨和牙组织中中(2 2)脑脊液浓度低)脑脊液浓度低(3 3)胆汁中浓度较高:形成肝肠循环,可用于胆道感染。)胆汁中浓度较高:形成肝肠循环,可用于胆道感染。3.3.排泄排泄:(1 1)部分以原形由尿排泄,尿中浓度高,可治疗泌尿系统感染。)部分以原形由尿排泄,尿中浓度高,可治疗泌尿系统感染。(2 2)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。临床应用临床
7、应用 1 1、“四体四体”感染(感染(多为首选多为首选)立克次体感染(斑疹伤寒、立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等);热和恙虫病等);衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿 等);等);支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染 等);等);螺旋体感染(莱姆病、回归热等);螺旋体感染(莱姆病、回归热等);2 2、细菌性感染、细菌性感染(首选首选)肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿布鲁菌病布鲁菌病【不良反应不良反应】局部刺激作用:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状。肌局部刺激作
8、用:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状。肌内注射刺激性大,禁用。静滴易引起静脉炎。内注射刺激性大,禁用。静滴易引起静脉炎。光敏反应:患者受到阳光和紫外线照射时易出现红斑,多光敏反应:患者受到阳光和紫外线照射时易出现红斑,多西环素较四环素和米诺环素多见。西环素较四环素和米诺环素多见。肝、肾毒性肝、肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致,可为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇;易发生于孕妇;对骨骼和牙齿生长的影响对骨骼和牙齿生长的影响 :四环素牙四环素牙 药药物物与与新新形形成成的的骨骨骼骼和和牙牙齿齿中中的的羟羟磷磷灰灰石石晶
9、晶体体结结合合形形成成四四环环素素-磷磷酸酸钙钙复复合合物物,造造成成恒恒齿齿永永久久性性棕棕色色色色素素沉沉着着(俗俗称称牙牙齿齿黄黄染染)、牙牙釉釉质发育不全;还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。质发育不全;还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。禁用禁用于于妊娠月以上妊娠月以上的妇女的妇女8 8岁以内岁以内的儿童的儿童二重感染二重感染真菌病真菌病:以白色念珠菌多见,表现为鹅口疮,肠炎。:以白色念珠菌多见,表现为鹅口疮,肠炎。假假膜膜性性肠肠炎炎:病病情情严严重重,有有死死亡亡危危险险。这这是是由由于于耐耐四四环环素素的的难难辩辩梭梭菌菌产产生生强强烈烈外外毒毒素素,引引起起肠肠壁壁坏坏死死,体体液液渗渗
10、出出,剧剧烈烈腹腹泻泻,导导致致失失水水或或休克等症状。休克等症状。a.停用广停用广谱 b.抗抗 菌菌真菌病:制霉菌素、两性霉素真菌病:制霉菌素、两性霉素B难辨梭菌性辨梭菌性肠炎:万古霉素、替考拉宁、甲硝炎:万古霉素、替考拉宁、甲硝唑 多西环素多西环素是土霉素的衍生物,又称是土霉素的衍生物,又称强力霉素强力霉素。属属长长效效半半合合成成四四环环素素类类,是是四四环环素素类类药药物物的的首首选选药药;抗抗菌菌活活性性比比四四环环素素强强2 21010倍倍,具具有有强强效效、速速效效、长长效效的的特特点点;消消除除t1/2t1/2长长达达121222h22h,每日用药,每日用药1 1次。次。口口服
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