药理学复习.ppt
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1、第一章第一章 绪绪 论论1.药物药物(drug):是影响机体生理机能是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。断疾病。也包括避孕药及保健药。2.药理学药理学(pharmacology):是研究是研究药物与生物体(药物与生物体(organism)之间相互)之间相互作用规律作用规律及其机制及其机制的的。3.药物效应动力学药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学)(药效学):研究药物对机体的作用,研究药物对机体的作用,包括药物的作包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等用、机制、临床应用及不良反应等。4.药
2、物代谢动力学药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,收、分布、转化及排泄的过程,特别特别是血药浓度随时间变化的规律。是血药浓度随时间变化的规律。(一)药物作用的方式(一)药物作用的方式按药物作用部位分:按药物作用部位分:1.局部作用:药物被吸收入血液前在局部作用:药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。用药部位直接产生作用。2.吸收作用:药物被吸收入血循环后吸收作用:药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用,也称分布到机体各部位而产生的作用,也称为吸收作用。为吸
3、收作用。1.药物作用的特异性(药物作用的特异性(specificity)通过化学反应而产生药理效应。具通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性,专一性主要取决于药物有的专一性,专一性主要取决于药物的化学结构。如的化学结构。如ISOISO、ADAD、NANA与与a a、-R R结合,而对其他受体影响不大。结合,而对其他受体影响不大。特点:特点:2.药物作用的选择性药物作用的选择性(selectivity):多多数数药药物物在在适适当当剂剂量量时时,只只对对少少数数器器官官或或组组织织发发生生明明显显作作用用,而而对对其其他他器器官官或或组组织织的的作作用用较较小小或或不不发生作用。发生作用。选择
4、性高的药物大多药理选择性高的药物大多药理活性较强,使用针对性强;活性较强,使用针对性强;选择性低的药物,应用时选择性低的药物,应用时针对性差,不良反应较多,针对性差,不良反应较多,但作用范围广。但作用范围广。(三)药物作用的两重性防防治治作作用用与不良反应与不良反应 不良反应包括:不良反应包括:副反应、毒性副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、反应、特异质反应、“三三致致”反反应、药物依赖性等。应、药物依赖性等。1、防治作用:、防治作用:凡符合用药目的并产生防凡符合用药目的并产生防治效果的作用治效果的作用.预防作用、治疗作用。预防作用、治疗作
5、用。作用强度作用强度最最小小有有效效量量最最大大治治疗疗量量最最小小中中毒毒量量致致死死量量常用量常用量无无效效量量剂剂量量安全范围安全范围 治疗量治疗量中中毒毒量量极极量最最小小致致死死量量药物量效关系药物量效关系(4 4)半数效应浓度或剂量()半数效应浓度或剂量(ED50):):反映药物的作用强度。反映药物的作用强度。半数有效量(半数有效量(EDED5050):):使全部实验动使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。物半数产生有效的作用所需的剂量。半数中毒量(半数中毒量(TDTD5050):):使全部实验动使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。物有一半中毒所需的剂量。半数致死量(半数致死
6、量(LDLD5050):):使全部实验动使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。物有一半死亡所需的剂量。(4 4)治疗指数()治疗指数(TI):TILD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大,是表示药物安全性的指标。此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。间距离越大,越安全。(5)安全指数()安全指数(SISI):LDLD5 5/ED95/ED95的比值。的比值。(6)安全范围:)安全范围:是指最小有效量和中毒是指最小有效量和中毒量之间的距离。量之间的距离。(三)受体的概念(三)受体的概念 1受体受体(receptor)能
7、与配体特异性)能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。可以是核酸或酶的一部分)。第三节第三节 药物的作用机制药物的作用机制 (六)受体与药物结合(受体动力学)(六)受体与药物结合(受体动力学)1亲和力:亲和力:是指药物与受体结合的能力。是指药物与受体结合的能力。2.内在活性内在活性(intrinsic activity,intrinsic activity,效效应力应力):指药物与受体结合引起受体:指药物与受体结合引起受体激活产生激活产生生物生物效应的能力。是药物本效
8、应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。质的决定因素。(1)激动剂(兴奋药):)激动剂(兴奋药):既有较强的既有较强的亲和力,又有较强的内在活性药物。亲和力,又有较强的内在活性药物。(3)拮抗剂(阻滞药):)拮抗剂(阻滞药):有较强的有较强的亲和力,而无内在活性药物。亲和力,而无内在活性药物。竞争性、非竞争性竞争性、非竞争性第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运归纳:归纳:弱酸性药物在酸性环境中,解离少,吸弱酸性药物在酸性环境中,解离少,吸收多,排泄少;收多,
9、排泄少;而在碱性环境中,解离多,吸而在碱性环境中,解离多,吸收少,排泄多。收少,排泄多。定义:定义:药物自给药部位进入血药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。收过程。第二节第二节 吸收吸收一、口服给药一、口服给药三、舌下给药三、舌下给药四、注射给药四、注射给药五、吸入给药五、吸入给药六、经皮吸收六、经皮吸收二、直肠给药二、直肠给药首关消除首关消除(首关效(首关效应)应):指口服给药指口服给药后,部分药物在胃后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使脏被代谢灭活,使进入体循环的药量
10、进入体循环的药量减少的现象。减少的现象。第三节第三节 分布分布 定义定义:指吸入血液的药物被转运至组指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程织器官的过程。一、与血浆蛋白结合率一、与血浆蛋白结合率 二、细胞膜屏障二、细胞膜屏障 1.血脑屏障(血脑屏障(BBB):):血管壁与神经胶质细胞血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过,生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过,流脑时流脑时SDSD易通过易通过 。2.胎
11、盘屏障:胎盘屏障:胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿,。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿,只是程度和快慢不同。只是程度和快慢不同。定义:定义:药物作为外源性活性物质在体药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。内发生化学结构的改变。第四节第四节 代谢(生物转化)代谢(生物转化)二、药物转化的酶系统二、药物转化的酶系统1、专一性酶专一性酶:专一性强,主要催化水溶性较大的专一性强,主要催化水溶性较大的药物。如药物。如AchEAchE、MAOMAO。2、肝药酶肝药酶(非专一性酶)(非专一性酶)是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内是
12、混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上,可促进多种脂溶性药物的转化,其中质网上,可促进多种脂溶性药物的转化,其中CYPCYP450450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。酶系统是促进药物转化的主要酶系统。第五节第五节 排泄排泄 排泄途径:排泄途径:肾脏是主要的排泄器官,肾脏是主要的排泄器官,胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也可排泄。可排泄。排泄是指药物及其代谢物被排出体排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程,肾脏是药物排泄的主外的最终过程,肾脏是药物排泄的主要器官。要器官。二、经胆汁排泄二、经胆汁排泄 1.肝肠循环:肝肠循环:某些药物经肝脏转化后,某些药
13、物经肝脏转化后,并自胆汁排入小肠,被相应的水解酶并自胆汁排入小肠,被相应的水解酶转化成原型药物,被重吸收,称之。转化成原型药物,被重吸收,称之。洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环,使t1/2延长。第六节第六节 药动学的基本概念药动学的基本概念二、药物消除类型二、药物消除类型 药物消除:指生物转化和排泄的统称。药物消除:指生物转化和排泄的统称。1.一级动力学消除(恒比消除):单位一级动力学消除(恒比消除):单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。时间内按血药浓度的恒比进行消除。消除速度与血药浓度成正比。消除速度与血药浓度成正比。若以血药浓度(若以血药浓度(C)的对数与时间)的对数与时间(t)作图,)
14、作图,为一直线。为一直线。2.零级动力学消除(恒量消除):零级动力学消除(恒量消除):单位时间内始终以一个恒定的数量进单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。行消除。消除速度与血药浓度无关。消除速度与血药浓度无关。四、药动学的主要参数四、药动学的主要参数(一一)药药峰峰时时间间(Tmax)和和药药峰峰浓浓度度(Cmax)药峰时间药峰时间是指用药以后,血药浓度达到是指用药以后,血药浓度达到峰值所需的时间。峰值所需的时间。药峰浓度药峰浓度是指用药后所是指用药后所能达到的最高血药浓度。能达到的最高血药浓度。(二)时量曲线下面积二)时量曲线下面积AUC)是指由坐标横轴与时是指由坐标横轴与时-药浓度曲线
15、围成药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内,血液中的药物的面积。它代表一段时间内,血液中的药物的相对累积量,的相对累积量,也是研究药物制剂的一个重也是研究药物制剂的一个重要指标。要指标。(三)生物利用度(三)生物利用度(F)是指血管外给药时,药物吸收进入是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。血液循环的相对数量。通常用吸收通常用吸收百分率表示,即给药量与吸收进入百分率表示,即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。体循环的药量的比值。F=A/DF=A/D100%100%A A为吸收进入体循环的药量,为吸收进入体循环的药量,D D为服药剂量。为服药剂量。(五)(五)半衰期半衰期(half
16、life,t1/2)1.1.定义:指血浆中药物浓度下降定义:指血浆中药物浓度下降一半所需的时间一半所需的时间,用用t t1/21/2表示。表示。t1/2=0.693/k 一一般般是是指指消消除除半半衰衰期期。t t1/21/2是是反反映映药药物物在在体体内内消消除除的的一一个个重重要要的的药药动动学参数。学参数。药效学的相互作用的结果,主要药效学的相互作用的结果,主要表现为表现为协同协同作用或作用或拮抗拮抗作用。作用。NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经第三节第三节传出神经系统的生理效应传出神经系统的生理效应 样作用:样作用:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,皮肤、粘膜、内脏血管收缩,(-R
17、(-R兴奋兴奋)外周阻力升高,血压增高。外周阻力升高,血压增高。样作用:样作用:心脏兴奋心脏兴奋(1 1-R)-R)(-R(-R兴奋兴奋)支气管平滑肌扩张支气管平滑肌扩张(2 2-R)-R)骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张(2 2-R)-R)。心血管方面肾上腺素受体占优势,心血管方面肾上腺素受体占优势,平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)M、N样作用 毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)匹鲁卡品)M样作用及临床运用。样作用及临床运用。易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明兴奋骨
18、骼肌及胃肠道平滑肌,作用机制兴奋骨骼肌及胃肠道平滑肌,作用机制临床运用临床运用难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒症状、解救措施。中毒症状、解救措施。第七章第七章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品(阿托品(Atropine)【药理作用药理作用】腺体、平滑肌、眼腺体、平滑肌、眼、心血、心血管、中枢。管、中枢。【临床应用临床应用】及及【不良反应不良反应】注意:调节痉挛与调节麻痹注意:调节痉挛与调节麻痹第八章第八章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 去甲肾上腺素(去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)【体内过程体内过程】不能不能po、im、ih,只能,只能i.v.g
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