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抗菌药物分类及作用机制.ppt
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1、抗菌抗菌药物的分物的分类及作用机制及作用机制赣州市肿瘤医院 黄刚细菌的结构细菌的致病性致病性致病性:细菌对寄主的侵犯,包括细菌吸附于体表,侵入组织或细胞,生长繁殖,产生毒素,乃至扩散蔓延以及抗拒寄主的一系列防御机能,造成机体损伤。吸附吸附:细菌能以它表面的特殊成分和结构附着于寄主体表或各器官的上皮粘膜,如大肠杆菌的某些菌株借其表面抗原(K88)吸附于肠上皮,淋球菌借其表面丝状突出物吸附于尿道上皮,化脓性链球菌借其表面特异性M蛋白吸附于咽部粘膜等。细菌的致病性侵入机体侵入机体:分三种不同现象:1细菌在表面生长繁殖,释放毒素,毒素进入人体,如破伤风、白喉等。2有些细菌在吸附后,细胞膜上形成裂隙,细
2、菌进入细胞内繁殖产生毒素,使细胞死亡,如痢疾杆菌和沙门氏杆菌。3另有些细菌,通过粘膜上皮细胞进入皮下组织,并进一步扩散如链球菌所致丹毒及蜂窝组织炎等。细菌的致病性在体内繁殖在体内繁殖:细菌在体内繁殖,要求适合它生长的营养条件和抵抗寄主的能力,如变形杆菌,由于具有尿素酶,能利用尿素生长,并产生氨损伤组织,所以比其他细菌引起更为严重的肾盂肾炎。又如布氏杆菌能在胎型绒毛膜和羊水中大量生长,造成流产,因为胚胎组织中有丰富的赤癣醇是布氏杆菌生长的刺激素。细菌的致病性扩散散:某些细菌能产生可溶性物质,分解结缔组织基质中的透明质酸,造成皮下扩散,如化脓性链球菌。另外有些细菌如布氏杆菌、鼠疫杆菌,在淋巴结内不
3、被清除,反而能生长繁殖,通过淋巴液扩散至体内其他部位。在机体抵抗力差时,局部感染的细菌可侵入血循环造成菌血症。细菌的致病性对寄主防御机能的抵抗:如链球菌的溶血素、肺炎球菌的荚膜、金黄色葡萄球菌的凝固酶、结核杆菌的抑制和抵抗溶菌酶的作用,有些致病菌还能产生某些物质杀伤吞噬细胞等,这些均能使细菌在机体内存活而致病。细菌的致病性毒素毒素:有外毒素和内毒素两类,肉毒杆菌的毒素和葡萄球菌的肠毒素即是外毒素(在体外产生)。还有在传染病中起主要作用或起部分致病作用的如白喉、破伤风的毒素以及链球菌的红斑毒素等。引起肠道感染的细菌,可产生一些毒素激活腺苷酸环化酶使cAMP增加,肠道分泌增多而致腹泻。内毒素是和革
4、兰氏阴性细菌细胞壁相关的磷脂多糖蛋白质,大分子复合物,脂多糖是其主要成分,内毒素可以引起微循环灌注不足,休克、弥漫性毛细血管内凝血和施瓦茨曼氏反应(局部皮肤反应)等。抗生素定义抗生素:是指微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。天然抗生素:是指由微生物培养液中提取获得。半合成抗生素:是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到的产品。常用抗生素的分类-内内酰胺胺类大大环内内酯类林可霉素林可霉素类氨基糖氨基糖甙类多粘菌素多粘菌素类四四环素素类氯霉素霉素类糖糖肽类喹喹诺酮类碳青霉碳青霉烯类一、一、-内内酰胺胺类 青霉素青霉素类:天然青霉素作用机制均为抑制细菌
5、细胞壁的生物合成。自1959年以来,先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的阿莫西林、氨苄西林等,它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,对耐药金黄色葡萄球菌无效。)头孢菌素菌素类:作用机制均作用机制均为抑制抑制细菌菌细胞壁的生物合成。胞壁的生物合成。第一代常见皮疹等过敏反应,偶见过敏性休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒性,第四代没见肾损害报道。第一代:第一代:头孢羟氨氨苄、头孢氨氨苄、头孢唑啉、啉、头孢拉拉啶、头孢丙丙烯。口服主要治。口服主要治疗革革兰阳性菌,阳性菌,第二代:第二代:头孢呋辛脂、辛脂、头孢克洛、克洛、头孢孟多。可孟多。可为一般革一般革兰
6、阴性菌感染的首阴性菌感染的首选药,另,另对革革兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。作用。第三代:第三代:头孢噻肟、头孢曲松、曲松、头孢克克肟、头孢地尼。口服主地尼。口服主要用于革要用于革兰阴性菌所致各系阴性菌所致各系统的中度感染。的中度感染。第四代:第四代:头孢皮皮罗、头孢吡吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治南。用于其他抗生素治疗无效的无效的严重感染或重感染或对其他抗生素耐其他抗生素耐药的的细菌引起的各系菌引起的各系统严重感染重感染其他其他-内内酰胺胺类:-内内酰胺胺类抑制抑制药(例如克拉(例如克拉维酸,其与酸,其与-内内酰胺胺类抗生素合用,可明抗生素合用,可明显增增强抗
7、菌作用);抗菌作用);二、大二、大环内内酯类此类药共同特点为:1.作用机制相同,均为抑制细菌蛋白质合成,起快速抑菌作用,有些在高浓度下也有杀菌作用。2.抗菌谱窄,主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。4.毒性低微,口服的主要副作用为胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹,瘙痒。三、林可霉素三、林可霉素类此类包括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)。抗菌谱与红霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素强,口服吸收好且不受食物影响,毒性较小,主要经肝代谢,均为抑制细菌蛋白质的合成。克林霉素和林可
8、霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同,故不宜合用。四、氨基苷四、氨基苷类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点:1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成,抗菌谱广。2.水溶性好,化学性质稳定。3.口服难吸收,口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应:损害第八对脑神经(临床反应可分为两类:一为前庭功能损害,口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害,表现为听力减退,甚至耳聋。);肾毒性;神经肌肉阻断作用;过敏反应。五、多粘菌素五、多粘菌素类多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒
9、性较大,主要表现在肾脏及神经系统两方面,偶见白细胞减少和肝脏毒性。六、四六、四环素素类抗菌谱极广,包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、和螺旋体,还有间接抑制阿米巴原虫的作用。可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素等;半合成品有多西环素和米诺环素。七、七、氯霉素霉素类氯霉素是治疗眼部感染的首选药。不良反应:1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。)2.灰婴综合征人工合成抗菌素人工合成抗菌素喹诺酮类磺胺磺胺类其他合成抗菌其他合成抗菌药:1.甲氧甲氧苄啶(TMP),又名磺胺增效),又名磺胺增效剂。2.硝基硝基呋喃喃类 如:如:呋
10、喃妥因、喃妥因、呋喃喃唑酮。3.硝基咪硝基咪唑类 如:如:甲硝甲硝唑、替硝、替硝唑。八、八、喹诺酮类作用机制:通过抑制细菌DNA回旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。具有抗菌谱广,抗菌力强,组织浓度高,与其他常用抗菌药无交叉耐药性,不良反应相对较少等特点。不良反应:1.可引起骨关节软组织的损伤,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。2.可引起中枢神经系统不良反应,故不能用于有癫痫病史的患者。第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄,仅用于泌尿道和肠道感染。第二代,如:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合临床疗效达到第
11、三代头孢第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。九、磺胺九、磺胺类通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广,但不良反应较多,常见有:恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等,为防止肾损害,应在服药期间多饮水,同服等量碳酸氢钠。此类包含如:磺胺嘧啶(SD),磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。抗菌抗菌药物主要作用机制物主要作用机制主要作用机制主要作用机制主要作用机制主要作用机制 代表类抗生素代表类抗生素代表类抗生素代表类抗生素 阻碍细菌细胞壁的合成阻碍细菌细胞壁的合成 青霉素类、头孢菌素类、
12、万古霉素、磷霉素、杆菌肽青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽 阻碍细菌蛋白质的合成阻碍细菌蛋白质的合成 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类 抑制细菌抑制细菌DNADNA的合成的合成 喹诺酮类喹诺酮类 影响细菌影响细菌RNARNA的合成的合成 利福平利福平 影响细胞膜的通透性影响细胞膜的通透性 多粘霉素多粘霉素B B及及E E、两性霉素、两性霉素B B、制霉菌素、新生霉素、制霉菌素、新生霉素 影响细菌叶酸的合成影响细菌叶酸的合成 磺胺类、磺胺类、TMPTMP(又名磺胺增效剂)(又名磺胺增效剂)影响细胞膜影响细胞膜通透性通透性阻碍蛋白质的合成
13、阻碍蛋白质的合成阻碍细胞壁合成阻碍细胞壁合成抑制抑制DNADNA核核酸合成酸合成抗菌药物作用靶位 青霉素类、青霉素类、头孢菌素类、头孢菌素类、万古霉素、磷万古霉素、磷霉素、杆菌肽霉素、杆菌肽 氨基苷类、大环内酯氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉类、四环素类、氯霉素类素类 多粘霉多粘霉素素B B及及E E、两性霉两性霉素素B B、制、制霉菌素、霉菌素、新生霉新生霉素素 喹诺酮类喹诺酮类Georgopapadakou&Walsh(1994)Science 264(37)1-3抗生素之抗生素之间的相互作用的相互作用 第第1 1类类 繁殖期繁殖期杀杀菌菌药药(速效(速效杀杀菌菌剂剂)如:青霉素类、头
14、孢菌如:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。素类、万古霉素。第第2 2类类 静止期杀菌药(缓效杀静止期杀菌药(缓效杀菌剂)菌剂)如:氨基苷类、多粘菌如:氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福素类、喹诺酮类、利福霉素类。霉素类。第第3 3类类 速效抑菌速效抑菌剂剂 如:四环素类、氯霉素如:四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内类、林可霉素、大环内酯类。酯类。第第4 4类类 慢效抑菌剂慢效抑菌剂 如:磺胺类。如:磺胺类。第1类+第2类:协同第1类+第3类:拮抗第3类+第4类:相加第2类+第3类:相加第1类+第4类:无关或相加氨基苷类抗生素彼此间不宜合用,与多粘霉素也不宜联用,主要原因是对肾脏的毒性。抗菌药
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