抗帕金森药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,抗帕金森病药,药理学多媒体教学课件,制作 脚本 主讲,张惠勤,P,145,1,目 录,帕金森病简介,第一节 拟多巴胺类药,左旋多巴,、,卡比多巴、金刚烷胺、,溴隐亭、培高利特,第二节 胆碱受体阻断药,苯海索,、卡马特灵,结束,2,帕金森病简介,帕金森病,（,Parkinson disease,PD）,又称震颤麻痹。临床主要症状为,进行性运动迟缓、,肌强直及震颤,，此,外还有知觉、识别及记忆障碍等症状。,现认为帕金森病是因纹状体内缺,乏多巴胺所致，主要病变在,黑质-纹状,体多巴胺能神经通路。,3,骨骼肌,锥体外系功能及药物作用原理,黑质,纹状体,（尾核、壳核）,DA-R,DA,能,N,元,（抑制性,N,元）,抑制作用,肌张力,丘脑,（M-R）,胆碱能,N,元,（兴奋性,N,元）,兴奋作用,肌张力,震颤麻痹,变性,脊髓前角运动神经元,拟多巴胺类药,（左旋多巴）,氯丙嗪,阻断,胆碱受体阻断药,苯海索（安坦）,ACh,DA,维持肌张力协调,震颤、肌强直、运动困难,4,第一节 拟多巴胺类药,左旋多巴（,levodopa,、L-DOPA,）,L-DOPA,多巴脱羧酶,DA,(,外周),1%透过血脑屏障,95%,酶,DA、,脑内,DA,不良反应,作用与用途,作用特点,卡比多巴,（-）,VitB6,（+）,氯丙嗪,利血平,阻断,耗竭,COMT,肾排泄,5,作用与用途,1.,抗震颤麻痹,：少量进入脑内的左旋多巴，经多巴胺羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。,2.,治疗肝昏迷,：肝功能障碍时，血中苯乙胺和酪胺升高，在神经细胞内分别生成伪递质，而取代去甲肾上腺素，妨碍神经功能。,L-,多巴在脑内转变为,NA。,6,作用特点,1.对多数患者有效，对轻症、较年轻患者疗效较好。,2.改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。,3.对抗精神病药吩噻嗪类引起的锥体外系反应无效。,4.显效慢，1-6个月显示最大疗效。,7,不良反应,1.胃肠反应：最常见，消化性溃疡慎用（刺激催吐化学感受区）。,2.心血管反应：出现体位性低血压，原因未明。心律失常（,DA,激动,-R,）。,8,不良反应,3.精神障碍：不安、焦虑、失眠（,DA,作用于大脑边缘叶）。,4.不自主的异常运动和,“,开-关现象,”,（患者突然多动不安开；而后出现肌强直性运动不能）。,9,第二节 胆碱受体阻断药苯海索（安坦）,中枢抗胆碱作用较强，而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/101/2。,用于震颤麻痹，疗效比左旋多巴和金刚烷胺差，适用于轻症。对抗精神病药引起的震颤麻痹（锥体外系反应）有效。,不良反应较阿托品少。,10,左旋多巴复方制剂,1.,美多巴,(,Madopar,),左旋多巴,(100mg)+,苄丝阱,(25mg),，,左旋多巴,(200mg)+,苄丝阱,(50mg),2.,心宁美,(,Sinemet,),左旋多巴,(100mg)+,卡比多巴,10mg,，,左旋多巴,(250mg)+,卡比多巴,(25mg),11,心宁美=卡比多巴+,L-,dopa,美多巴=苄丝肼+,L-,dopa,12,桂林医学院,药理教研室,2005.12,CNS,13,