抗菌药物分类介绍氨基糖苷类抗生素.pptx
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1、2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类药物2024/3/26 2024/3/26 周二周二主要内容氨基糖苷类药物的分类及特点氨基糖苷类的抗菌作用机制抗菌活性和临床应用喹诺酮类药物不良反应耐药机制和控制策略合理用药与注意事项常用氨基糖苷类药物2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的分类 基本结构:基本结构:氨基环醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合。氨基糖苷类抗生素按其来源、化学结构及抗菌作用分类见表:2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖若类杭生素的分类 产生菌 化学结构 第1代 第2代 第3代链霉菌链霉菌 假三糖类:链霉素类假三糖
2、类:链霉素类 链霉菌链霉菌 假三糖类:新霉素类假三糖类:新霉素类 新霉素新霉素 巴龙霉系巴龙霉系 核糖霉索核糖霉索 假三糖类:卡那霉素类假三糖类:卡那霉素类 卡那霉素卡那霉素 妥布霉素妥布霉素 阿米卡星阿米卡星 地贝卡星地贝卡星 阿贝卡星阿贝卡星小单孢菌小单孢菌 假三糖类假三糖类:庆大霉素类庆大霉素类 庆大霉素庆大霉素 异帕米星异帕米星 小诺米星小诺米星 依替米星依替米星 假三糖类:西索米星类假三糖类:西索米星类 西索米星西索米星 奈替米星奈替米星 假二糖类:阿司米星类假二糖类:阿司米星类 阿司米星阿司米星 达地米星达地米星2024/3/26 2024/3/26 周二周二我院现有品种分类及使用
3、分级药品名称药品名称商品名商品名分类分类使用分级使用分级链霉素链霉素第一代第一代非限制非限制庆大霉素庆大霉素第二代第二代非限制非限制阿米卡星阿米卡星第三代第三代非限制非限制妥布霉素滴眼液妥布霉素滴眼液典舒典舒第二代第二代非限制非限制硫酸新霉素滴眼液硫酸新霉素滴眼液科恒科恒第一代第一代非限制非限制妥布霉素妥布霉素第二代第二代限制限制硫酸奈替米星硫酸奈替米星克菌霸克菌霸第三代第三代限制限制硫酸依替米星注射液硫酸依替米星注射液悉能悉能第三代第三代限制限制2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类的共同特点结构相似,均为有机碱化合物。脂溶性小,口服难吸收。不易通过血脑屏障。大部分以原形
4、从肾脏排泄。抗菌谱广,对革兰阴性菌有杀菌作用。阻碍细菌蛋白质合成全过程,对静止期细菌也有作用。易产生耐药性,各药间有交叉耐药性。2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的作用机制氨基糖苷类抗生素的作用机制能影响细菌蛋白质合成的整个环节:起始起始起始起始阶段阶段,抑制始动复合物的形成。抑制始动复合物的形成。选选择择性性地地与与30S30S亚亚基基上上靶靶蛋蛋白白结结合合,使使mRNAmRNA上上的的密密码码错错译译,导致异常无功能的蛋白质合成。导致异常无功能的蛋白质合成。阻阻碍碍终终终终止止止止因因子子(R)(R)与与核核蛋蛋白白体体A A位位结结合合,使使已已合合成成的
5、的肽肽链链不不能能释释放放并并阻阻止止70S70S核核蛋蛋白白体体的的解解离离,最最终终造造成成菌菌体体内内核核蛋蛋白体的耗竭。白体的耗竭。可可通通过过离离子子吸吸附附作作用用附附着着于于菌菌体体表表面面造造成成胞胞膜膜缺缺损损致致使使胞胞膜膜通通透透性性增增加加,细细胞胞内内钾钾离离子子、腺腺嘌嘌呤呤核核苷苷酸酸、酶酶等等重要物质外漏重要物质外漏,导致细菌死亡。导致细菌死亡。2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的药代动力学吸吸收收:胃胃肠肠道道不不吸吸收收或或极极少少吸吸收收,胃胃肠肠疾疾病病时时,吸吸收收增增加加。肌肌注注吸吸收收迅迅速速且且完完全全,符符合合一
6、一级级动动力力学学过过程程。静静脉脉内内给给药药,浓度随剂量而异。难以进入细胞内、中枢神经系统和眼部。浓度随剂量而异。难以进入细胞内、中枢神经系统和眼部。分分布布:除除链链霉霉素素外外,很很少少与与血血清清蛋蛋白白结结合合。分分泌泌液液和和组组织织中中的的浓浓度度低低,肾肾皮皮质质和和内内耳耳内内淋淋巴巴及及浓浓度度高高。脑脑脊脊液液药药物物浓浓度度则则不不到到血血药药浓浓度度的的1%,1%,胎胎儿儿血血药药浓浓度度约约为为母母体体的的25%25%。代代谢谢:肾肾功功能能正正常常时时,血血浆浆T1/2T1/2为为2h3h2h3h,肾肾功功能能减减退退时时,其浓度与其浓度与T1/2T1/2均明显
7、增加。均明显增加。排排泄泄:氨氨基基糖糖苷苷类类几几乎乎完完全全以以原原形形经经肾肾小小球球滤滤过过排排出出,其其排排泄泄符符合合一一级级动动力力学学过过程程,尿尿药药浓浓度度极极高高,但但肾肾功功能能减减退退时尿药浓度可显著减低。时尿药浓度可显著减低。2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的抗菌活性主要对需氧革兰阴性杆菌有强大杀菌作用。对某些革兰阳性也有良好的杀菌作用。氨基糖苷类为杀菌药,对静止期细菌也有较强的作用。与青霉素类或头孢菌素类合用,常可取得协同作用。其杀菌活力在一定范围内为浓度依赖性,并具有明显的抗生素后效应(PAE)。2024/3/26 2024/3/
8、26 周二周二氨基糖苷类抗生素的临床应用1 主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌感染)所致严重全身感染,如胆道、骨和关节感染,肺炎、败血症、尿路感染、脑膜炎、皮肤软组织感染等。常需联用广谱半合成青霉素类或头孢菌素类。2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的临床应用2 治疗病原菌未明的严重感染:预计以需氧革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌引起者可能性较大时可采用此类抗生素,常需联用广谱半合成青霉素类或青霉素类与B-内酰胺酶抑制剂的复方,或第3或第4代头孢菌素,或氟喹诺酮类等。2024/3/26 2024/3/26 周二周二氨基糖苷类抗生素的临床应用3 严重葡萄球菌或肠
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