镇-静-催-眠-药.ppt
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1、第十四章镇 静 催 眠 药华中科技大学同济医学院药理学系概论 镇静催眠静催眠药是一是一类对中枢神中枢神经系系统具具有抑制作用的有抑制作用的药物。物。小小剂量表量表现出出镇静静作用作用;较大大剂量表量表现出催眠作用。出催眠作用。目前常用的目前常用的镇静催眠静催眠药有有苯二氮卓苯二氮卓类、巴比妥巴比妥类等。等。正常生理性睡眠可分正常生理性睡眠可分为非快非快动眼睡眠眼睡眠(NREMS)和和快快动眼睡眠(眼睡眠(REMS)。在整晚的睡眠在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循快相睡眠的反复循环。一般情况是先。一般情况是先经过80120分分钟左右的慢相睡眠,接着左右的慢相睡眠,接着
2、便便进入快相睡眠,以后再入快相睡眠,以后再转入慢相而至入慢相而至快相。如此快相。如此慢相慢相快相快相慢相慢相快相的快相的周期循周期循环,整夜,整夜约有有34次。次。一、非快一、非快动眼睡眠眼睡眠时相相 非非快快动眼眼睡睡眠眠时相相(NREMS):又又称称慢慢相相睡睡眠眠、正正相相睡睡眠眠和和慢慢波波睡睡眠眠。随随着着人人们由由清清醒醒逐逐渐进入入睡睡眠眠,脑电图中中正正常常的的波波随随着着睡睡眠眠的的逐逐渐加加深深而而逐逐渐减减少少,直直到到最最后后完完全全消消失失,并并且且出出现了了每每秒秒46次次的的慢慢波波和和每每秒秒0.53次次高高波波幅幅的的梭梭形形慢慢波波,所所以以就就叫叫慢慢波波
3、睡睡眠眠(或或称慢波称慢波时相相)。非非快快动眼眼睡睡眠眠时相相时人人们的的呼呼吸吸变深深、变慢慢而而均均匀匀,心心率率也也变慢慢,眼眼睛睛是是闭拢的的,如如轻轻扳扳开开眼眼皮皮可可以以发现眼眼球球轻微微向向上上呈呈静静止止状状态。这时血血压比比清清醒醒时下下降降,全全身身肌肌肉肉松松弛弛,但但是是肌肌肉肉仍仍保保持持一一定定的的紧张度度。根根据据脑电图的的变化化可可以以看看出出睡睡眠的深度。眠的深度。根据睡眠不同的深度情况又将根据睡眠不同的深度情况又将这个慢相睡眠个慢相睡眠时相分相分为思睡、浅睡、思睡、浅睡、中睡和深睡中睡和深睡四个四个阶段。段。在思睡和浅睡两个在思睡和浅睡两个阶段段,对外外
4、界的界的环境仍能保持一定的反境仍能保持一定的反应,容,容易因外界干易因外界干扰而醒来,即使不醒来,而醒来,即使不醒来,也能保持一定的反也能保持一定的反应。中睡和深睡两个中睡和深睡两个阶段段,又称熟,又称熟睡睡阶段。段。非快非快动眼睡眠眼睡眠时相的意相的意义:非快非快动眼睡眠眼睡眠时相的生相的生长激素明激素明显升高,升高,其其对促促进生生长、促促进体力恢复是有利的。体力恢复是有利的。二、快二、快动眼睡眠眼睡眠 快快动眼眼睡睡眠眠(REM):又又称称快快相相睡睡眠眠,异异相相睡睡眠眠或或快快波波睡睡眠眠。这时从从眼眼震震颤图和和脑电图上上可可以以看看出出双双眼眼球球有有每每分分钟5060次次的的快
5、快速速摆动,脑电波波由由慢慢波波转为快波快波。快快动眼睡眠眼睡眠时相相人体的人体的各种感各种感觉功能功能比比在正相睡眠在正相睡眠时期更期更进一步减退一步减退,肌肉肌肉也更也更加松弛加松弛,肌腱反射肌腱反射亦随之消失亦随之消失。但是。但是这个个时期的期的血血压却却较慢波睡眠慢波睡眠时期升高期升高,呼吸呼吸也也变得快一些而且不得快一些而且不规则,体温和心率体温和心率也也较前前阶段升高和加快段升高和加快。身体上有些。身体上有些部分的部分的肌肉肌肉如如面肌,口角肌及四肢的一些肌肉群面肌,口角肌及四肢的一些肌肉群可出可出现轻微的抽微的抽动。另外,。另外,胃胃肠活活动增加,增加,大大脑的血流量的血流量也明
6、也明显增加,孕增加,孕妇腹里的胎腹里的胎儿在儿在这个个时期期胎胎动也明也明显增多。增多。快快动眼睡眠眼睡眠时相的生理意相的生理意义:快快动眼眼睡睡眠眠时相相阶段段不不仅是是睡睡眠眠的的重重要要阶段段,而而且且对整整个个的的生生命命都都有有特特殊殊的的意意义,因因为这个个阶段段,体体内内的的各各种种代代谢功功能能都都明明显增增加加以以保保证脑组织蛋蛋白白的的合合成成和和消消耗耗物物质的的补充充,并并有有利利于于建建立立新新的的突突触触联系系促促进学学习记忆活活动,而而使使神神经系系统能正常能正常发育。育。第一第一节:苯二氮卓苯二氮卓类属属属属1,4-1,4-苯并二氮卓的衍生物苯并二氮卓的衍生物苯
7、并二氮卓的衍生物苯并二氮卓的衍生物激激激激动剂动剂:5:5位位位位-苯苯苯苯环环R R7 7位位位位-吸吸吸吸电电子基子基子基子基团团(Cl(Cl或或或或NONO2 2)拮抗拮抗拮抗拮抗剂剂:5:5位位位位-酮酮基基基基4 4位位位位-甲基甲基甲基甲基(氟氟氟氟马马西尼西尼西尼西尼)分分类:长效效类:T1/224h 地西泮、地西泮、氯氮卓、氟西泮。氮卓、氟西泮。中效中效类:T1/2:6-24h 硝西泮、艾司硝西泮、艾司唑仑。短效短效类:T1/2 6h 三三唑仑、奥沙西泮,、奥沙西泮,地西泮地西泮一、一、药理作用理作用1.1.抗焦抗焦虑作用作用小小剂量量时具有良好的抗焦具有良好的抗焦虑作用作用,
8、能,能显著改善著改善紧张、忧虑、失眠等症状。、失眠等症状。可能作用机制:可能作用机制:与与边缘系系统BDZ受体作受体作用用,抑制抑制边缘系系统中海中海马和杏仁核神和杏仁核神经元元电活活动的的发放和放和传递2.镇静催眠作用静催眠作用临睡前睡前应用能用能缩短睡眠短睡眠诱导时间,延,延长睡眠持睡眠持续时间,减少,减少觉醒次数醒次数。主要延主要延长非快非快动眼睡眠的第二期,眼睡眠的第二期,而而对快快动眼睡眠影响不明眼睡眠影响不明显。安全范安全范围大、大、反跳反跳轻、不影响肝、不影响肝药酶、依、依赖性和戒断症状性和戒断症状轻。3.抗惊厥作用抗惊厥作用小小剂量量对抗戊四抗戊四唑、印防己毒素、印防己毒素等引
9、起的等引起的阵挛性惊厥,而性惊厥,而大大剂量量对抗士的抗士的宁及宁及电刺激引起的刺激引起的强直性惊厥。直性惊厥。虽不能不能减少原减少原发灶放灶放电,但,但具有具有抑制抑制脑内内癫痫病灶异常放病灶异常放电扩散的作用散的作用,此作用与增此作用与增强中枢抑制性中枢抑制性递质GABA的突的突触触传递功能有关。功能有关。临床上用于床上用于辅助治助治疗破破伤风、子、子痫、小儿高小儿高热惊厥和惊厥和药物中毒性惊厥。物中毒性惊厥。地西泮地西泮是治是治疗癫痫持持续状状态的首的首选药。4.中枢肌松作用中枢肌松作用 有有较强的的肌肌肉肉松松弛弛作作用用。可可缓解解动物物的的去去大大脑僵僵直,或人直,或人类大大脑损伤
10、所致的肌肉僵直所致的肌肉僵直。特点:特点:发挥肌肉松弛作用肌肉松弛作用时不影响正常活不影响正常活动。既既可可用用于于脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损伤所所致致的的中中枢枢性性肌肌肉肉僵僵直直,也也可可缓解解局局部部关关节病病变、腰腰肌肌劳损等所致的肌肉等所致的肌肉痉挛。机机制制:小小剂量量抑抑制制脑干干网网状状结构构下下行行系系统对神神经元元的的易易化化作作用用;大大剂量量增增强脊脊髓髓神神经元元突突触触前抑制,抑制多突触反射。前抑制,抑制多突触反射。5.其他作用其他作用(1)较大大剂量可引起短量可引起短暂记忆缺失缺失;(2)呼吸抑制作用呼吸抑制作用。(3)小)小剂量量对心血管的作用作用心血管的
11、作用作用轻微,微,较大大剂量可降低血量可降低血压,减慢心率,减慢心率。二、作用机制二、作用机制 苯二氮卓苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部的中枢作用与作用于不同部位的位的GABAA受体有关受体有关,例如:,例如:抗焦抗焦虑作用作用杏仁核和海杏仁核和海马内的受内的受体体镇静催眠作用静催眠作用脑干核内的受体干核内的受体 GABAA受受体体是是一一个个大大分分子子复复合合体体,为配配体体门控控性性Cl-通通道道,其其周周围含含有有5个个结合合位位点点(GABA、BDZ、巴巴比比妥妥、印印防防己己毒素、神毒素、神经甾体)。甾体)。苯二氮卓类苯二氮卓类GABA识别部位识别部位巴比妥类巴比妥类ClGABA
12、u GABA作用于作用于GABAA受体受体GABAA受体受体兴奋细胞膜胞膜对Cl-通透性通透性Cl-大量大量进入入细胞胞膜内膜内引起超引起超级化化神神经兴奋性性.uBDZ:促促进GABA与与GABAA受体受体结合合增加增加Cl-通道开放的通道开放的频率率从而增从而增强GABA对GABAA受体的作用而受体的作用而产生生中枢抑制效中枢抑制效应三、体内三、体内过程:程:1.本品口服吸收迅速而完全,也可肌内和静本品口服吸收迅速而完全,也可肌内和静脉注射。脉注射。2.本品脂溶性高,本品脂溶性高,易透易透过血血脑屏障和胎屏障和胎盘屏屏障,并可自乳汁排出障,并可自乳汁排出,故,故产前和哺乳期前和哺乳期妇女女
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