执业医师药理学知识点归纳.pdf
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1、药药 理理 学学 药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药:既有亲和力双
2、有内在活性。拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。胆碱受体激动药一、M、N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH)作用:1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀
3、胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱二、M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱三、N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。应用:1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱二、难逆性
4、胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状:1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注 胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2 胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M 胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:
5、全身麻醉前给药 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。三、N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松
6、驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库溴铵:作用是筒的 5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。肾上腺素受体激动药一、1、2 受体激动药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。3、血压:收缩压及舒张压都升高。应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安:(阿拉明)替代 NA 用于各
7、种休克早期。二、1 受体激动药:去氧肾上腺素:作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、2 受体激动药:可乐定:用于降血压。,受体激动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。作用:1、心血管系统:心脏:激动心脏 1 受体,是一个强效的心脏兴奋药。血管:缩血管,2 收血管。血压:升高 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏 1 受体 2、
8、肾脏:排钠利尿,激动 受体。应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激动、受体。作用:应用:1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力,增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。受体激动药一、受体激动药:异丙肾上腺素-口服无效,舌下给药。作用于 1、2 受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用:1、心血管系统:2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1 受体激动药:多巴酚丁胺
9、:口服无效,用于心力衰竭。四、2 受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。肾上腺素受体阻滞药一、1、2 受体阻滞药:酚妥拉明:口服生物利用度低。作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2、局部浸润注射,拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭三、1 受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。受体阻滞药一、1、2 受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。局部麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强 10 倍,适用于表面
10、麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的 2 倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强 3-4 倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。镇静催眠及抗惊厥药地西泮:作用:巴比妥类:不良反应1、抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、镇静催眠;2、过敏感反应。3、抗惊厥抗癫痫;3、依赖性。4、中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。5、增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流
11、,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反应:1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反应卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。抗精神失常药氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;(4)加强
12、中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、植物神经系统:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。3、过敏反应:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。2、植物神经系统:M 受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药:
13、碳酸锂胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛镇静(2)抑制呼吸(3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。应用:1、镇痛不良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂:派
14、替啶(度冷丁)作用:1、镇痛、镇静应用:1、镇痛2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的 100 倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激动剂:喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。非麻醉性镇痛药四氢帕马丁:(延胡索乙索)阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症
15、状。纳曲酮:一次用药维持 72 小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素 PG 的合成。一、水杨酸类:乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)不良反应:作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK 对抗)5、瑞夷综合症 3、过敏反应二、苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。三、吡唑酮类:保泰松、羟基保
16、泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应:1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应四、其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。抗心律失常药一、类:钠通道阻滞药 奎尼丁:作用:不良反应:1、胃肠道反应 1、降低自律性 2、金鸡钠反应 2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不宜。3、延长有效不应期(ERP)4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反应 用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。普鲁
17、卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺 利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效。作用:1、降低自律性 2、缩短 APD 相对延长 ERP 3、改变病变区传导速度 不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平
18、):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、类:-受体阻滞药 普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用:1、自律性 2、延长 ERP 3、传导性三、类:延长动作电位是程药 胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、类:钙拮抗药 维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于 AV 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠
19、道。地尔硫 :用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。抗慢性心功能不全药一、强心苷强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷 C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的 NA、KATP 酶,使细胞内 Ca 增加。作用:1、加强心肌收缩力,只增加 CHF 病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。2、减慢心率 3、对心肌电生理特性的影响:传导性,自律性,有效不应期应用:1、慢性心功能不全 2、心律失常:禁用室性心动过速。毒性反应:1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。二、非苷类正
20、性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-):短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF 用。有严重不良反应。多巴胺(-受体兴奋药):使胞内 Ca 浓度增加,静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状,大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。三、血管紧张素转化酶抑制剂四、利尿药 抗高血压药 肾上腺素能神经阻断药一、肾上腺素受体阻滞药 哌唑嗪:口服易吸收,首过效应明显。作用中等偏强,可选择性阻断-受体,降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛尔:(1)阻滞心脏-受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。(2)阻滞肾脏-受体,减少肾素分泌,从而抑
21、制肾素血管紧张素醛固酮降压。(3)可透过血脑屏障,阻滞中枢-受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。(4)阻滞突触前膜-受体,减少 NE 释放。很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。利尿降压药氢氯噻嗪:温和,不易产生耐受性,长期易致低血 K,易补 K。血管扩张药分两类:一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠:降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张。不能口服,连续静滴给药。主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。影响肾素血管紧张素系统的降压药卡托普利:(血管紧张素转化酶抑制剂)降
22、低外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选药。不良反应:顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿。氯沙坦:(血管紧张素受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类 ANG2 受体拮抗药。二、中枢性降压药可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定三、神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。四、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物 利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多,肌注静注用于高血压危象。胍乙啶:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少
23、,扩张小动脉,外周阻力降低。抗心绞痛药分三类:(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛(2)变异型心绞痛(3)不稳定型心绞痛一、有机硝酸酯类:硝酸甘油:不易口服。作用机制:主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎对所有平滑肌都有舒张作用。作用:主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧量。不良反应:常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。二、-受体阻滞药普萘洛尔:心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低,减轻心脏负担,降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型
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